Aciclovir

L’Aciclovir agisce bloccando la sintesi del DNA del virus impedendo la replicazione cellulare, ma senza che ciò interferisca con la duplicazione del DNA umano.

L'utilizzo dell'aciclovir è indicato per:

• Trattamento delle infezioni della pelle provocate da Herpes simplex, incluso l'Herpes genitalis primario e recidivante (somministrazione orale);
• Soppressione delle recidive da Herpes simplex in pazienti immunocompetenti (somministrazione orale);
• Prevenzione delle infezioni da Herpes simplex in pazienti immunocompromessi (somministrazione orale ed endovenosa);
• Trattamento della varicella e dell'Herpes zoster (somministrazione orale);
• Trattamento delle infezioni cutanee da Herpes simplex, compreso l'Herpes genitalis primario o ricorrente e l'Herpes labialis (somministrazione cutanea);
• Trattamento delle cheratiti da Herpes simplex (somministrazione oculare);
• Trattamento delle infezioni da Herpes simplex e da Varicella zoster in pazienti immunocompromessi (somministrazione endovenosa);
• Trattamento delle infezioni ricorrenti da Varicella zoster e da Herpes genitalis primario in pazienti immunocompetenti (somministrazione endovenosa);
• Encefalite da Herpes simplex (somministrazione endovenosa con limitazioni d'uso ai soli ospedali e alle case di cura);
• Trattamento delle infezioni da Herpes simplex nei neonati (somministrazione endovenosa).

L'aciclovir è disponibile per:

• Somministrazione orale sotto forma di compresse, sospensione e granulato;
• Somministrazione cutanea sotto forma di crema e crema ad uso labiale;
• Somministrazione oculare sotto forma di unguento oftalmico;
• Somministrazione endovenosa sotto forma di polvere per soluzione per infusione che deve essere sciolta in un apposito solvente appena prima del suo utilizzo.

Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di aciclovir abitualmente somministrate.
Somministrazione orale
La dose di aciclovir per via orale abitualmente somministrata ai pazienti adulti è di 200-800 mg di farmaco, da assumersi dalle quattro alle cinque volte al giorno ad intervalli di 4-6 ore.
La quantità di aciclovir da assumere, la frequenza delle somministrazioni e la durata della terapia vengono stabilite dal medico, in funzione del tipo di infezione da trattare e in funzione delle condizioni del sistema immunitario dei pazienti.
Nei bambini con più di due anni di età i dosaggi utilizzati sono simili a quelli usati negli adulti. Nei bambini con meno di due anni di età, invece, le dosi abitualmente utilizzate sono dimezzate rispetto a quelle impiegate negli adulti.
Durante la terapia con aciclovir è bene seguire scrupolosamente le indicazioni fornite dal medico, sia per quel che riguarda la quantità di farmaco da assumere, sia per quel che riguarda la durata della stessa terapia.
Nei pazienti affetti da grave compromissione renale, sarà somministrata una dose di aciclovir inferiore rispetto a quella abituale.
Somministrazione cutanea
La crema a base di aciclovir deve essere applicata sulle lesioni e sulle zone in cui queste si stanno sviluppando cinque volte al giorno, con un intervallo di circa quattro ore fra un'applicazione e l'altra. Solitamente, il trattamento dura dai cinque fino ad un massimo di dieci giorni.
La crema ad uso labiale è impiegata per il trattamento dell'Herpes labiale. Si consiglia di applicarla cinque volte al giorno ad intervalli di circa quattro ore. Il trattamento può durare dai cinque giorni fino ad un massimo di dieci.
Somministrazione oculare
Per il trattamento delle cheratiti da Herpes simplex si utilizza l'unguento oftalmico a base di aciclovir. Si consiglia l'applicazione dell'unguento nel sacco congiuntivale inferiore cinque volte al giorno, ad intervalli di quattro ore circa. La terapia dovrebbe proseguire per almeno tre giorni dopo la guarigione.
Somministrazione endovenosa
La somministrazione endovenosa di aciclovir deve avvenire attraverso fleboclisi lenta che deve avere una durata superiore a un'ora.
In funzione del tipo d'infezione da trattare la durata della terapia può essere di cinque, dieci, quattordici o ventuno giorni.
La dose di aciclovir per via endovenosa abitualmente somministrata agli adulti è di 5-10 mg/kg di peso corporeo ogni otto ore. La quantità di farmaco somministrata varia a seconda dell'infezione che s'intende trattare.
Nei bambini, la dose abitualmente somministrata è di 250-500 mg/m2 di superficie corporea ogni otto ore, in funzione dell'infezione che si deve trattare.
Nei neonati con Herpes neonatale sospetto o accertato, la dose di aciclovir solitamente impiegata è di 20 mg/Kg di peso corporeo ogni otto ore.
Nei pazienti anziani e nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, la dose di aciclovir per via endovenosa somministrata sarà inferiore alle dosi abitualmente impiegate.

L'utilizzo dell'aciclovir è controindicato nei seguenti casi:

• In pazienti con ipersensibilità nota all'aciclovir;
• In pazienti con ipersensibilità nota al valaciclovir (il profarmaco dell'aciclovir);
• In gravidanza;
• Durante l'allattamento.

L’Aciclovir può determinare complicanze ai reni, soprattutto quando viene somministrato troppo rapidamente o ad alte dosi, oppure quando il soggetto è scarsamente idratato o presenta già un’alterata funzionalità renale. Prima della sua somministrazione, è quindi opportuno controllare i parametri di funzionalità dei reni ed è raccomandato non prescriverne l’assunzione per endovena con infusioni rapide.

La somministrazione concomitante di aciclovir per via orale o endovenosa e di cimetidina (un farmaco utilizzato per ridurre la secrezione acida dello stomaco) o di probenecid (un farmaco impiegato nel trattamento della gotta) può diminuire la velocità di eliminazione dell'aciclovir aumentandone, di conseguenza, la concentrazione plasmatica.
In ogni caso, indipendentemente dal tipo di formulazione farmaceutica a base di aciclovir che viene utilizzata, è sempre bene informare il medico qualora si stiano assumendo, o siano stati assunti da poco, farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e/o omeopatici.

Tra gli effetti collaterali “comuni” troviamo numerosi disturbi gastrointestinali come:

• senso di nausea
• conati di vomito
• scariche di diarrea
• dolori addominali

Disturbi sistemici come:

• senso di affaticamento
• stato febbrile
• dolori muscolari

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo come:

• prurito ed eruzioni cutanee

Patologie del sistema nervoso come:

• disturbi psichiatrici
• cefalea
• capogiri

Tra gli effetti “non comuni” si riscontrano disturbi cutanei come l’orticaria nonché una rapida e diffusa perdita di capelli.

Tra gli effetti collaterali “rari” si possono avere:

• anafilassi
• dispnea (patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche)
• complicanze a carico del sistema immunitario
• angioedema e – in ambito di patologie epatobiliari – aumenti reversibili della bilirubina e degli enzimi epatici correlati.

Tra gli effetti “molto rari” si trovano patologie epatobiliari:

• epatite
• ittero

Tra le patologie renali e urinarie:

• insufficienza renale acuta
• dolori ai reni

Tra le patologie del sistema emolinfopoietico:

• trombocitopenia
• anemia
• leucopenia

Tra i disturbi psichiatrici e/o patologie del sistema nervoso:

• stato di agitazione
• confusione
• sintomi psicotici
• sintomi convulsivi
• sonnolenza
• tremori
• atassia
• disartria
• stati di allucinazione
• encefalopatia
• coma

Aciclovir viene solo parzialmente assorbito nel tratto gastrointestinale. Alcuni pazienti hanno ingerito sovradosaggi fino a 20 g di aciclovir in un'unica somministrazione, senza manifestare effetti tossici. Sovradosaggi accidentali ripetuti di aciclovir per via orale in diversi giorni sono stati associati a effetti gastrointestinali (come nausea e vomito) ed effetti neurologici (cefalea e stato confusionale).
Sovradosaggi di aciclovir per via endovenosa hanno determinato aumenti dei livelli sierici della creatinina, dell'azotemia con conseguente insufficienza renale. Sono stati descritti effetti neurologici inclusi stato confusionale, allucinazioni, agitazione, convulsioni e coma, associati a sovradosaggio.
Trattamento
I pazienti devono essere tenuti sotto stretta osservazione per verificare eventuali segni di tossicità. L'emodialisi aumenta significativamente l'eliminazione di aciclovir dal sangue e pertanto può essere considerata un'opzione terapeutica in caso di sovradosaggio sintomatico.

L'utilizzo dell'aciclovir da parte di donne in gravidanza e da parte di madri che stanno allattando al seno è generalmente controindicato.
L'uso dell'aciclovir da parte di questa categoria di pazienti dovrebbe essere preso in considerazione solo in casi di assoluta necessità e solo se i potenziali benefici attesi per la madre sono superiori ai potenziali rischi per il feto o per il neonato. Comunque, l'eventuale somministrazione dell'antivirale dovrebbe avvenire solo sotto lo stretto controllo del medico.
In qualsiasi caso, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono sempre chiedere il consiglio del medico prima di assumere farmaci di qualsiasi tipo.