Omeprazolo Zentiva

Omeprazolo Zentiva Srl per uso endovenoso è indicato negli adulti, come alternativa alla terapia orale nel:

Nei pazienti in cui l'uso di medicinali orali non è appropriato, si raccomanda Omeprazolo Zentiva Srl 40 mg una volta al giorno. Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison la dose iniziale raccomandata di Omeprazolo Zentiva Srl somministrato per via endovenosa è di 60 mg al giorno. Possono essere necessarie dosi giornaliere più elevate e la dose deve essere aggiustata individualmente. Quando le dosi superano i 60 mg al giorno, la dose deve essere suddivisa e somministrata due volte al giorno.

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa (vedere paragrafo 5.2).

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa può essere sufficiente una dose giornaliera di 10-20 mg (vedere paragrafo 5.2).

Non è necessario un aggiustamento della dose negli anziani (vedere paragrafo 5.2).

L'esperienza con Omeprazolo Zentiva Srl per uso endovenoso nei bambini è limitata.

Omeprazolo Zentiva Srl deve essere somministrato in infusione endovenosa per 20-30 minuti.

Per le istruzioni sulla ricostituzione del prodotto prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

Ipersensibilità all'Omeprazolo, ai benzimidazoli sostituiti o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1.

L'omeprazolo come altri inibitori di pompa protonica (IPP) non deve essere usato in concomitanza con nelfinavir (vedere paragrafo 4.5).

In presenza di sintomi sospetti (es. significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un'ulcera gastrica, la natura maligna dell'ulcera deve essere esclusa , in quanto la terapia può alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi.

La co-somministrazione di atazanavir con inibitori di pompa protonica non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Se l'associazione di atazanavir con un inibitore di pompa protonica è considerata inevitabile, è raccomandato un attento monitoraggio clinico (ad es. controllo della carica virale) in associazione all'aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di Omeprazolo non deve superare i 20 mg..

Omeprazolo, come tutti i medicinali inibitori della secrezione acida, può ridurre l'assorbimento della vitamina B₁₂ (cianocobalamina) dovuto all'ipo- o acloridria. Questo deve essere tenuto in considerazione in pazienti con ridotte riserve o fattori di rischio per ridotto assorbimento di vitamina B₁₂ in caso di terapie a lungo termine.

L'omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Quando si inizia o si conclude un trattamento con omeprazolo, deve essere considerata la potenziale interazione con medicinali metabolizzati attraverso il CYP2C19. È stata osservata un'interazione tra clopidogrel e omeprazolo (vedere paragrafo 4.5). L'importanza clinica di questa interazione non è chiara. Come precauzione l'uso concomitante di omeprazolo e clopidogrel deve essere evitato.

Il trattamento con inibitori di pompa protonica può indurre un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali come Salmonella e Campylobacter e, nei pazienti ospedalizzati, possibilmente anche da Clostridium difficile (vedere paragrafo 5.1).

È stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (IPP) come omeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. I sintomi gravi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirium, convulsioni, capogiri e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L'ipomagnesiemia, nella maggiore parte dei pazienti, migliora dopo l'assunzione di magnesio e la sospensione dell'IPP. Gli operatori sanitari devono considerare l'eventuale misurazione dei livelli di magnesio all'inizio e periodicamente nei pazienti in trattamento con IPP per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).

Reazioni avverse cutanee gravi (SCARs) inclusa la sindrome di Stevens-Johnson (SJS), la necrolisi epidermica tossica (TEN), la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) e la pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), che possono essere pericolose per la vita o fatali, sono state segnalate molto raramente e raramente, rispettivamente in associazione al trattamento con omeprazolo.

Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), possono causare un lieve aumento di rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica possono aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento può essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un'adeguata quantità di vitamina D e calcio.

È stata osservata nefrite tubulo-interstiziale (TIN) acuta nei pazienti in trattamento con omeprazolo e può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia con omeprazolo (vedere paragrafo 4.8). La nefrite tubulo-interstiziale acuta può progredire in compromissione renale.

La terapia con omeprazolo deve essere interrotta in caso di sospetta TIN, e deve essere tempestivamente avviato un trattamento appropriato.

Gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS. In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutanee esposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico e l'operatore sanitario deve valutare l'opportunità di interrompere il trattamento con Omeprazolo Zentiva Srl. La comparsa di LECS in seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica può accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica.

Un livello aumentato di Cromogranina A (CgA) può interferire con gli esami diagnostici per tumori neuroendocrini. Per evitare tale interferenza, il trattamento con omeprazolo deve essere sospeso per almeno 5 giorni prima delle misurazioni della CgA (vedere paragrafo 5.1). Se i livelli di CgA e di gastrina non sono tornati entro il range di riferimento dopo la misurazione iniziale, occorre ripetere le misurazioni 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con inibitore della pompa protonica.

Come in tutti i trattamenti a lungo termine, specialmente quando il periodo di trattamento è superiore a 1 anno, i pazienti devono essere monitorati regolarmente.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per flaconcino, che equivale a dire essenzialmente “senza sodio”.

La riduzione dell'acidità intragastrica durante il trattamento con omeprazolo può aumentare o ridurre l'assorbimento di principi attivi con assorbimento -dipendente dal pH gastrico.

Nelfinavir, atazanavir

I livelli plasmatici di nelfinavir e atazanavir sono ridotti in caso di co-somministrazione con omeprazolo.

La concomitante somministrazione di omeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo 4.3)

La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) riduce mediamente l'esposizione a nelfinavir di circa il 40% e l'esposizione media del metabolita farmacologicamente attivo M8 è ridotto di circa il 75-90%. L'interazione può anche coinvolgere l'inibizione del CYP2C19.

La concomitante somministrazione di omeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4). La concomitante somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) e atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha causato una riduzione del 75% dell'esposizione ad atazanavir. L'aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l'effetto di omeprazolo sull'esposizione ad atazanavir. La co-somministrazione di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) e atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha ridotto l'esposizione ad atazanavir approssimativamente del 30% rispetto ad atazanavir 300 mg /ritonavir 100 mg una volta al giorno.

Il trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg una volta al giorno) e digossina in soggetti sani aumenta la biodisponibilità della digossina del 10%. È stata raramente riportata tossicità da digossina. Tuttavia, si raccomanda cautela quando omeprazolo è somministrato ad alte dosi in pazienti anziani. Il monitoraggio terapeutico della digossina deve quindi essere aumentato.

I risultati ottenuti da studi su pazienti sani hanno dimostrato un'interazione farmacocinetica (PK)/farmacodinamica (PD) tra clopidogrel (dose di carico 300 mg / dose di mantenimento 75 mg al giorno) e omeprazolo (80 mg p.o. al giorno), risultante in una diminuzione media del 46% dell'esposizione al metabolita attivo del clopidogrel ed in una diminuzione media del 16% dell'inibizione massima (ADP indotta) dell'aggregazione piastrinica.

Sono stati riportati dati divergenti, provenienti da studi osservazionali e clinici, sulle implicazioni cliniche di una interazione PK/PD di omeprazolo in termini di eventi cardiovascolari maggiori. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l'uso concomitante di omeprazolo e clopidogrel (vedere paragrafo 4.4).

L'assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è significativamente ridotto e quindi l'efficacia clinica può essere compromessa. Per posaconazolo ed erlotinib l'uso concomitante deve essere evitato.

L'omeprazolo è un moderato inibitore del CYP2C19, il principale enzima metabolizzante dell'omeprazolo. Pertanto, il metabolismo di sostanze attive anch'esse metabolizzate dal CYP2C19 può essere ridotto e l'esposizione sistematica a queste sostanze aumentata. Esempi di tali medicinali sono R-warfarin e altri antagonisti della vitamina K, cilostazolo, diazepam e fenitoina.

L'omeprazolo, somministrato alla dose di 40 mg in volontari sani in uno studio crossover, aumenta la C_max e l'AUC del cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26% e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.

È raccomandato un monitoraggio dei livelli plasmatici di fenitoina durante le prime due settimane successive all'inizio del trattamento con omeprazolo e, se si attua un aggiustamento della dose di fenitoina, si raccomanda un monitoraggio e un ulteriore aggiustamento della dose alla fine del trattamento con omeprazolo.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e saquinavir/ritonavir porta ad un aumento dei livelli plasmatici di saquinavir approssimativamente del 70% associato ad una buona tollerabilità nei pazienti affetti da HIV.

La somministrazione concomitante di omeprazolo ha portato ad un aumento dei livelli sierici di tacrolimus. Deve essere condotto un più assiduo monitoraggio delle concentrazioni di tacrolimus così come della funzionalità renale (clearance della creatinina) e il dosaggio di tacrolimus deve essere adattato se necessario.

Se somministrato insieme ad inibitori di pompa protonica, in alcuni pazienti è stato riscontrato un aumento dei livelli di metotrexato. Quando il metotrexato viene somministrato ad alte dosi si deve considerare una temporanea sospensione dell'omeprazolo.

Dato che l'omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4, le sostanze attive conosciute per inibire il CYP2C19 o il CYP3A4 (quali claritromicina e voriconazolo) possono indurre un aumento dei livelli sierici dell'omeprazolo diminuendo la sua velocità di metabolizzazione. Il trattamento concomitante con voriconazolo determina un'esposizione più che raddoppiata ad omeprazolo. Generalmente, dato che alte dosi di omeprazolo sono ben tollerate, non è richiesto un adattamento della dose. Tuttavia, l'adattamento della dose deve essere considerato in pazienti con grave compromissione epatica e nel caso di un trattamento a lungo termine.

Le sostanze attive conosciute come induttori del CYP2C19 o del CYP3A4 o entrambi (quali rifampicina ed erba di San Giovanni) possono indurre una riduzione dei livelli sierici di omeprazolo aumentandone la velocità di metabolizzazione.

I risultati di tre studi epidemiologici prospettici (più di 1.000 esiti di pazienti esposti) indicano che non ci sono effetti avversi dell'Omeprazolo sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. L'omeprazolo può essere usato in gravidanza.

L'omeprazolo è escreto nel latte materno ma è improbabile che influenzi il bambino se usato alle dosi terapeutiche.

Gli studi sugli animali con la miscela racemica di omeprazolo, non indicano effetti sulla fertilità.

È improbabile che Omeprazolo Zentiva Srl abbia effetti sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Possono verificarsi reazioni avverse come capogiri e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8). Se ne soffrono, i pazienti non devono guidare veicoli o usare macchinari.

Gli effetti indesiderati più comuni (1 - 10% dei pazienti) sono cefalea, dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza e nausea/vomito.

Reazioni averse cutanee gravi (SCARs) inclusa la sindrome di Stevens-Johnson (SJS), la necrolisi epidermica tossica (TEN), la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) e la pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), sono state segnalate in associazione al trattamento con Omeprazolo (vedere paragrafo 4.4).

Le seguenti reazioni avverse, identificate o sospettate, sono state evidenziate durante le sperimentazioni cliniche condotte su omeprazolo e nell'esperienza post marketing. Non sono stati trovati effetti dose-correlati. Le reazioni avverse elencate di seguito sono state classificate in base alla frequenza e al Sistema di Classificazione per Organi (SOC).

Le classi di frequenza sono definite in accordo alla seguente convenzione:

Molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), Non comune (≥ 1/1.000, <1/100), raro (≥ 1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

In casi isolati di pazienti critici che hanno ricevuto un'iniezione endovenosa di omeprazolo, specialmente ad alte dosi, è stata segnalata compromissione della vista irreversibile, ma non è stata stabilita alcuna relazione causale.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Sono disponibili informazioni limitate sugli effetti di un sovradosaggio di Omeprazolo nell'uomo. In letteratura, vengono riportate dosi fino a 560 mg e sono stati occasionalmente segnalati casi di dosi singole orali che hanno raggiunto i 2.400 mg di omeprazolo (120 volte la dose clinica abituale raccomandata). Sono stati riportati nausea, vomito, capogiri, dolore addominale, diarrea e cefalea. In singoli casi sono stati descritti anche apatia, depressione e confusione.

I sintomi descritti sono stati transitori e non è stata riportata alcuna grave conseguenza. La velocità di eliminazione è rimasta immodificata (cinetica di primo ordine) all'aumentare delle dosi. Il trattamento, se necessario, è sintomatico.

Negli studi clinici sono state somministrate dosi per via endovenosa fino a 270 mg in un solo giorno e fino a 650 mg in un periodo di tre giorni senza alcuna reazione avversa correlata alla dose.

Chiuso: 2 anni

Soluzione ricostituita:

La stabilità chimica e fisica in uso è stata dimostrata per 12 ore a 25°C dopo ricostituzione con una soluzione per infusione di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%) e per 6 ore a 25°C dopo ricostituzione con una soluzione per infusione di glucosio 50 mg/ml (5%).

Da un punto di vista microbiologico, il prodotto deve essere utilizzato immediatamente. Se non utilizzato immediatamente, i tempi e le condizioni di conservazione in uso sono responsabilità dell'utente.

Questo medicinale non richiede alcuna temperatura particolare di conservazione.

Tenere il flaconcino nell'imballaggio esterno per proteggerlo dalla luce.

Per le condizioni di conservazione dopo la prima apertura, vedere paragrafo 6.3.

Edetato disodico

Idrossido di sodio (per la regolazione del pH)