Rupafin - Soluzione

Rupafin 1 mg/ml soluzione orale è indicato per il trattamento sintomatico di:

Dosaggio nei bambini che pesano 25 kg o più: 5 ml (5 mg di rupatadina) di soluzione orale una volta al giorno, con o senza cibo.

Dosaggio nei bambini che pesano dai 10 kg a meno di 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg di rupatadina) di soluzione orale una volta al giorno, con o senza cibo.

La somministrazione del prodotto ai bambini al di sotto di 2 anni di età non è raccomandata a causa della mancanza di dati in questa popolazione (vedere paragrafo 4.4).

Negli adulti e negli adolescenti (al di sopra di 12 anni di età), è più appropriata la somministrazione di rupatadina da 10 mg in compresse.

Poiché non esiste alcuna esperienza clinica nei pazienti con funzione renale o epatica compromessa, attualmente non è raccomandato l'uso di rupatadina in questi pazienti.

Per uso orale.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

La sicurezza della rupatadina in soluzione orale nei bambini al di sotto di 2 anni di età non è stata stabilita.

Deve essere evitata la somministrazione concomitante di rupatadina con potenti inibitori del CYP3A4, mentre deve essere somministrata con cautela con gli inibitori moderati del CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5).

Può essere necessario l'aggiustamento della dose di substrati sensibili del CYP3A4 (ad es. simvastatina, lovastatina) e substrati del CYP3A4 con una finestra terapeutica stretta (ad es. ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride) in quanto la rupatadina può aumentare le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci (vedere paragrafo 4.5).

Non è raccomandata la somministrazione di rupatadina con il succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5).

La sicurezza cardiaca delle compresse di rupatadina da 10 mg è stata valutata in uno studio approfondito dell'intervallo QT/QTc negli adulti. La rupatadina a dosi fino a 10 volte superiori la dose terapeutica non ha prodotto alcun effetto sull'ECG e quindi non rappresenta alcun problema per la sicurezza cardiaca. Tuttavia, la rupatadina deve essere usata con cautela in pazienti con noto prolungamento dell'intervallo QT, pazienti con ipopotassiemia non corretta, pazienti con condizioni proaritmiche in corso, come bradicardia clinicamente significativa, ischemia miocardica acuta.

Aumenti della creatina fosfochinasi nel sangue, alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi, nonché anomalie dei test della funzionalità epatica sono reazioni avverse non comuni segnalate con le compresse di rupatadina da 10 mg negli adulti.

Questo medicinale contiene saccarosio, quindi può essere dannoso per i denti. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene metil paraidrossibenzoato, può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Questo medicinale contiene 200 mg di propilene glicole per ogni ml.

La co-somministrazione con qualsiasi substrato dell'alcol deidrogenasi come etanolo può indurre gravi effetti avversi nei bambini con meno di 5 anni di età.

Sebbene propilene glicole non ha mostrato effetti tossici sulla riproduzione e lo sviluppo in animali o umani, può raggiungere il feto ed è stato ritrovato nel latte materno. Come conseguenza, la somministrazione di propilene glicole a pazienti in gravidanza o in allattamento deve essere considerata caso per caso.

Il monitoraggio clinico è richiesto per i pazienti con insufficienza epatica o renale a causa di vari eventi avversi attribuiti a propilene glicole come disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), danno renale acuto e disfunzione epatica.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per 1 ml, cioè essenzialmente “senza sodio“.

Non è stato effettuato alcuno studio di interazione con la soluzione orale di rupatadina nei bambini.

Gli studi di interazione sono stati effettuati esclusivamente negli adulti e negli adolescenti (di età superiore a 12 anni) con rupatadina compresse da 10 mg.

La co-somministrazione con potenti inibitori del CYP3A4 (ad es. itraconazolo, ketoconazolo, voriconazolo, posaconazolo, inibitori della proteasi dell'HIV, claritromicina, nefazodone) deve essere evitata, e la co-somministrazione con inibitori moderati del CYP3A4 (eritromicina, fluconazolo, diltiazem) deve essere effettuata con cautela.

La somministrazione concomitante di rupatadina 20 mg e ketoconazolo o eritromicina aumenta l'esposizione sistemica alla rupatadina di 10 volte e di 2-3 volte, rispettivamente. Queste modifiche non sono state associate ad un effetto sull'intervallo QT o ad un aumento delle reazioni avverse rispetto a quando i farmaci venivano somministrati separatamente.

Interazione con il pompelmo: la somministrazione concomitante di succo di pompelmo ha aumentato di 3,5 volte l'esposizione sistemica della rupatadina da 10 mg in compresse. Questo avviene perché il succo di pompelmo ha uno o più composti che inibiscono il CYP3A4 e possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di farmaci metabolizzati attraverso questo CYP3A4, come la rupatadina. Inoltre, è stato suggerito che il succo di pompelmo può influire sui sistemi di trasporto del farmaco a livello intestinale come la glicoproteina-P. Il succo di pompelmo non deve essere preso simultaneamente.

Si deve prestare attenzione quando la rupatadina viene somministrata insieme ad altri farmaci metabolizzati con strette finestre terapeutiche in quanto le conoscenze dell'effetto della rupatadina su altri farmaci sono limitate.

Interazione con l'alcol: dopo la somministrazione di alcol, una dose da 10 mg di rupatadina in compresse ha prodotto effetti marginali in alcuni test psicomotori, nonostante tali effetti non risultassero significativamente differenti da quelli indotti dall'assunzione di alcol da solo. Una dose di 20 mg ha aumentato la compromissione causata dall'assunzione di alcol.

Interazione con sostanze ad azione depressiva sul SNC: come con altri antistaminici, non sono da escludere interazioni con sostanze ad azione depressiva sul SNC.

Interazione con le statine: aumenti del CPK asintomatici non sono stati comunemente segnalati nelle sperimentazioni cliniche sulla rupatadina. Il rischio di interazioni con le statine, alcune delle quali vengono metabolizzate anche dall'isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, non è noto. Per questi motivi, la rupatadina deve essere usata con cautela quando viene somministrata in concomitanza alle statine.

Interazione con midazolam: dopo la somministrazione di 10 mg di rupatadina in associazione con 7,5 mg di midazolam, è stato osservato un lieve aumento dei livelli di esposizione (C_max e AUC) di midazolam. Per questo motivo, la rupatadina agisce come un lieve inibitore del CYP3A4.

Dati su un numero (2) limitato di gravidanze esposte non indicano alcun effetto avverso della rupatadina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Ad oggi, non sono disponibili altri dati epidemiologici rilevanti. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti in relazione a gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3). A titolo precauzionale, è preferibile evitare l'uso di rupatadina durante la gravidanza.

La rupatadina viene escreta nel latte degli animali. Non è noto se la rupatadina venga escreta nel latte materno. É necessario decidere se sospendere l'allattamento al seno o sospendere/astenersi dalla terapia a base di rupatadina tenendo conto del beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e del beneficio della terapia per la donna.

Non sono disponibili dati clinici sulla fertilità. Gli studi sugli animali hanno mostrato una significativa riduzione della fertilità a livelli di esposizione superiori rispetto a quelli osservati nell'uomo alla dose terapeutica massima (vedere paragrafo 5.3).

La rupatadina da 10 mg non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari in una sperimentazione clinica effettuata. Nonostante ciò, si deve prestare attenzione prima di mettersi alla guida o di usare macchinari finché non si stabilisce la reazione individuale del paziente alla rupatadina.

Studi clinici con la soluzione orale di rupatadina nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni hanno incluso 626 pazienti. Di questi, 147 pazienti sono stati trattati con rupatadina da 2,5 mg, 159 pazienti sono stati trattati con rupatadina da 5 mg, 249 hanno ricevuto il placebo e 71 hanno ricevuto desloratadina.

Le frequenze delle reazioni avverse sono riassunte secondo il seguente schema:

Le frequenze delle reazioni avverse segnalate nei pazienti trattati con la soluzione orale di rupatadina durante le sperimentazioni cliniche sono state le seguenti:

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio negli adulti e nei bambini. In uno studio clinico di sicurezza negli adulti la rupatadina a una dose giornaliera di 100 mg per una durata di 6 giorni è stata ben tollerata. La reazione avversa più comune è stata la sonnolenza. In caso di ingestione accidentale di dosi molto elevate deve essere stabilito un trattamento sintomatico associato alle necessarie misure di supporto.

30 mesi.

La validità dopo la prima apertura è la stessa della data di scadenza indicata sulla scatola e sul flacone.

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

Propilene glicole (E1520)

Acido citrico anidro

Disodio fosfato anidro

Saccarina sodica

Saccarosio

Metil paraidrossibenzoato (E218)

Giallo chinolina (E104)

Aroma di banana (miscela di sostante aromatizzanti, preparazioni aromatizzanti e sostanze aromatizzanti naturali e propilene glicole)

Acqua depurata