Sitagliptin Mylan

    Ultimo aggiornamento: 22/10/2024

    Cos'è Sitagliptin Mylan?

    Sitagliptin Mylan è un farmaco a base del principio attivo Sitagliptin, appartenente alla categoria degli Ipoglicemizzanti orali e nello specifico Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). E' commercializzato in Italia dall'azienda Viatris Italia S.r.l..

    Sitagliptin Mylan può essere prescritto con Ricetta RR - medicinali soggetti a prescrizione medica.

    Confezioni

    Sitagliptin Mylan 100 mg 28 compresse rivestite con film
    Sitagliptin Mylan 25 mg 28 compresse rivestite con film
    Sitagliptin Mylan 50 mg 28 compresse rivestite con film

    Informazioni commerciali sulla prescrizione

    Titolare: Mylan S.p.A.
    Concessionario: Viatris Italia S.r.l.
    Ricetta: RR - medicinali soggetti a prescrizione medica
    Classe: A
    Principio attivo: Sitagliptin
    Gruppo terapeutico: Ipoglicemizzanti orali
    ATC: A10BH01 - Sitagliptin
    Forma farmaceutica: compresse rivestite


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    Indicazioni

    Perché si usa Sitagliptin Mylan? A cosa serve?
    Per pazienti adulti con diabete mellito di tipo 2, Sitagliptin Mylan è indicato per migliorare il controllo glicemico:
    in monoterapia
    • in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.

     in duplice terapia orale in associazione con

    • metformina quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
    • una sulfonilurea quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
    • un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARγ) (per es., un tiazolidinedione) quando è appropriato l'uso di un agonista PPARg e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARγ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

    in triplice terapia orale in associazione con

    • una sulfonilurea e metformina quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi medicinali non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
    • un agonista PPARγ e metformina quando è appropriato l'uso di un agonista PPARg e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi medicinali non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
    Sitagliptin Mylan è anche indicato come terapia aggiuntiva all'insulina (con o senza metformina) quando dieta ed esercizio più una dose stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

    Posologia

    Come usare Sitagliptin Mylan: Posologia
    Posologia
    La dose è di 100 mg di Sitagliptin una volta al giorno. Quando è usato in associazione con metformina e/o un agonista PPARγ, la dose di metformina e/o dell'agonista PPARγ deve essere mantenuta e Sitagliptin Mylan deve essere somministrato in concomitanza.
    Quando Sitagliptin Mylan è usato in associazione con una sulfonilurea o con insulina, può essere presa in considerazione una dose più bassa della sulfonilurea o dell'insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.4).
    Se viene dimenticata una dose di Sitagliptin Mylan, questa deve essere assunta appena il paziente se ne ricorda. Non si deve assumere una dose doppia nello stesso giorno.
    Popolazioni speciali
    Compromissione renale
    Quando si prende in considerazione l'uso di sitagliptin in associazione con un altro medicinale anti-diabetico, devono essere controllate le modalità di utilizzo nei pazienti con compromissione renale.
    Per i pazienti con compromissione renale lieve (tasso di filtrazione glomerulare [GFR] da ≥ 60 a < 90 ml/min), non è richiesto alcun adattamento della dose.
    Per i pazienti con compromissione renale moderata (GFR da ≥ 45 a < 60 ml/min), non è richiesto alcun adattamento della dose.
    Per i pazienti con compromissione renale moderata (GFR da ≥ 30 a < 45 ml/min), la dose di Sitagliptin Mylan è di 50 mg una volta al giorno.
    Per i pazienti con compromissione renale severa (GFR da ≥ 15 a < 30 ml/min) o con malattia renale allo stadio terminale (ESRD) (GFR < 15 ml/min), inclusi quelli che necessitano di emodialisi o dialisi peritoneale, la dose di Sitagliptin Mylan è di 25 mg una volta al giorno. Il trattamento può essere somministrato indipendentemente dalla tempistica di effettuazione della dialisi.
    Poiché c'è un aggiustamento del dosaggio in base alla funzionalità renale, prima di iniziare la terapia con Sitagliptin Mylan e successivamente in modo periodico è raccomandata la valutazione della funzionalità renale.
    Compromissione epatica
    Non è necessario un aggiustamento di dose per i pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata. Sitagliptin Mylan non è stato studiato in pazienti con compromissione epatica grave e si deve prestare attenzione(vedere paragrafo 5.2).
    Tuttavia, poiché sitagliptin viene eliminato principalmente per via renale, non ci si aspetta che la compromissione epatica grave influenzi la farmacocinetica di sitagliptin.
    Anziani
    Non è necessario alcun aggiustamento di dose in base all'età.
    Popolazione pediatrica
    Sitagliptin non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni a causa di un'efficacia insufficiente. I dati attualmente disponibili sono descritti nei paragrafi 4.8, 5.1 e 5.2. Sitagliptin non è stato studiato in pazienti pediatrici di età inferiore a 10 anni.
    Modo di somministrazione
    Sitagliptin Mylan può essere assunto indipendentemente dai pasti.

    Controindicazioni

    Quando non dev'essere usato Sitagliptin Mylan
    Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1.

    Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

    Cosa serve sapere prima di prendere Sitagliptin Mylan
    Generali
    Sitagliptin Mylan non deve essere usato in pazienti con diabete di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica.
    Pancreatite acuta
    L'uso degli inibitori della DPP-4 è stato associato al rischio di sviluppare pancreatite acuta. I pazienti devono essere informati sul sintomo caratteristico della pancreatite acuta: dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite è stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Qualora si sospetti la presenza di pancreatite, la terapia con Sitagliptin Mylan e con altri medicinali potenzialmente sospetti deve essere interrotta; qualora sia confermata la diagnosi di pancreatite acuta, la terapia con Sitagliptin Mylan non deve essere ripresa. Si deve usare cautela in pazienti con una storia di pancreatite.
    Ipoglicemia quando usato in associazione con altri medicinali anti-iperglicemici
    Negli studi clinici di Sitagliptin Mylan in monoterapia e come parte di terapia di associazione con medicinali non noti per causare ipoglicemia (ad es. metformina e/o un agonista PPARγ), l'incidenza di ipoglicemia riportata con sitagliptin è stata simile all'incidenza nei pazienti che assumevano placebo. Quando sitagliptin è stato usato in associazione con insulina o una sulfonilurea è stata osservata ipoglicemia. Pertanto, per ridurre il rischio di ipoglicemia, può essere presa in considerazione una dose più bassa di sulfonilurea o di insulina (vedere paragrafo 4.2).
    Compromissione renale
    Sitagliptin è escreto per via renale. Per ottenere concentrazioni plasmatiche di sitagliptin simili a quelle che si hanno nei pazienti con funzionalità renale normale, sono raccomandati dosaggi più bassi nei pazienti con GFR < 45 mL/min, come pure nei pazienti con ESRD che necessitano di emodialisi o dialisi peritoneale (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).
    Quando si prende in considerazione l'uso di sitagliptin in associazione con un altro medicinale anti-diabetico, devono essere controllate le modalità di utilizzo nei pazienti con compromissione renale.
    Reazioni di ipersensibilità
    Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilità in pazienti trattati con sitagliptin. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro i primi 3 mesi dopo l'inizio del trattamento, con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose. In caso di sospetta reazione di ipersensibilità, il trattamento con Sitagliptin Mylan deve essere interrotto. Altre possibili cause dell'evento devono essere indagate e deve essere iniziato un trattamento alternativo per il diabete.
    Pemfigoide bolloso
    Successivamente alla immissione in commercio, sono stati riportati casi di pemfigoide bolloso in pazienti che assumevano inibitori della DPP-4 tra cui sitagliptin. Nel caso in cui si sospetti il pemfigoide bolloso, si deve interrompere la terapia con Sitagliptin Mylan.
    Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè essenzialmente “senza sodio“.

    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

    Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Sitagliptin Mylan
    Effetti di altri medicinali su sitagliptin
    I dati clinici descritti di seguito suggeriscono che il rischio di interazioni clinicamente significative con medicinali in somministrazione concomitante è limitato.
    Studi in vitro hanno indicato che il principale enzima responsabile per il limitato metabolismo di sitagliptin è il CYP3A4 con un contributo del CYP2C8. In pazienti con funzionalità renale normale, il metabolismo, incluso quello del CYP3A4, ha un ruolo limitato nella clearance di sitagliptin. Il metabolismo potrebbe avere un ruolo più significativo per l'eliminazione di sitagliptin nel contesto di danno renale grave o di malattia renale allo stadio terminale (ESRD). Per questa ragione è possibile che potenti inibitori del CYP3A4 (es. chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina) possano alterare la farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con danno renale grave o ESRD. Gli effetti dei potenti inibitori del CYP3A4 in un quadro di danno renale non sono stati accertati in uno studio clinico.
    Studi di trasporto in vitro hanno mostrato che sitagliptin è un substrato per la p-glicoproteina e
    per il trasportatore anionico organico 3 (OAT3). Il trasporto di sitagliptin mediato da OAT3 è stato inibito in vitro dal probenecid sebbene il rischio di interazioni clinicamente rilevanti venga considerato limitato. La somministrazione concomitante di OAT3 inibitori non è stata valutata in vivo.
    Metformina: la somministrazione concomitante di dosaggi multipli di metformina 1.000 mg con sitagliptin 50 mg 2 volte al giorno non ha alterato significativamente la farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con diabete di tipo 2.
    Ciclosporina: è stato eseguito uno studio per valutare l'effetto della ciclosporina, un potente inibitore della p-glicoproteina, sulla farmacocinetica di sitagliptin. La somministrazione concomitante di una singola dose orale di sitagliptin 100 mg e di una singola dose orale di ciclosporina 600 mg ha aumentato la AUC e la Cmax di sitagliptin di circa il 29 % e 68 %, rispettivamente. Queste variazioni della farmacocinetica di sitagliptin non sono state considerate clinicamente rilevanti. La clearance renale di sitagliptin non è stata alterata in misura rilevante. Non sono attese pertanto interazioni rilevanti con altri inibitori della p-glicoproteina.
    Effetti di sitagliptin su altri medicinali
    Digossina: Sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche della digossina. Dopo la somministrazione di 0,25 mg di digossina in concomitanza con 100 mg al giorno di sitagliptin per 10 giorni, l'AUC plasmatico della digossina è aumentato in media dell'11 %, e la Cmax plasmatica è aumentata in media del 18 %. Non sono raccomandati aggiustamenti di dose di digossina. La tossicità per digossina deve essere tuttavia monitorata nei pazienti a rischio di tossicità per digossina quando sitagliptin e digossina vengono somministrati in concomitanza.
    Dati in vitro suggeriscono che sitagliptin non inibisce e non induce gli isoenzimi del CYP450. Negli studi clinici sitagliptin non ha alterato significativamente la farmacocinetica di metformina, gliburide, simvastatina, rosiglitazone, warfarin, o contraccettivi orali, fornendo evidenza in vivo di una bassa propensione a causare interazioni con i substrati di CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, e con il trasportatore di cationi organici (OCT). Sitagliptin può essere un debole inibitore della p- glicoproteina in vivo.

    Fertilità, gravidanza e allattamento

    Gravidanza
    Non vi sono dati adeguati sull'uso di Sitagliptin in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva ad alte dosi (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per l'uomo non è noto. A causa della mancanza di dati sull'uomo, Sitagliptin Mylan non deve essere usato durante la gravidanza.
    Allattamento
    Non è noto se sitagliptin venga escreto nel latte umano. Studi sull'animale hanno mostrato l'escrezione di sitagliptin nel latte materno. Sitagliptin Mylan non deve essere usato durante l'allattamento.
    Fertilità
    Dati sugli animali non suggeriscono un effetto del trattamento con sitagliptin sulla fertilità maschile e femminile. Mancano dati sull'uomo.

    Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

    Sitagliptin Mylan non influenza o influenza in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Quando si guidano veicoli o si usano macchinari si deve tuttavia tenere presente che sono stati segnalati capogiri e sonnolenza.
    In aggiunta, quando Sitagliptin Mylan è usato in associazione con una sulfonilurea o con insulina i pazienti devono essere messi al corrente del rischio di ipoglicemia.

    Effetti indesiderati

    Quali sono gli effetti collaterali di Sitagliptin Mylan
    Riassunto del profilo di sicurezza
    Sono state segnalate reazioni avverse gravi comprese la pancreatite e le reazioni di ipersensibilità. È stata segnalata ipoglicemia in associazione con sulfonilurea (4,7 %-13,8 %) e insulina (9,6 %) (vedere paragrafo 4.4).
    Tabella delle reazioni avverse
    Le reazioni avverse sono elencate di seguito (Tabella 1) secondo la classificazione per sistemi e organi e frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100,
    < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000) e non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
    Tabella 1. Frequenza delle reazioni avverse identificate dagli studi clinici controllati con placebo di Sitagliptin in monoterapia e dall'esperienza post-marketing
    Reazione avversa
    Frequenza della reazione avversa
     Patologie del sistema emolinfopoietico
    trombocitopenia
    Raro
    Disturbi del sistema immunitario
    reazioni di ipersensibilità incluse le risposte anafilattiche*,†
    Frequenza non nota
    Disturbi del metabolismo e della nutrizione
    ipoglicemia†
    Comune
    Patologie del sistema nervoso
    cefalea
    Comune
    capogiro
    Non comune
    Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
    malattia polmonare interstiziale*
    Frequenza non nota
    Patologie gastrointestinali
    stipsi
    Non comune
    vomito*
    Frequenza non nota
    pancreatite acuta*, †, ‡
    Frequenza non nota
    pancreatite emorragica e necrotizzante fatale e non-fatale*, †
     
    Frequenza non nota
    Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
    prurito*
    Non comune
    angioedema*, †
    Frequenza non nota
    eruzione cutanea*, †
    Frequenza non nota
    orticaria*, †
    Frequenza non nota
    vasculite cutanea*, †
    Frequenza non nota
    patologie cutanee esfoliative inclusa la sindrome di Stevens-Johnson*, †
     
    Frequenza non nota
    pemfigoide bolloso*
    Frequenza non nota
    Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
    artralgia*
    Frequenza non nota
    mialgia*
    Frequenza non nota
    dolore dorsale*
    Frequenza non nota
    artropatia*
    Frequenza non nota
    Patologie renali e urinarie
    funzionalità renale compromessa*
    Frequenza non nota
    insufficienza renale acuta*
    Frequenza non nota
    * Reazioni avverse che sono state identificate nella sorveglianza post-marketing.
    † Vedere paragrafo 4.4.
    ‡ Vedere sotto TECOS Studio sulla Sicurezza Cardiovascolare.
    Descrizione di reazioni avverse selezionate
    In aggiunta alle esperienze avverse correlate al farmaco sopra descritte, le esperienze avverse segnalate indipendentemente dalla relazione causale con il medicinale e che si sono verificate in almeno il 5 % dei casi e più comunemente nei pazienti trattati con sitagliptin hanno compreso infezione del tratto respiratorio superiore e rinofaringite. Ulteriori esperienze avverse segnalate indipendentemente dalla relazione causale con il medicinale che si sono verificate più comunemente in pazienti trattati con sitagliptin (che non hanno raggiunto il livello del 5 %, ma che si sono verificate con un'incidenza di > 0,5 % più alta con sitagliptin rispetto a quella del gruppo di controllo) hanno compreso osteoartrite e dolore alle estremità.
    Alcune reazioni avverse sono state osservate più frequentemente negli studi sull'uso associato di sitagliptin con altri medicinali anti-diabetici rispetto agli studi di sitagliptin in monoterapia. Queste hanno compreso ipoglicemia (frequenza molto comune con l'associazione di sulfonilurea e metformina), influenza (comune con insulina (con o senza metformina), nausea e vomito (comune con metformina), flatulenza (comune con metformina o pioglitazone), stipsi (comune con l'associazione di sulfonilurea e metformina), edema periferico (comune con pioglitazone o con l'associazione di pioglitazone e metformina) sonnolenza e diarrea (non comune con metformina) e secchezza della bocca (non comune con insulina (con o senza metformina).
    Popolazione pediatrica
    Negli studi clinici con sitagliptin nei pazienti pediatrici di età compresa tra 10 e 17 anni con diabete mellito di tipo 2, il profilo delle reazioni avverse era paragonabile a quello osservato negli adulti.
    TECOS Studio sulla Sicurezza Cardiovascolare
    Lo studio TECOS (Trial Evaluating Cardiovascular Outcomes with sitagliptin) ha incluso 7.332 pazienti trattati con sitagliptin, 100 mg al giorno (o 50 mg al giorno se il valore basale di eGFR era ≥30 e <50 mL/min/1,73 m2) e 7.339 pazienti trattati con placebo nella popolazione intention-to-treat.
    Entrambi i trattamenti sono stati aggiunti alla terapia solitamente utilizzata per il raggiungimento dei valori standard regionali per l'HbA1c e per i fattori di rischio CV. L'incidenza globale di eventi avversi gravi nei pazienti trattati con sitagliptin è stata simile a quella dei pazienti trattati con placebo
    Nella popolazione intention-to-treat, tra i pazienti che stavano usando insulina e/o una sulfonilurea al basale, l'incidenza di ipoglicemia severa è stata di 2,7% nei pazienti trattati con sitagliptin e 2,5% nei pazienti trattati con placebo; tra i pazienti che non stavano usando insulina e/o una sulfonilurea al basale, l'incidenza di ipoglicemia severa è stata di 1,0% nei pazienti trattati con sitagliptin e 0,7% nei pazienti trattati con placebo. L'incidenza di diagnosi confermate di eventi di pancreatite è stata di 0,3% nei pazienti trattati con sitagliptin e 0,2% nei pazienti trattati con placebo.
    Segnalazione delle reazioni avverse sospette
    La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo web https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

    Sovradosaggio

    Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Sitagliptin Mylan
    Durante gli studi clinici controllati in soggetti sani, sono state somministrate dosi singole di Sitagliptin fino ad 800 mg. In uno studio sono stati osservati aumenti minimi del QTc, non considerati clinicamente rilevanti con una dose di sitagliptin di 800 mg. Non vi è esperienza con dosi superiori a 800 mg negli studi clinici. In studi di Fase I a dosi multiple, con dosi di sitagliptin fino a 600 mg al giorno per periodi fino a 10 giorni e 400 mg al giorno per periodi fino a 28 giorni non sono state osservate reazioni avverse correlate con le dosi.
    In caso di sovradosaggio, è ragionevole fare uso delle comuni misure di supporto, per es.: rimuovere il materiale non assorbito dal tratto gastrointestinale, fare uso di monitoraggio clinico (inclusa l'effettuazione di un elettrocardiogramma) e istituire terapia di supporto qualora richiesto.
    Sitagliptin è dializzabile in maniera modesta. Negli studi clinici, circa il 13,5 % della dose è stato rimosso nel corso di una sessione di emodialisi di 3-4 ore. Si può prendere in considerazione un'emodialisi prolungata se ritenuto appropriato dal punto di vista clinico. La dializzabilità di sitagliptin con dialisi peritoneale non è nota.

    Scadenza

    2 anni

    Conservazione

    Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

    Farmaci Equivalenti

    Foglietto Illustrativo

    Fonti Ufficiali


    Servizi Avanzati


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