Urasap

1) Iniezione endovenosa in bolo: si possono somministrare 10-50 mg di urapidil sotto costante monitoraggio pressorio. L'azione ipotensiva si manifesta solitamente entro 5-10 minuti. L'iniezione di Urasap può essere ripetuta in rapporto all'andamento della pressione arteriosa, secondo lo schema posologico riportato più avanti.

2) Infusione endovenosa lenta o infusione continua mediante perfusore: queste modalità di somministrazione vengono impiegate allo scopo di mantenere i livelli di pressione arteriosa conseguiti con l'iniezione endovenosa in bolo.

Per istruzioni sulla diluizione del medicinale prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6. La concentrazione compatibile massima di Urasap è di 4 mg/ml.

Velocità di somministrazione:

La velocità di infusione deve essere basata sulla risposta pressoria individuale.

Velocità iniziale raccomandata:

2 mg/min.

Dose di mantenimento:

In media 9 mg/h, quando 250 mg di urapidil vengono aggiunti a 500 ml di soluzione per infusione, 1 mg è equivalente a 2,2 ml = 44 gocce.

Per mantenere i livelli pressori raggiunti con l'iniezione endovenosa, vengono instaurate un'infusione lenta o un'infusione continua mediante perfusore.

Schema posologico:

Nei pazienti anziani i farmaci antipertensivi devono essere somministrati con un'appropriata cautela, con dosi più basse somministrate all'inizio del trattamento, poiché in questi pazienti la sensibilità a tali medicinali è spesso modificata.

Può essere necessario ridurre la dose di Urasap in pazienti con disfunzione renale e/o epatica.

La sicurezza e l'efficacia di Urasap nei bambini di età compresa tra 0 e 18 anni non sono state stabilite.

Non può essere fatta alcuna raccomandazione riguardante la posologia.

Urasap può essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione continua a paziente supino.

Salvo diversa prescrizione medica, nelle indicazioni proposte sono possibili sia somministrazioni in bolo singolo o ripetuto che in infusione endovenosa continua. È possibile passare dall'iniezione endovenosa in bolo all'infusione continua, e successivamente dalla terapia parenterale acuta alla terapia di mantenimento mediante ipotensivi orali.

Come generalmente avviene per le terapie antipertensive per via parenterale, non deve essere superata la durata di trattamento di 7 giorni, che è da considerarsi sicura da un punto di vista tossicologico.

Particolari cautele sono richieste quando Urasap è utilizzato in:

Se è già stato in precedenza somministrato un altro farmaco antipertensivo, Urasap non deve essere utilizzato fino a che non sia trascorso un tempo sufficiente da permettere l'instaurarsi dell'azione del/i farmaco/i somministrato/i in precedenza. Il dosaggio di Urasap dovrà essere conseguentemente opportunamente ridotto.

Un abbassamento eccessivamente veloce della pressione arteriosa può provocare bradicardia o arresto cardiaco.

Eccipienti con effetto noto:

Urasap contiene propilene glicole e sodio.

Sebbene propilene glicole non ha mostrato effetti tossici sulla riproduzione e lo sviluppo in animali o umani, può raggiungere il feto ed è stato ritrovato nel latte materno. Come conseguenza, la somministrazione di propilene glicole a pazienti in gravidanza o in allattamento deve essere considerata caso per caso.

Il monitoraggio clinico è richiesto per i pazienti con insufficienza epatica o renale a causa di vari eventi avversi attribuiti a propilene glicole come disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), danno renale acuto e disfunzione epatica.

Diversi eventi avversi come iperosmolarità, acidosi lattica; disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), danno renale acuto; cardiotossicità (aritmia, ipotensione); disturbi del sistema nervoso centrale (depressione, coma, convulsioni); depressione respiratoria, dispnea; disfunzione epatica; reazione emolitica (emolisi intravascolare) e emoglobinuria; o disfunzione multi-organo sono stati riportati con alte dosi o uso prolungato di propilene glicole.

Quindi, dosi superiori a 500 mg/kg/giorno possono essere somministrate nei bambini con più di 5 anni di età ma dovranno essere considerate caso per caso.

Gli eventi avversi solitamente svaniscono a seguito dell'interruzione dell'assunzione di propilene glicole e in casi più severi a seguito di emodialisi.

Il monitoraggio clinico è richiesto.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala, cioè è essenzialmente senza sodio.

L'azione ipotensiva di Urasap può essere potenziata dall'assunzione concomitante di alfa-bloccanti, vasodilatatori, compresi quelli somministrati per problemi urologici, o altri farmaci antipertensivi, dagli stati di deplezione di volume (diarrea, vomito) e dall'assunzione di alcool.

L'uso contemporaneo di cimetidina può aumentare del 15% circa i livelli plasmatici di urapidil.

Poiché non sono ancora disponibili sufficienti informazioni a riguardo, l'uso concomitante di ACE inibitori è per ora non raccomandabile.

Deve essere usata cautela quando Urasap viene somministrato con baclofen, poiché questo medicinale può aumentare l'effetto antipertensivo.

Occorre tenere in considerazione le seguenti somministrazioni concomitanti:

imipramina (effetto antipertensivo e rischio di ipotensione ortostatica)

neurolettici (effetto antipertensivo e rischio di ipotensione ortostatica)

corticosteroidi (effetto antipertensivo e rischio di ipotensione ortostatica)

Non sono state descritte interazioni con narcotici, cardioattivi, sedativi, anticoagulanti, diuretici, ipoglicemizzanti ed antilipidemici somministrati contemporaneamente.

I dati relativi all'uso di urapidil in donne in gravidanza sono in numero limitato. Finora non sono disponibili altri dati epidemiologici di rilievo.

Urasap deve essere somministrato in gravidanza solo quando strettamente necessario.

Gli studi sugli animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva senza teratogenicità (vedere paragrafo 5.3).

I dati su un numero limitato di gravidanze esposte indicano assenza di effetti indesiderati di urapidil sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale (vedere sezione 5.3).

Urasap non deve essere somministrato durante l'allattamento.

A causa delle differenti risposte individuali, anche quando viene utilizzato in accordo alle istruzioni fornite, Urasap può influenzare la capacità di guidare, di utilizzare macchinari e di svolgere lavori su supporti instabili. Questo è particolarmente valido all'inizio del trattamento, dopo un aumento di dose o dopo un cambio di terapia, o se il medicinale viene assunto in combinazione con alcool.

Nella maggioranza dei casi, gli effetti indesiderati sotto riportati sono dovuti ad un improvviso abbassamento della pressione arteriosa, ma sulla base dell'esperienza essi scompaiono entro pochi minuti, anche durante l'infusione veloce. In relazione alla severità degli effetti indesiderati bisogna tuttavia prendere in considerazione anche una sospensione del trattamento.

I seguenti effetti indesiderati sono stati segnalati dopo somministrazione di urapidil. Le frequenze sono specificate come segue:

Molto comune: > 1/10;

Comune: >1/100 - <1/10;

Non comune: >1/1.000 - <1/100;

Raro: >1/10.000 - <1/1.000;

Molto raro: <1/10.000, inclusi casi isolati

Molto raro: agitazione, disturbi del sonno

Comune: vertigini, cefalea

Non comune: cardiopalmo, tachicardia, bradicardia, senso di pressione o dolore al torace (sintomi simili all'angina pectoris), dispnea

Patologie vascolari

Non comune: diminuzione della pressione arteriosa quando si cambia posizione, per es. alzandosi dalla posizione supina (disregolazione ortostatica).

Raro: congestione nasale

Comune: nausea

Non comune: vomito

Non comune: aumento della sudorazione

Raro: reazioni allergiche quali prurito, arrossamento cutaneo, esantema

Non nota: angioedema, orticaria

Molto raro: incontinenza urinaria, enuresi notturna

Raro: priapismo

Non comune: affaticamento, astenia

Non comune: battito cardiaco irregolare

Molto raro: riduzione della conta piastrinica. É stata osservata una riduzione della conta piastrinica con la somministrazione orale di urapidil, sebbene non potesse essere stabilito un legame causale con il trattamento con urapidil (per es. mediante test immunologici).

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

I sintomi di sovradosaggio possono essere di tipo circolatorio (vertigini, riduzione della pressione ortostatica, collasso) o relativi al sistema nervoso centrale (affaticamento e ridotta velocità di reazione) (vedere sezione 4.8).

Trattamento in caso di sovradosaggio: l'eccessiva caduta di pressione può essere alleviata sollevando le gambe a paziente mantenuto in posizione supina o ripristinando la volemia. Se queste misure risultano inadeguate bisogna somministrare lentamente per via endovenosa un farmaco vasocostrittore, monitorando la pressione arteriosa.

In casi molto rari è necessaria la somministrazione endovenosa di catecolamine (es. adrenalina 0,5-1,0 mg diluiti a 10 ml con soluzione salina isotonica).

24 mesi.

La stabilità chimica e fisica della soluzione ricostituita è stata dimostrata per 24 ore a 25°C. Da un punto di vista microbiologico, la preparazione ricostituita deve essere usata immediatamente. Se non usata immediatamente, i tempi e le condizioni di conservazione dopo l'apertura sono responsabilità dell'utilizzatore.

Per la fiala aperta, è stata dimostrata una validità di 24 ore quando conservata a 2-8°C.

Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.

Per le condizioni di conservazione dopo la diluizione, vedere paragrafo 6.3.

Glicole propilenico, sodio fosfato bibasico diidrato, sodio fosfato monobasico, acqua per preparazioni iniettabili e (per la correzione del pH): acido cloridrico 36%, sodio idrossido.