Axelta

    Ultimo aggiornamento: 13/03/2023

    Cos'è Axelta?

    Axelta è un farmaco a base del principio attivo Exemestane, appartenente alla categoria degli Inibitori enzimatici e nello specifico Inibitori dell'aromatasi. E' commercializzato in Italia dall'azienda Istituto Gentili S.r.l..

    Axelta può essere prescritto con Ricetta RR - medicinali soggetti a prescrizione medica.

    Confezioni

    Axelta 25 mg 30 compresse rivestite

    Informazioni commerciali sulla prescrizione

    Titolare: Istituto Gentili S.r.l.
    Ricetta: RR - medicinali soggetti a prescrizione medica
    Classe: A
    Principio attivo: Exemestane
    Gruppo terapeutico: Inibitori enzimatici
    ATC: L02BG06 - Exemestan
    Forma farmaceutica: compresse rivestite


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    Indicazioni

    Perché si usa Axelta? A cosa serve?
    AXELTA è indicato nel trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale (early breast cancer, EBC) e con recettori estrogenici positivi, dopo iniziale terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.
    AXELTA è indicato nel trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, in donne in stato di post- menopausa naturale o indotta, nelle quali la malattia è progredita dopo trattamento con terapia anti- estrogenica. L'efficacia non è stata dimostrata nelle pazienti con recettori estrogenici negativi.

    Posologia

    Come usare Axelta: Posologia
    Posologia
    Pazienti adulte e anziane
    La dose raccomandata di AXELTA è di una compressa da 25 mg.
    Nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale, il trattamento con AXELTA deve proseguire fino a completamento di una terapia ormonale adiuvante combinata sequenziale (tamoxifene seguito da AXELTA) di cinque anni o di durata inferiore in caso di recidiva del tumore.
    In pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento con AXELTA deve proseguire fino a quando è evidente la progressione del tumore.
    Non sono richiesti aggiustamenti di dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica o renale (vedere paragrafo 5.2).
    Popolazione pediatrica
    L'uso nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.
    Modo di somministrazione
    La compressa è da assumere per via orale una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto.

    Controindicazioni

    Quando non dev'essere usato Axelta
    • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
    • Donne in pre-menopausa.
    • Donne in gravidanza ed allattamento.

    Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

    Cosa serve sapere prima di prendere Axelta
    AXELTA non deve essere somministrato alle donne in stato endocrino di pre-menopausa. Pertanto, se ritenuto appropriato da un punto di vista clinico, lo stato di post-menopausa dovrà essere verificato dosando i livelli di LH, FSH e di estradiolo.
    AXELTA deve essere usato con cautela in pazienti con funzionalità epatica o renale ridotta.
    AXELTA è un potente agente che riduce il livello di estrogeni. Una riduzione della densità minerale ossea (bone mineral density, BMD) e un aumento della percentuale di fratture sono stati osservati dopo la somministrazione (vedere paragrafo 5.1). All'inizio del trattamento adiuvante con AXELTA, nelle donne con osteoporosi o a rischio di osteoporosi deve essere valutata la condizione minerale delle ossa di inizio trattamento secondo la prassi e le linee guida correnti. Nelle pazienti con malattia avanzata, la densità minerale ossea deve essere valutata caso per caso. Sebbene non siano disponibili dati sufficienti a mostrare gli effetti di una terapia per il trattamento della riduzione della densità minerale ossea, le pazienti trattate con AXELTA devono essere attentamente monitorate e il trattamento o la profilassi dell'osteoporosi deve essere iniziato, nelle pazienti a rischio.
    A causa dell'elevata prevalenza di grave deficit di 25 idrossi vitamina D nelle donne con carcinoma mammario in fase iniziale, si deve prendere in considerazione la valutazione di routine di questo parametro prima dell'inizio del trattamento con un inibitore dell'aromatasi. Alle donne con carenza di vitamina D si deve somministrare un supplemento di vitamina D.
    Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio'.

    Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

    Quali farmaci o alimenti possono modificare l'effetto di Axelta
    Studi condotti in vitro hanno mostrato che il farmaco viene metabolizzato dal citocromo P450 (CYP) 3A4 e dalle aldochetoreduttasi (vedere paragrafo 5.2) e non inibisce alcuno dei principali isoenzimi CYP. In uno studio clinico di farmacocinetica, l'inibizione specifica del CYP3A4 da parte del ketoconazolo, non ha mostrato effetti significativi sulla farmacocinetica dell'exemestane.
    In uno studio di interazione con rifampicina, un potente induttore del CYP450, somministrata alla dose di 600 mg/die e una dose singola di 25 mg di exemestane, l'AUC dell'exemestane è stata ridotta del 54% e la Cmax del 41%.
    Poiché la rilevanza clinica di tale interazione non è stata valutata, la somministrazione concomitante di rifampicina, anticonvulsivanti (es. fenitoina e carbamazepina), hypericum perforatum (Erba di San Giovanni), noti per indurre il CYP3A4, può ridurre l'efficacia di Axelta.
    AXELTA deve essere usato con cautela con farmaci che vengono metabolizzati attraverso la via del CYP3A4 e che hanno una finestra terapeutica ristretta. Non esiste alcuna esperienza clinica relativa all'uso concomitante di AXELTA con altri farmaci antitumorali.
    AXELTA non deve essere somministrato in concomitanza con medicinali contenenti estrogeni poiché questi annullerebbero la sua azione farmacologica.

    Fertilità, gravidanza e allattamento

    Gravidanza
    Non sono disponibili dati clinici su donne in stato di gravidanza esposte a Exemestane. Studi sugli animali hanno dimostrato effetti tossici sulla riproduzione (vedere paragrafo 5.3). Pertanto, AXELTA è controindicato in gravidanza.
    Allattamento
    Non è noto se l'exemestane venga escreto nel latte umano. AXELTA non deve essere somministrato durante l'allattamento.
    Donne in peri-menopausa o in età fertile
    Il medico dovrà discutere la necessità di adeguati metodi contraccettivi con donne in età fertile, comprese donne in peri-menopausa o donne che sono recentemente entrate in menopausa almeno fino a che non sia completamente stabilito il loro stato di post-menopausa (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).

    Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

    Exemestane ha una moderata influenza sulla capacità di guidare e usare macchinari.
    A seguito dell'uso del farmaco, sono stati segnalati casi di sonnolenza, torpore, astenia e vertigini. I pazienti devono essere informati che se insorgono tali effetti, le loro capacità fisiche e/o mentali necessarie per la guida di autoveicoli o l'impiego di macchinari possono essere ridotte.

    Effetti indesiderati

    Quali sono gli effetti collaterali di Axelta
    Exemestane è stato generalmente ben tollerato in tutti gli studi clinici condotti somministrato a una dose standard di 25 mg/die e gli effetti indesiderati sono stati generalmente di gravità da lieve a moderata.
    L'incidenza di interruzioni del trattamento a causa di eventi avversi è stata del 7,4% nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale sottoposte a trattamento adiuvante con Exemestane dopo terapia adiuvante iniziale con tamoxifene. Le reazioni avverse più comunemente riportate sono state vampate di calore (22%), artralgia (18%) e stanchezza (16%).
    L'incidenza di interruzione del trattamento a causa di eventi avversi nella popolazione totale di pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata è stato 2,8%. Le reazioni avverse più comuni sono state vampate di calore (14%) e nausea (12%).
    La maggior parte delle reazioni avverse possono essere attribuite alle normali conseguenze farmacologiche da deprivazione estrogenica (p. es. vampate di calore).
    Le reazioni avverse segnalate dagli studi clinici e successive alla commercializzazione sono elencate sotto secondo la classificazione per sistemi ed organi.
    La frequenza è così definita: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100 a <1/10), non comune (≥1/1.000 a < 1/100), raro (≥1/10.000 a <1/1000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).
    Classificazione per sistemi ed organi
    Molto comune
    Comune
    Non comune
    Raro
    Molto raro
    Non nota
    Patologie del sistema emolinfopoietico
    Leucopenia(**)
    Trombocitopenia (**)
     
     
     
    Conta linfocitaria diminuita(**)
    Disturbi del sistema immunitario
     
     
    Ipersensibilità
     
     
     
    Disturbi del metabolismo e della nutrizione
     
    Anoressia
     
     
     
     
    Disturbi psichiatrici
    Insonnia, depressione
     
     
     
     
     
    Patologie del sistema nervoso
    Cefalea, capogiri
    Sindrome del tunnel carpale, parestesia
     
     
    Sonnolenza
     
     
    Patologie vascolari
    Vampate di calore
     
     
     
     
     
    Patologie gastrointestinali
    Nausea, dolori addominali
    Vomito, stipsi, dispepsia, diarrea
     
     
     
     
    Patologie e patobiliari
    Enzimi epatici aumentati, bilirubina ematica aumentata, fosfatasi alcalina ematica aumentata
     
     
    Epatite(†), epatite colestatica(†)
     
     
    Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
    Aumento della sudorazione
    Rash, alopecia, orticaria, prurito
     
    Pustolosi esantematic a acuta generalizzata(†)
     
     
    Patologie del sistema muscoloscheletri co e del tessuto connettivo
    		 Dolori muscoloscheletrici e delle articolazioni (*)
     

    Osteoporosi, fratture

     

    		        
    Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
    		 Stanchezza, dolorabilità
         		 Edema periferico
    Astenia    		        
    (*) Include: artralgia, e con minore frequenza dolore agli arti, osteoartrite, dolore dorsale, artrite, mialgia e rigidità delle articolazioni
    **In pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata raramente sono stati segnalati casi di trombocitopenia e leucopenia. Una diminuzione occasionale del numero dei linfociti è stata osservata in circa il 20% delle pazienti che ricevevano Exemestane, in particolare in quelle con linfopenia preesistente. Tuttavia, in tali pazienti i valori medi dei linfociti non si sono modificati in maniera significativa nel tempo e non è stato osservato alcun corrispondente aumento delle infezioni virali. Questi effetti non sono stati osservati in pazienti trattate negli studi relativi al carcinoma mammario in fase iniziale.
    (†) frequenza calcolata con la regola del 3/X.
    Reazioni avverse dagli studi clinici
    La tabella sottostante mostra la frequenza degli eventi avversi e delle patologie sopra specificati nello studio di carcinoma mammario in fase iniziale (Studio IES), indipendentemente dalla causalità, segnalati nelle pazienti che ricevevano il farmaco in studio e fino a 30 giorni dalla fine della terapia. 
    Eventi avversi e patologie
    (N = 2249)
    Tamoxifene
    (N = 2279)
    Vampate di calore
    491 (21,8%)
    457 (20,1%)
    Stanchezza
    367 (16,3%)
    344 (15,1%)
    Cefalea
    305 (13,6%)
    255 (11,2%)
    Insonnia
    290 (12,9%)
    204 (9,0%)
    Aumento della sudorazione
    270 (12,0%)
    242 (10,6%)
    Ginecologici
    235 (10,5%)
    340 (14,9%)
    Capogiri
    224 (10,0%)
    200 (8,8%)
    Nausea
    200 (8,9%)
    208 (9,1%)
    Osteoporosi
    116 (5,2%)
    66 (2,9%)
    Emorragie vaginali
    90 (4,0%)
    121 (5,3%)
    Altro tumore primario
    84 (3,6%)
    125 (5,3%)
    Vomito
    50 (2,2%)
    54 (2,4%)
    Disturbi visivi
    45 (2,0%)
    53 (2,3%)
    Tromboembolismo
    16 (0,7%)
    42 (1,8%)
    Fratture osteoporotiche
    14 (0,6%)
    12 (0,5%)
    Infarto del miocardio
    13 (0,6%)
    4 (0,2%)
    Nello studio IES, la frequenza di cardiopatia ischemica nei gruppi di trattamento con exemestane e tamoxifene è stato di 4,5% e 4,2%, rispettivamente. Non è stata osservata alcuna differenza significativa per singoli eventi cardiovascolari, tra cui ipertensione (9,9% contro 8,4%), infarto del miocardio (0,6% contro 0,2%) e insufficienza cardiaca (1,1% contro 0,7%).

    Nello studio IES, l'exemestane è stato associato ad una maggiore incidenza di ipercolesterolemia, rispetto al trattamento con tamoxifene (3,7% contro 2,1%).

    In un altro studio randomizzato in doppio cieco su donne in post-menopausa con carcinoma mammario in fase iniziale a rischio basso trattate con exemestane (N=73) o placebo (N=73) per 24 mesi, l'exemestane è stato associato ad una riduzione media del 7-9% di colesterolo HDL, contro un aumento del 1% con placebo. Nel gruppo trattato con exemestane è stata inoltre osservata una riduzione dell'apolipoproteina A1 pari a 5-6%, contro 0-2% nel gruppo di placebo. L'effetto su altri parametri lipidici analizzati (colesterolo totale, colesterolo LDL, trigliceridi, apolipoproteina-B e lipoproteina-a) è stato molto simile nei due gruppi di trattamento. Il significato clinico di questi risultati non è chiaro.
    Nello studio IES, è stata osservata una maggiore frequenza di ulcera gastrica nel gruppo dell'exemestane, rispetto al gruppo di tamoxifene (0,7% contro <0,1%). La maggioranza delle pazienti con ulcera gastrica trattate con exemestane hanno ricevuto una terapia concomitante con agenti antinfiammatori non steroidei e/o avevano una storia clinica precedente.
    Segnalazione delle reazioni avverse sospette
    La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

    Sovradosaggio

    Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Axelta
    Gli studi clinici sono stati eseguiti con la somministrazione di Exemestane fino alla dose di 800 mg come dose singola a volontari sani di sesso femminile e fino alla dose di 600 mg al giorno a donne in post- menopausa affette da carcinoma mammario in fase avanzata; tali dosaggi sono stati ben tollerati. Non è nota quale sia la dose singola di Exemestane che potrebbe causare sintomi che mettono in pericolo la vita della paziente. Nei ratti e nei cani, la letalità è stata osservata dopo somministrazioni di dosi singole orali equivalenti rispettivamente a 2000 e 4000 volte la dose raccomandata nell'uomo, calcolata sulla base di mg/m2. Non esiste alcun antidoto specifico al sovradosaggio e il trattamento deve essere sintomatico. Sono indicate terapie generali di supporto, compreso il monitoraggio frequente dei segni vitali e la stretta osservazione della paziente.

    Scadenza

    2 anni

    Conservazione

    Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

    Farmaci Equivalenti

    Foglietto Illustrativo

    Fonti Ufficiali


    Servizi Avanzati


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