Diclofenac

Il diclofenac è un farmaco antiinfiammatorio ed antireumatico non steroideo. Il diclofenac è disponibile in svariate formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione per via orale, per via rettale, per via parenterale, trattamento locale e oftalmica.
Il diclofenac può essere prescritto con ricetta RR.
Il diclofenac serve per la terapia e cura di varie malattie e patologie come: malattie reumatiche infiammatorie come artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismi non articolari, dolore causato da infiammazione di origine non reumatica o da trauma, dolori mestruali, stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica o post-traumatica, trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.

Nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia. Trattamento locale di stati dolorosi e flogistici associati a: traumi dovuti ad attività sportiva ed infortuni (lussazioni, contusioni, distorsioni); malattie reumatiche di tessuti molli (tendiniti, borsiti, miositi, infiammazione delle guaina tendinea e delle capsule articolari); tromboflebiti superficiali (infiammazione superficiale delle vene); malattie degenerative delle articolazioni periferiche. Trattamento sintomatico locale degli episodi dolorosi acuti a seguito di strappi muscolari, distorsioni o contusioni delle estremità dovuti a traumi non penetranti, per es. lesioni sportive. Stati flogistici e/o dolorosi del segmento anteriore dell'occhio, insorti in seguito a interventi chirurgici (cataratta, cheratotomia, ecc.)o eventi traumatici; cheratocongiuntiviti acute e croniche, di natura allergica, da agenti chimici o fisici, ecc.; mantenimento della midriasi intraoperatoria in corso di intervento di cataratta; prevenzione dell'edema maculare cistoide; neovascolarizzazioni corneali superficiali; soggetti che necessitano di terapia steroidea protratta con rischiodi insorgenza di glaucoma da cortisonici (steroido-responders).

Prenda Diclofenac seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Se ha dubbi consulti il medico o il farmacista.
Compresse
Ingerisca le compresse intere con un po' di liquido, preferibilmente durante i pasti. Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo somministrando la minima dose efficace per la minima durata necessaria per controllare i sintomi. La dose iniziale raccomandata è di 100-150 mg al giorno. In casi più lievi, nonché nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 75 - 100 mg al giorno. Il dosaggio giornaliero deve essere suddiviso in 2-3 somministrazioni. Per eliminare il dolore notturno e la rigidità mattutina, il trattamento con compresse durante il giorno può essere integrato dalla somministrazione di una supposta al momento di coricarsi (fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg). Nella dismenorrea primaria, il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, è di 50 - 150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50 - 100 mg, e, se necessario, aumentarla nel corso dei successivi cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno.
Capsule a rilascio prolungato
Adulti: 1 capsula da mg 150 per uso orale al giorno, dopo colazione. Anziani: Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione del dosaggio sopra indicato.
Bustine
Una bustina, disciolta in mezzo bicchiere d'acqua, 2 volte al di', a stomaco pieno (a colazione ed a cena).
Supposte
Le supposte sono particolarmente indicate per eliminare o alleviare il dolore notturno e la rigidità mattutina. La posologia è di una supposta al giorno, da somministrare la sera prima di coricarsi. Le supposte devono essere somministrate esclusivamente per via rettale.
Soluzione iniettabile
La posologia è generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare e in profondità nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche) si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica) separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente è possibile combinare una fiala con altre forme di Diclofenac, fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg. Diclofenac fiale non dovrebbe essere somministrato per più di due giorni; se necessario, il trattamento può essere continuato con diclofenac compresse o supposte. L'uso del prodotto va limitato agli adulti.
Gel
A seconda delle dimensioni della zona di cute da trattare, applicare 2-4 g (quantitativo di dimensione variabile tra una ciliegia e una noce) 3-4 volte al giorno sulle parti interessate e far penetrare massaggiando leggermente (in presenza di flebiti non frizionare). Può essere utilizzato contemporaneamente ad altre formulazioni per via sistemica contenenti diclofenac. Al fine di facilitare l'assorbimento del principio attivo, può essere applicato con la ionoforesi e deve essere associato al catodo (il polo carico negativamente).
Schiuma Cutanea
Applicare 1-3 volte al giorno o secondo prescrizione medica. Per ogni applicazione spruzzare sul palmo della mano, a seconda delle dimensioni della zona da trattare, una massa circolare di schiuma di 3-5 centimetri di diametro (pari a circa 0,75-1,5 grammi in peso) massaggiando delicatamente fino a completo assorbimento. In caso di trattamento per ionoforesi il prodotto deve essere applicato al polo negativo. Può essere inoltre usato in combinazione con la terapia ad ultrasuoni. Il farmaco non dovrebbe essere impiegato per un periodo superiore a 14 giorni.
Cerotti Medicati
Negli adulti, applicare un cerotto medicato 2 volte al giorno, al mattino ed alla sera, sulla parte da trattare. La dose massima giornaliera è di 2 cerotti medicati, anche se le aree da trattare sono più di una. Può essere trattata una sola area cutanea alla volta. Modo di somministrazione: per uso cutaneo. Il cerotto medicato non deve essere diviso. Se necessario, il cerotto medicato può essere mantenuto in sede usando un bendaggio elastico in tessuto a rete. Il cerotto medicato non deve essere usato con un bendaggio occlusivo. Durata di utilizzo: deve essere usato per il più breve tempo possibile
Collirio
Stati infiammatori e traumatici: 1 goccia nel sacco congiuntivale 4-5 volte al di'; nella terapia di mantenimento 1 goccia nel sacco congiuntivale 3 volte al di'; mantenimento della midriasi durante intervento di cataratta e prevenzione della flogosi post-operatoria: 1 goccia nel sacco congiuntivale 120, 90, 60, 30 minuti prima dell'intervento; per il trattamento e la prevenzione della flogosi post-operatoria si continuerà con 1 goccia 3 volte al di'.

L'utilizzo del diclofenac è controindicato nei seguenti casi:

• In pazienti con storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento);
• In pazienti con severa insufficienza cardiaca;
• In pazienti che soffrono di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell'emopoiesi del sangue, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne potenzia l'azione;
• In pazienti con ipersensibilità individuale accertata sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

L'uso di Diclofenac deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.
Anziani:
I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali.
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione:
Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dose di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Diclofenac il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate. Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché', in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Diclofenac deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. L'uso di Diclofenac, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza. La somministrazione di Diclofenac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità. Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti che presentino sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali, con anamnesi indicativa di ulcera gastrointestinale, con colite ulcerosa o con malattia di Crohn, nonché' in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Nei rari casi in cui in pazienti che assumono il farmaco si verifichino ulcera peptica o emorragia gastrointestinale, il trattamento deve essere sospeso. Nel caso in cui i parametri di funzionalità epatica risultassero persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con Diclofenac deve essere interrotto. Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto il diclofenac potrebbe scatenare un attacco. Per l'interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Diclofenac soluzione iniettabile non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre superati i primi due giorni di terapia, sarebbe opportuno passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale che, pur offrendo qualitativamente glistessi effetti indesiderati, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L'eventuale impiego delle fiale per un più prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli ospedali e case di cura. L'uso delle fiale in prossimità del parto può determinare il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco può provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni dell'emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione. A causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, è richiesta particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso dell’Diclofenac in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonché' in pazienti in età avanzata. In caso di trattamento prolungato con Diclofenac, come con altri antinfiammatori non steroidei, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale. Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi. Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si raccomanda di somministrare il più basso dosaggio efficace. Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari. Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché' in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari. Cerotto medicato:
Pazienti anziani e pazienti con compromissione epatica e renale: non c’è alcuna raccomandazione particolare per il dosaggio. Bambini e adolescenti: non e' raccomandato per l'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 15 anni, a causa della insufficienza dei dati sulla sicurezza ed efficacia. L'utilizzo del cerotto non deve superare i 7 giorni. Il cerotto medicato non deve entrare in contatto o essere applicato su occhi o mucose. Gli effetti indesiderati possono essere ridotti utilizzando la più bassa dose efficace per il piu' breve tempo possibile. Nei pazienti che soffrono o hanno sofferto in passato di asma bronchiale o allergie puo' verificarsi broncospasmo. Se dopo l'applicazione del cerotto medicato si sviluppa una eruzione cutanea, il trattamento deve essere interrotto immediatamente. Dopo la rimozione del cerotto medicato, i pazienti devono essere avvertiti di evitare l'esposizione diretta alla luce del sole o alle lampade solari delle parti trattate per circa un giorno, al fine di ridurre il rischio di fotosensibilizzazione. Sebbene gli effetti sistemici possono essere di entità minima, il cerotto medicato deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, cardiaca o epatica, o con anamnesi di ulcera peptica, infiammazione intestinale o diatesi emorragica.
Gel e schiuma cutanea: 
Non applicare su ferite cutanee o lesioni aperte, ma solo su pelle integra. Evitare che il preparato venga a contatto con gli occhi e le mucose. Nei pazienti anziani e/o sofferenti a livello gastrico si sconsiglia l'uso concomitante di farmaci antiflogistici sistemici.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale. Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Se somministrato insieme a digossina, il diclofenac ne può elevare la concentrazione plasmatica, ma in talicasi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio. La contemporanea somministrazione di sali di litio è da sconsigliare in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia. Diversi antinfiammatori non steroidei possono inibire l’attività dei diuretici e potenziare l'effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio. La contemporanea somministrazione di antinfiammatori non steroidei sistemici può aumentare l'incidenza e la gravità degli effetti collaterali. Sebbene gli studi clinici non sembrino indicare che Diclofenac abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di aumento del rischio di emorragia con l'uso combinato di diclofenac sodico e di una terapia anticoagulante. Si raccomanda pertanto una stretta sorveglianza di tali pazienti. Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica. La somministrazione di antinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato va fatta con cautela, poiché' tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità. Anche se largamente legato alle proteine, il diclofenac non interferisce per esempio con il legame proteico di salicilati, tolbutamide, prednisolone. Diclofenac, inoltre, non aumenta l'effetto ipoglicemizzante ditolbutamide, biguanidi, glibenclamide e non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani. Il diclofenac puo' aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene. Diuretici, ACE inibitori e Antagonisti dell'angiotensina II: I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Diclofenac in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante. Cerotto medicato: se il cerotto medicato è usato correttamente, la percentuale di trasferimento sistemico è bassa, quindi è improbabile che si verifichino le interazioni riportate in associazione all'uso orale del diclofenac.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del Diclofenac organizzati secondo la classificazione sistemica e organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati

Sintomi
Il sovradosaggio può causare sintomi quali vomito, sanguinamenti allo stomaco o all'intestino, diarrea, capogiri, ronzii nelle orecchie o convulsioni e nei casi più gravi possono verificarsi gravi problemi ai reni e al fegato.
Trattamento
Nel caso il paziente abbia assunto una dose eccessiva del farmaco, occorre consultare immediatamente il medico. Il trattamento dell'avvelenamento acuto da FANS, incluso diclofenac, consiste essenzialmente in misure di supporto e trattamento sintomatico. In caso di complicazioni come ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria dovrebbero essere adottate le misure di supporto e trattamento sintomatico. Terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non sono probabilmente di aiuto nell’eliminare i FANS, incluso diclofenac, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.

Gravidanza: Sebbene nell'uomo non siano mai stati segnalati casi di malformazioni di alcun tipo, si raccomanda di non somministrare Diclofenac fiale nei primi tre mesi di gravidanza, in ragione di un eventuale rischio teratogeno. Nel corso del 3 trimestre, tutti gli inibitori delle prostaglandinsintetasi possono esporre il feto ad una tossicità cardiopolmonare (ipertensione polmonare per la chiusura prematura del dotto arterioso) e renale; inoltre possono esporre alla fine della gravidanza sia la madre che il bambino ad un allungamento del tempo di travaglio. Pertanto tutti gli inibitori della prostaglandinsintetasi (FANS) non devono essere assunti nel 3 trimestre di gravidanza. L'inibizione della sintesi di prostaglandine puo' interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che puo' progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse; inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio. Conseguentemente diclofenac e' controindicato durante il terzo mese di gravidanza: Allattamento: sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in quantità trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodott