Levocetirizina Aurobindo

Levocetirizina Aurobindo 5 mg compresse rivestite con film è indicata nel trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica persistente) e dell'orticaria negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età.

La dose giornaliera raccomandata è 5 mg (1 compressa rivestita con film).

E raccomandato un aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani con compromissione renale da moderata a grave (vedere “Compromissione renale“ di seguito).

La frequenza dei dosaggi deve essere individualizzata in base alla funzionalità renale. Per adattare il dosaggio si faccia riferimento alla tabella che segue. Per utilizzare la tabella occorre fare riferimento al valore di clearance della creatinina (CL_cr) del paziente espresso in ml/min. Il valore CLcr (ml/min) può essere ricavato a partire dal livello di creatinina sierica (mg/dl) in base alla seguente formula:

CLcr = [140 – età (anni)] x peso (kg)(x 0,85 per le donne) 72 x creatinina sierica (mg/dl)

Aggiustamenti di dosaggio nei pazienti adulti con compromissione della funzionalità renale:

Gruppo	Clearance della creatinina (ml/min)	Dosaggio e frequenza
Normale	≥ 80	1 compressa una volta al giorno
Lieve	50 – 79	1 compressa una volta al giorno
Moderata	30 - 49	1 compressa una volta ogni 2 giorni
Grave	<30	1 compressa una volta ogni 3 giorni
Malattia renale allo stadio terminale - pazienti in dialisi	<10	Controindicato

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione della funzionalità renale, la dose dovrà essere aggiustata su base individuale, tenendo conto della clearance renale del paziente e del suo peso corporeo. Non ci sono dati specifici per bambini affetti da danno renale.

Nei pazienti affetti da sola compromissione epatica non è necessario alcun aggiustamento di dosaggio. Nel caso di pazienti con compromissione epatica e danno renale, è necessario adattare il dosaggio (vedere “Compromissione Renale“ più sopra).

Bambini tra 6 e 12 anni di età: la dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (1 compressa rivestita con film).

Per bambini di età compresa tra 2 e 6 anni non è possibile, con la formulazione in compresse rivestite con film, un adattamento del dosaggio. Si raccomanda pertanto l'uso di una formulazione pediatrica di levocetirizina.

Per uso orale.

Le compresse rivestite con film devono essere assunte per via orale, deglutite intere con l'ausilio di un liquido, e possono essere assunte con o senza cibo. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in una singola somministrazione.

La rinite allergica intermittente (sintomi presenti per meno di quattro giorni alla settimana o per meno di quattro settimane all'anno) deve essere trattata in accordo con la patologia e la sua storia; il trattamento può essere interrotto una volta che i sintomi sono scomparsi e può essere ricominciato nuovamente quando ricompaiono i sintomi. In caso di rinite allergica persistente (sintomi presenti per più di quattro giorni alla settimana o per più di quattro settimane all'anno), al paziente può essere proposta la terapia continuativa durante il periodo di esposizione agli allergeni.

C'è esperienza clinica con l'uso di levocetirizina per periodi di trattamento di almeno 6 mesi.

Nell'orticaria cronica e nella rinite allergica cronica c'è esperienza clinica sull'uso di cetirizina (racemo) fino ad un anno.

Ipersensibilità alla levocetirizina, alla cetirizina, all'idrossizina, ad un qualunque altro derivato piperazinico o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Grave compromissione renale, con valore di clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Si raccomanda cautela nell'assunzione concomitante di alcol (vedere paragrafo 4.5).

Si deve prestare cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (ad es. lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica), poiché la levocetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si deve prestare cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni, poiché la levocetirizina può causare l'aggravamento della crisi convulsiva.

La risposta ai test cutanei per l'allergia è inibita dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Può verificarsi prurito quando si interrompe il trattamento con levocetirizina, anche se tale sintomo non era presente prima dell'inizio del trattamento. Questo sintomo può risolversi spontaneamente. In alcuni casi, il sintomo può essere intenso e può essere necessario ricominciare il trattamento. Tale sintomo dovrebbe risolversi quando si ricomincia il trattamento.

L'uso della formulazione in compresse rivestite con film non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni, in quanto questa formulazione non consente l'appropriato adattamento del dosaggio. Si raccomanda di utilizzare una formulazione pediatrica di levocetirizina.

Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

Non sono stati effettuati studi interazione con levocetirizina (inclusi studi con induttori del CYP3A4); studi effettuati con il racemo cetirizina hanno dimostrato l'assenza di interazioni avverse rilevanti dal punto di vista clinico (con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizide, ketoconazolo, e pseudoefedrina). In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno), è stata osservata una lieve diminuzione nella clearance della cetirizina (16%) mentre la disponibilità di teofillina non era alterata dalla concomitante somministrazione di cetirizina.

In uno studio a dose multipla di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e di cetirizina (10 mg al giorno), il grado di esposizione alla cetirizina è stato aumentato di circa il 40% mentre la disponibilità di ritonavir è stata leggermente modificata (-11%) a seguito della concomitante somministrazione di cetirizina.

La presenza di cibo non riduce l'entità di assorbimento di levocetirizina, anche se ne diminuisce la velocità.

In pazienti sensibili, l'assunzione contemporanea di cetirizina o levocetirizina, anche se ne diminuisce la velocità.

In pazienti sensibili, l'assunzione contemporanea di cetirizina o levocetirizina e alcool o altri agenti ad azione depressiva sul SNC può causare ulteriore riduzione della vigilanza e compromissione della performance.

I dati relativi all'uso di levocetirizina in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato (meno di 300 gravidanze esposte). Tuttavia, per cetirizina, il racemo di levocetirizina, un ampio numero di dati in donne in gravidanza (più di 1.000 gravidanze esposte) indica che non causa malformazioni o tossicità feto/neonatale. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale (vedere paragrafo 5.3).

Qualora necessario, l'uso di levocetirizina può essere preso in considerazione durante la gravidanza.

È stato dimostrato che cetirizina, il racemo di levocetirizina, viene escreta nell'essere umano. Pertanto l'escrezione di levocetirizina nel latte umano è probabile. Reazioni avverse associate a levocetirizina possono essere osservate nei bambini allattati al seno. Pertanto deve essere prestata cautela nel prescrivere levocetirizina a donne che allattano.

Non sono disponibili dati clinici per levocetirizina.

Studi clinici comparativi non hanno rilevato alcuna evidenza che levocetirizina, alla dose raccomandata, riduca il grado di vigilanza, la capacità di reazione o la capacità di guidare.

Tuttavia, alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, affaticamento ed astenia durante la terapia con levocetirizina.

Perciò i pazienti che hanno interazione di guidare, esercitare attività potenzialmente pericoloso usare macchinari devono tenere presente la risposta individuale al medicinale.

Durante gli studi di attività terapeutica, effettuati su uomini e donne di età compresa tra 12 e 71 anni, il 15,1% dei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg ha manifestato almeno una reazione avversa al farmaco, rispetto all'11,3% riscontrato nel gruppo di pazienti trattati con placebo. Nel 91,6% dei casi, le reazioni avverse erano da lievi a moderate.

Negli studi di attività terapeutica, la percentuale di pazienti che ha dovuto interrompere il trattamento a causa degli eventi avversi è risultata dell'1,0% (9/935) con levocetirizina 5 mg e dell'1,8% (14/771) con placebo.

Gli studi clinici di attività terapeutica con levocetirizina hanno coinvolto 935 soggetti esposti al medicinale alla dose raccomandata di 5 mg al giorno. Di seguito si riporta l'incidenza di reazioni avverse al medicinale riscontrata in questi pazienti con percentuale uguale o superiore all'1% (comuni: ≥1/100, <1/10) nei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg o con placebo:

Termine di riferimento (WHOART)	Placebo (n = 771)	Levocetirizina 5 mg (n = 935)
Cefalea	25 (3,2 %)	24 (2,6 %)
Sonnolenza	11 (1,4 %)	49 (5,2 %)
Bocca secca	12 (1,6 %)	24 (2,6 %)
Affaticamento	9 (1,2 %)	23 (2,5 %)

Sono state osservate altre reazioni avverse non comuni (non comuni: ≥1/1.000, <1/100) quali astenia o dolori addominali.

L'incidenza di reazioni avverse al farmaco di tipo sedativo, quali sonnolenza, affaticamento ed astenia è risultata complessivamente più comune (8,1%) in seguito a trattamento con levocetirizina 5 mg rispetto al trattamento con placebo (3,1%).

Popolazione pediatrica

In due studi controllati verso placebo condotti in pazienti pediatrici di 6-11 mesi e di età compresa tra 1 anno e meno di 6 anni, 159 soggetti sono stati trattati rispettivamente con levocetirizina alla dose di 1,25 mg al giorno per 2 settimane e alla dose di 1,25 mg due volte al giorno. La seguente incidenza di reazioni avverse è stata riportata con levocetirizina o con placebo con un tasso dell'1% o superiore.

Classificazione per sistemi e organi e termine di riferimento	Placebo (n = 83)	Levocetirizina (n = 159)
Patologie gastrointestinali
Diarrea	0	3 (1,9 %)
Vomito	1 (1,2 %)	1 (0,6 %)
Stipsi	0	2 (1,3 %)
Patologie del sistema nervoso
Sonnolenza	2 (2,4 %)	3 (1,9 %)
Disturbi psichiatrici
Disturbo del sonno	0	2 (1,3 %)

Sono stati condotti studi in doppio cieco controllati verso placebo in bambini di 6-12 anni di età. In tali studi 243 bambini sono stati trattati con 5 mg di levocetirizina al giorno per periodi variabili da meno di una settimana a 13 settimane. La seguente incidenza di reazioni avverse è stata riportata con levocetirizina o con placebo con un tasso dell'1% o superiore.

Termine di riferimento	Placebo (n = 240)	Levocetirizina 5 mg (n = 243)
Cefalea	5 (2,1 %)	2 (0,8 %)
Sonnolenza	1 (0,4 %)	7 (2,9 %)

Esperienza post-marketing

Le reazioni avverse derivanti dall'esperienza post marketing sono descritte secondo la classificazione per sistemi e organi e in accordo con la frequenza. La frequenza è definita come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Classificazione per sistemi e organi	Molto comune (≥1/10)	Comune (≥1/100, <1/10)	Non comune (≥1/1.000,<1/100)	Raro (≥1/10.000, <1/1.000)	Molto raro (<1/10.000)	Non nota
Disturbi del sistema immunitario						Ipersensibilità inclusa anafilassi
Disturbi del metabolismo e della nutrizione						Aumento dell'appetito
Disturbi psichiatrici						Aggressività, agitazione, allucinazioni, depressione, insonnia, idea suicida, incubo
Patologie del sistema nervoso						Convulsioni, parestesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia
Patologie dell'occhio						Disturbi visivi, visione offuscata, crisi oculogira
Patologie dell'orecchio e del labirinto						Vertigine
Patologie cardiache						Palpitazioni, tachicardia
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche						Dispnea
Patologie gastrointestinali						Nausea, vomito, diarrea
Patologie epatobiliari						Epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo						Edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci, prurito, rash, orticaria
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo						Mialgia, artralgia
Patologie renali e urinarie						Disuria, ritenzione urinaria
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione						Edema
Esami diagnostici						Aumento ponderale, test della funzionalità epatica alterati

È stato segnalato prurito dopo interruzione del trattamento di levocetirizina.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avverse sospette tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

I sintomi di sovradosaggio possono comprendere sonnolenza negli adulti. Nei bambini possono inizialmente verificarsi agitazione ed irrequietezza, seguita da sonnolenza.

Non esiste un antidoto specifico alla levocetirizina.

In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica può essere presa in considerazione rapidamente dopo l'ingestione del medicinale.

L'emodialisi non risulta efficace per eliminare la levocetirizina.

3 anni.

Conservare il farmaco nella confezione originale per tenerlo al riparo dall'umidità.

Lattosio monoidrato

Cellulosa microcristallina

Magnesio stearato (E572)

Ipromellosa (E464)

Titanio biossido (E171)

Macrogol 400