Sitagliptin EG
Ultimo aggiornamento: 01/08/2024
Cos'č Sitagliptin EG?
Sitagliptin EG č un farmaco a base del principio attivo Sitagliptin , appartenente alla categoria degli Ipoglicemizzanti orali e nello specifico Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). E' commercializzato in Italia dall'azienda EG S.p.A. - Societą del Gruppo STADA Arzmeimittel AG .
Sitagliptin EG puņ essere prescritto con RicettaRR - medicinali soggetti a prescrizione medica .
Sitagliptin EG puņ essere prescritto con Ricetta
Confezioni
Sitagliptin EG 100 mg 28 compresse rivestite con film
Sitagliptin EG 25 mg 28 compresse rivestite con film
Sitagliptin EG 50 mg 28 compresse rivestite con film
Sitagliptin EG 25 mg 28 compresse rivestite con film
Sitagliptin EG 50 mg 28 compresse rivestite con film
Informazioni commerciali sulla prescrizione
Titolare: EG S.p.A. - Societą del Gruppo STADA Arzmeimittel AG
Ricetta:RR - medicinali soggetti a prescrizione medica
Classe:A
Principio attivo:Sitagliptin
Gruppo terapeutico:Ipoglicemizzanti orali
ATC:A10BH01 - Sitagliptin
Forma farmaceutica: compresse rivestite
Ricetta:
Classe:
Principio attivo:
Gruppo terapeutico:
ATC:
Forma farmaceutica: compresse rivestite
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Indicazioni
Perché si usa Sitagliptin EG? A cosa serve?
Per pazienti adulti con diabete mellito di tipo 2, Sitagliptin EG è indicato per migliorare il controllo glicemico:
in monoterapia
- in pazienti non adeguatamente controllati solo dalla dieta e dall'esercizio fisico e per i quali la terapia con metformina è inappropriata a causa di controindicazioni o intolleranza.
In duplice terapia orale in associazione a
- metformina, quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un adeguato controllo della glicemia;
- una sulfonilurea, quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un adeguato controllo della glicemia e quando la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza;
- un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARγ) (per es. un tiazolidinedione), quando è appropriato l'uso di un agonista PPARγ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARγ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
In triplice terapia orale in associazione a:
- una sulfanilurea e metformina, quando la dieta e l'esercizio fisico associati alla duplice terapia con questi medicinali non forniscono un controllo glicemico adeguato;
- un agonista PPARγ e metformina, quando è appropriato l'uso di un agonista PPARγ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi medicinali non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
Sitagliptin EG è indicato anche per l'uso in associazione con insulina (con o senza metformina), quando la dieta e l'esercizio fisico associati ad una dose stabile di insulina non forniscono un controllo glicemico adeguato.
Posologia
Come usare Sitagliptin EG: Posologia
Posologia
La dose è pari a 100 mg di Sitagliptin una volta al giorno. Quando è usato in associazione con metformina e/o un agonista PPARγ, la dose di metformina e/o dell'agonista PPARγ deve essere mantenuta e Sitagliptin EG deve essere somministrato in concomitanza.
Quando Sitagliptin EG è usato in associazione con una sulfanilurea o con insulina, può essere considerata una dose inferiore di sulfanilurea o di insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.4).
Se viene dimenticata una dose di Sitagliptin EG, questa deve essere assunta non appena il paziente se ne ricorda. Non deve essere assunta una dose doppia nello stesso giorno.
Popolazioni speciali
Compromissione renale
Quando si prende in considerazione l'uso di sitagliptin in associazione con un altro medicinale anti-diabetico, devono essere controllate le modalità di utilizzo nei pazienti con compromissione renale.
Per i pazienti con compromissione renale lieve (tasso di filtrazione glomerulare [GFR] da ≥ 60 a < 90 ml/min), non è richiesto alcun adattamento della dose.
Per i pazienti con compromissione renale moderata (GFR da ≥ 45 a < 60 ml/min), non è richiesto alcun adattamento della dose.
Per i pazienti con compromissione renale moderata (GFR da ≥ 30 a < 45 ml/min), la dose di Sitagliptin EG è di 50 mg una volta al giorno.
Per i pazienti con compromissione renale severa (GFR da ≥ 15 a < 30 ml/min) o con malattia renale allo stadio terminale (ESRD) (GFR < 15 ml/min), inclusi quelli che necessitano di emodialisi o dialisi peritoneale, la dose di Sitagliptin EG è di 25 mg una volta al giorno. Il trattamento può essere somministrato indipendentemente dalla tempistica di effettuazione della dialisi.
Poiché, in base alla funzionalità renale, c'è un adattamento della dose, prima di iniziare la terapia con sitagliptin e successivamente in modo periodico è raccomandata la valutazione della funzionalità renale.
Compromissione epatica
Per i pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, non è necessario un adattamento della dose. Sitagliptin non è stato studiato in pazienti con compromissione epatica grave e si deve agire con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Tuttavia, poiché sitagliptin viene eliminato principalmente per via renale, non ci si aspetta che la compromissione epatica severa influenzi la farmacocinetica di sitagliptin.
Anziani
Non è necessario alcun aggiustamento della dose in funzione dell'età.
Popolazione pediatrica
Sitagliptin non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni a causa di un'insufficiente efficacia. I dati al momento disponibili sono riportati nei paragrafi 4.8, 5.1 e 5.2. Sitagliptin non è stato studiato nei pazienti pediatrici di età inferiore a 10 anni.
Modo di somministrazione
Sitagliptin EG può essere assunto indipendentemente dal cibo.
Controindicazioni
Quando non dev'essere usato Sitagliptin EG
Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1 (vedere paragrafi 4.4 e 4.8).
Avvertenze speciali e precauzioni di impiego
Cosa serve sapere prima di prendere Sitagliptin EG
Generali
Sitagliptin non deve essere usato in pazienti con diabete di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica.
Pancreatite acuta
L'uso degli inibitori della dipeptidil-peptidasi 4 (DPP-4) è stato associato al rischio di sviluppare pancreatite acuta. I pazienti devono essere informati sul sintomo caratteristico della pancreatite acuta: dolore addominale severo, persistente. La risoluzione della pancreatite è stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Se si sospetta una pancreatite, il trattamento con sitagliptin e altri medicinai potenzialmente sospetti deve essere interrotto; se viene confermata la pancreatite acuta, il trattamento con sitagliptin non deve essere ripreso. È necessaria cautela in pazienti con una storia di pancreatite.
Ipoglicemia quando usato in associazione con altri medicinali anti-iperglicemici
Negli studi clinici di sitagliptin in monoterapia e come parte di terapia di associazione con medicinali non noti per causare ipoglicemia (ad es. metformina e/o un agonista PPARγ), l'incidenza di ipoglicemia riportata con sitagliptin è stata simile all'incidenza nei pazienti che assumevano placebo.
Quando sitagliptin è stato usato in associazione con insulina o con una sulfonilurea, è stata osservata ipoglicemia. Pertanto, per ridurre il rischio di ipoglicemia, può essere presa in considerazione una dose più bassa di sulfonilurea o di insulina (vedere paragrafo 4.2).
Compromissione renale
Sitagliptin è escreto per via renale. Per ottenere concentrazioni plasmatiche di sitagliptin simili a quelle che si hanno nei pazienti con funzionalità renale normale, sono raccomandati dosaggi più bassi nei pazienti con GFR < 45 ml/min, come pure nei pazienti con ESRD che necessitano di emodialisi o dialisi peritoneale (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).
Quando si prende in considerazione l'uso di sitagliptin in associazione con un altro medicinale antidiabetico, devono essere controllate le modalità di utilizzo nei pazienti con compromissione renale.
Reazioni di ipersensibilità
In pazienti trattati con sitagliptin, nelle segnalazioni successive all'immissione in commercio, sono state riportate gravi reazioni di ipersensibilità. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro i primi 3 mesi dopo l'inizio del trattamento, con alcune segnalazioni di casi avvenuti in seguito a somministrazione della prima dose. In caso di sospetta reazione di ipersensibilità, il trattamento con sitagliptin deve essere interrotto. Altre possibili cause dell'evento devono essere indagate e deve essere iniziato un trattamento alternativo per il diabete.
Pemfigoide bolloso
Successivamente all'immissione in commercio, sono stati riportati casi di pemfigoide bolloso in pazienti che assumevano inibitori della DPP-4 tra cui sitagliptin. Il trattamento con sitagliptin deve essere sospeso se si sospetta l'insorgenza di pemfigoide bolloso.
Eccipienti
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio'.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Sitagliptin EG
Effetti di altri medicinali su sitagliptin
I dati clinici descritti di seguito suggeriscono che il rischio di interazioni clinicamente significative derivante dalla co-somministrazione di medicinali è limitato.
Studi in vitro indicano che, per il limitato metabolismo di sitagliptin, il principale enzima responsabile è il CYP3A4, con un contributo del CYP2C8. In pazienti con funzionalità renale normale, il metabolismo, incluso quello del CYP3A4, ha un ruolo limitato nella clearance di sitagliptin. Per l'eliminazione di sitagliptin, il metabolismo può avere un ruolo più significativo in caso di compromissione renale severa o di malattia renale allo stadio terminale (ESRD). Per questa ragione in pazienti con compromissione renale severa o ESRD è possibile che potenti inibitori del CYP3A4 (es., ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina) possano alterare la farmacocinetica di sitagliptin. Gli effetti dei potenti inibitori del CYP3A4 in un quadro di compromissione renale non sono stati accertati in uno studio clinico.
Studi di trasporto in vitro hanno mostrato che sitagliptin è un substrato per la glicoproteina-P e per il trasportatore anionico organico 3 (OAT3). In vitro, il trasporto di sitagliptin mediato da OAT3 è stato inibito dal probenecid sebbene il rischio di interazioni clinicamente rilevanti venga considerato limitato. La somministrazione concomitante di OAT3 inibitori non è stata valutata in vivo.
Metformina: in pazienti con diabete di tipo 2, la somministrazione concomitante di dosaggi multipli di metformina 1.000 mg con sitagliptin 50 mg 2 volte al giorno non ha alterato significativamente la farmacocinetica di sitagliptin.
Ciclosporina: è stato eseguito uno studio per valutare l'effetto della ciclosporina, un potente inibitore della glicoproteina-P, sulla farmacocinetica di sitagliptin. La somministrazione concomitante di una singola dose orale di sitagliptin 100 mg e di una singola dose orale di ciclosporina 600 mg ha aumentato la AUC e la Cmax di sitagliptin, rispettivamente di circa il 29% e 68%. Queste variazioni della farmacocinetica di sitagliptin non sono state considerate clinicamente rilevanti. La clearance renale di sitagliptin non è stata alterata in misura rilevante.
Non sono attese pertanto interazioni rilevanti con altri inibitori della glicoproteina-P.
Effetti di sitagliptin su altri medicinali
Digossina: sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche della digossina. Dopo la somministrazione di 0,25 mg di digossina in concomitanza con 100 mg al giorno di sitagliptin per 10 giorni, l'AUC plasmatico della digossina è aumentato in media dell'11%, e la Cmax plasmatica è aumentata in media del 18%. Non sono raccomandati adattamenti della dose di digossina. Tuttavia, nei pazienti a rischio di tossicità per digossina, questa deve essere monitorata, quando sitagliptin e digossina vengono somministrati in concomitanza.
Dati in vitro suggeriscono che sitagliptin non inibisce e non induce gli isoenzimi del CYP450. Negli studi clinici sitagliptin non ha alterato significativamente la farmacocinetica di metformina, gliburide, simvastatina, rosiglitazone, warfarin, o contraccettivi orali, fornendo in vivo evidenza di una bassa propensione a causare interazioni con i substrati di CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, e con il trasportatore di cationi organici (OCT). In vivo, sitagliptin può essere un debole inibitore della glicoproteina-P.
Fertilitą, gravidanza e allattamento
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati sull'uso di Sitagliptin nelle donne in gravidanza. Gli studi effettuati sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva ad alte dosi (vedere paragrafo 5.3). Non si conosce il potenziale rischio per gli esseri umani.
A causa della mancanza di dati sugli esseri umani, sitagliptin non deve essere usato durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se sitagliptin venga escreto nel latte materno. Gli studi sugli animali hanno mostrato escrezione di sitagliptin nel latte materno. Sitagliptin non deve essere usato durate l'allattamento.
Fertilità
Dati sugli animali non suggeriscono che ci possa essere un effetto del trattamento con sitagliptin sulla fertilità maschile e femminile. Mancano dati sull'uomo.
Effetti sulla capacitą di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
Sitagliptin non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Quando si guidano veicoli o si usano macchinari, si deve tuttavia tenere presente che sono stati segnalati capogiri e sonnolenza.
In aggiunta, quando sitagliptin è usato in associazione con una sulfonilurea o con insulina i pazienti devono essere allertati relativamente al rischio di ipoglicemia.
Effetti indesiderati
Quali sono gli effetti collaterali di Sitagliptin EG
Riassunto del profilo di sicurezza
Sono state segnalate reazioni avverse gravi comprese pancreatite e reazioni di ipersensibilità.
È stata segnalata ipoglicemia in associazione con sulfonilurea (4,7% - 13,8%) e insulina (9,6%) (vedere paragrafo 4.4).
Tabella delle reazioni avverse
Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito (Tabella 1) secondo la classificazione per sistemi e organo e frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Tabella 1: Frequenza delle reazioni avverse identificate negli studi clinici controllati con placebo di Sitagliptin in monoterapia e dall'esperienza successiva alla immissione in commercio
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Reazione avversa
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Frequenza della reazione avversa
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Patologie del sistema emolinfopoietico
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trombocitopenia
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raro
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Disturbi del sistema immunitario
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reazioni di ipersensibilità incluse le risposte anafilattiche*,†
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non nota
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Disturbi del metabolismo e della nutrizione
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ipoglicemia†
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comune
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Patologie del sistema nervoso
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cefalea
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comune
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capogiri
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non comune
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Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
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malattia polmonare interstiziale*
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non nota
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Patologie gastrointestinali
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stipsi
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non comune
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vomito*
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non nota
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pancreatite acuta*,†,‡
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non nota
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pancreatite emorragica e necrotizzante fatale e non-fatale*,†
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non nota
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Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
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prurito*
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non comune
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angioedema*,†
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non nota
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eruzione cutanea*,†
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non nota
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orticaria*,†
|
non nota
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vasculite cutanea*,†
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non nota
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patologie cutanee esfoliative inclusa la sindrome di Stevens-Johnson *,†
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non nota
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pemfigoide bolloso*
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non nota
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Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
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artralgia*
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non nota
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mialgia*
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non nota
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dolore dorsale*
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non nota
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artropatia*
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non nota
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Patologie renali e urinarie
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funzionalità renale compromessa*
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non nota
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Insufficienza renale acuta*
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non nota
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* Reazioni avverse che sono state identificate nella sorveglianza successivamente all'immissione in commercio.
† Vedere paragrafo 4.4.
‡ Vedere sotto TECOS Studio sulla Sicurezza Cardiovascolare
Descrizione delle reazioni avverse selezionate
In aggiunta alle reazioni avverse correlate al farmaco sopra descritte, le reazioni avverse segnalate, indipendentemente dalla relazione causale con il medicinale, e che si sono verificate in almeno il 5% dei casi e più comunemente nei pazienti trattati con sitagliptin, comprendevano anche infezione del tratto respiratorio superiore e rinofaringite.
Ulteriori reazioni avverse segnalate indipendentemente dalla relazione causale con il medicinale che si sono più comunemente manifestate in pazienti trattati con sitagliptin (che non hanno raggiunto il livello del 5%, ma che si sono verificate con un'incidenza del > 0,5% più alta con sitagliptin rispetto a quella del gruppo di controllo) hanno incluso osteoartrite e dolore agli arti.
Alcune reazioni avverse sono state osservate più frequentemente negli studi sull'uso di sitagliptin associato con altri medicinali anti-diabetici rispetto agli studi di sitagliptin in monoterapia). Tra queste ipoglicemia (frequenza molto comune con l'associazione di sulfonilurea e metformina), influenza [comune con insulina (con o senza metformina)], nausea e vomito (comune con metformina), flatulenza (comune con metformina o pioglitazone), stipsi (comune con l'associazione di sulfonilurea e metformina), edema periferico (comune con pioglitazone o con l'associazione di pioglitazone e metformina), sonnolenza e diarrea (non comune con metformina) e bocca secca [non comune con insulina (con o senza metformina)].
Popolazione pediatrica
Negli studi clinici con sitagliptin nei pazienti pediatrici di età compresa tra 10 e 17 anni con diabete mellito di tipo 2, il profilo delle reazioni avverse era paragonabile a quello osservato negli adulti.
TECOS Studio sulla Sicurezza Cardiovascolare
Lo studio TECOS (Studio per la Valutazione dei Risultati Cardiovascolari con Sitagliptin - Trial Evaluating Cardiovascular Outcomes with sitagliptin) ha coinvolto 7.332 pazienti trattati con sitagliptin, 100 mg al giorno (o 50 mg al giorno se il valore basale di e GFR era ≥ 30 e < 50 mL/min/1,73 m2) e 7.339 pazienti trattati con placebo nella popolazione iniziale da trattare (intention-to-treat).
Entrambi i trattamenti sono stati aggiunti alla terapia solitamente utilizzata per il raggiungimento dei valori standard regionali per l'HbA1c e per i fattori di rischio CV.
L'incidenza globale di eventi avversi gravi nei pazienti trattati con sitagliptin è stata simile a quella dei pazienti trattati con placebo.
Nella popolazione iniziale da trattare (intention-to-treat), tra i pazienti che stavano usando insulina e/o una sulfonilurea al basale, l'incidenza di ipoglicemia severa è stata del 2,7% nei pazienti trattati con sitagliptin e del 2,5% nei pazienti trattati con placebo; tra i pazienti che non stavano usando insulina e/o una sulfonilurea al basale, l'incidenza di ipoglicemia severa è stata del 1,0% nei pazienti trattati con sitagliptin e dello 0,7% nei pazienti trattati con placebo. L'incidenza di diagnosi confermate di eventi di pancreatite è stata dello 0,3% nei pazienti trattati con sitagliptin e dello 0,2% nei pazienti trattati con placebo.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Sovradosaggio
Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Sitagliptin EG
Durante gli studi clinici controllati in soggetti sani, sono state somministrate dosi singole di Sitagliptin fino a 800 mg. In uno studio con una dose di sitagliptin di 800 mg, sono stati osservati aumenti minimi del QTc, non considerati clinicamente rilevanti. Negli studi clinici, non vi è esperienza con dosi superiori a 800 mg. In studi di Fase I a dosi multiple, non si sono osservate reazioni avverse correlate con le dosi di sitagliptin fino a 600 mg al giorno per periodi fino a 10 giorni e 400 mg al giorno per periodi fino a 28 giorni.
In caso di sovradosaggio, è ragionevole fare uso delle comuni misure di supporto, per es., rimuovere il materiale non assorbito dal tratto gastrointestinale, applicare il monitoraggio clinico (inclusa l'effettuazione di un elettrocardiogramma) e istituire una terapia di supporto qualora fosse richiesto.
La dializzabilità di sitagliptin è modesta. Negli studi clinici, circa il 13,5% della dose è stato rimosso nel corso di una sessione di emodialisi di 3-4 ore. Si può prendere in considerazione un'emodialisi prolungata se ritenuto appropriato dal punto di vista clinico. La dializzabilità di sitagliptin con dialisi peritoneale non è nota.
Scadenza
2 anni.
Conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.
Elenco degli eccipienti
Nucleo della compressa:
Calcio fosfato dibasico (E341)
Cellulosa microcristallina (E460)
Croscarmellosa sodica (E468)
Sodio stearil fumarato
Magnesio stearato (E470b)
Rivestimento:
Lattosio monoidrato
Ipromellosa (E464)
Titanio diossido (E171)
Triacetina (E1518)
Ossido di ferro rosso (E172)
Alcol polivinilico (E1203)
Titanio diossido (E171)
Macrogol/PEG (E1521)
Talco (E553b)
Ossido di ferro giallo (E172)
Ossido di ferro rosso (E172)
Alcol polivinilico (E1203)
Titanio diossido (E171)
Macrogol/PEG (E1521)
Talco (E553b)
Ossido di ferro giallo (E172)
Ossido di ferro rosso (E172)
Farmaci Equivalenti
I farmaci equivalenti di Sitagliptin EG a base di Sitagliptin sono: Januvia, Meliglix, Sitagliptin Aurobindo, Sitagliptin DOC - Compresse Rivestite, Sitagliptin HCS, Sitagliptin Mylan, Sitagliptin Pensa - Compresse Rivestite, Sitagliptin Sandoz Gmbh, Sitagliptin Sandoz, Sitagliptin Sun, Sitagliptin Teva, Sitagliptin Zentiva, Tesavel, Xelevia
