Olanzapina
A cosa serve
L'olanzapina è un efficace farmaco antipsicotico atipico. Dal punto di vista chimico, l'olanzapina è una tienobenzodiazepina. L'olanzapina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse rivestite o di compresse orodispersibili (cioè che si sciolgono in bocca) e somministrazione parenterale.
I’olanzapina può essere prescritto con ricetta RR.
Indicazioni
L'uso di olanzapina è indicato per il trattamento delle seguenti patologie: schizofrenia, episodi maniacali, da moderati a gravi.
Posologia
L'olanzapina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse rivestite o di compresse orodispersibili (cioè che si sciolgono in bocca).
Le compresse rivestite devono essere ingerite intere e senza masticare e possono essere assunte sia a stomaco vuoto, sia a stomaco pieno.
Le compresse orodispersibili, invece, vanno sciolte in bocca, oppure possono essere disciolte in un bicchiere pieno d'acqua o in bevande come succo d'arancia, succo di mela, latte o caffè. Le bevande possono cambiare colore o diventare opache in seguito allo scioglimento della compressa, è necessario mescolare bene e bere immediatamente.
È consigliabile assumere le compresse di olanzapina ogni giorno alla stessa ora.
L'olanzapina è anche disponibile per la somministrazione intramuscolare. Si presenta come una polvere che deve essere disciolta in un apposito solvente - dal medico o dall'infermiere - appena prima della somministrazione.
In questo caso, poiché il farmaco è somministrato da personale specializzato - a differenza di ciò che può avvenire con la somministrazione orale - è assai improbabile che si verifichi un sovradosaggio.
La posologia di olanzapina deve essere stabilita dal medico su base individuale, in funzione del tipo e della gravità della patologia da trattare.
Di seguito, sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di farmaco abitualmente somministrate.
Somministrazione orale
La dose di olanzapina abitualmente somministrata è di 5-20 mg, da assumersi una volta al giorno.
Somministrazione intramuscolare
L'olanzapina viene somministrata nel tessuto muscolare del gluteo. Le dosi abitualmente impiegate sono di 150-300 mg ogni due settimane, oppure di 300-405 mg ogni quattro settimane..
Medicinali che contengono il Principio Attivo Olanzapina
Controindicazioni
L'utilizzo del Olanzapina è controindicato nei seguenti casi:
- In pazienti con ipersensibilità nota all’olanzapina;
- In pazienti affetti da glaucoma;
- In bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età;
- Durante l’allattamento;
Avvertenze
A causa dei gravi effetti collaterali che possono manifestarsi, l'uso di olanzapina in pazienti anziani affetti da demenza dovrebbe essere evitato.
A scopo preventivo, i pazienti in trattamento con olanzapina che hanno più di 65 anni di età, devono essere sottoposti a regolari controlli della pressione sanguigna.
Poiché l'olanzapina potrebbe causare un aumento del peso corporeo, i pazienti devono essere costantemente monitorati.
L'olanzapina può innalzare i livelli ematici di glucosio, trigliceridi e colesterolo, perciò devono essere eseguiti regolari esami del sangue per valutare questi fattori, sia prima che durante il trattamento.
Poiché l'olanzapina può favorire la formazione di coaguli di sangue, va usata cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti con un'anamnesi famigliare di disturbi della coagulazione.
Bisogna prestare attenzione alla somministrazione di olanzapina in pazienti che soffrono - o che hanno sofferto - delle seguenti patologie: Ictus o attacco ischemico transitorio; Morbo di Parkinson; Disturbi alla prostata; Ileo paralitico; Patologie epatiche e/o renali; Disturbi del sangue; Patologie cardiache; Diabete; Disturbi convulsivi o epilessia.
Il trattamento con olanzapina non deve essere effettuato in bambini e adolescenti con meno di 18 anni. È sconsigliato iniziare una terapia a base di olanzapina - somministrata per via intramuscolare - in pazienti con più di 75 anni di età.
L'olanzapina può causare sonnolenza, perciò - in caso compaia questo effetto - si sconsigliano la guida di veicoli e l'uso di macchinari. Se il trattamento con olanzapina viene interrotto bruscamente, potrebbero insorgere i cosiddetti sintomi da sospensione. Tali sintomi sono sudorazione, insonnia, tremore, ansia, nausea e vomito. Perciò, la terapia non deve essere interrotta in maniera brusca, ma gradualmente.
Interazioni
Studi di interazione sono stati effettuati solo negli adulti. Potenziali interazioni che riguardano olanzapina Dal momento che olanzapina è metabolizzato dal CYP1A2, le sostanze che possono specificatamente indurre o inibire questo isoenzima possono influenzare la farmacocinetica di olanzapina. Induzione del CYP1A2. Il metabolismo di olanzapina può essere accelerato dal fumo e dalla carbamazepina, che possono portare ad una riduzione delle concentrazioni di olanzapina. È stato osservato solo un incremento da lieve a moderato nella clearance di olanzapina. Le conseguenze sul piano clinico sono verosimilmente limitate, masi raccomanda un monitoraggio clinico e se necessario puo' essere preso in considerazione un aumento del dosaggio di olanzapina. Inibizione del CYP1A2 è stato dimostrato che la fluvoxamina, uno specifico inibitore dell’attività del CYP1A2, inibisce significativamente il metabolismo di olanzapina. Dopo somministrazione di fluvoxamina l'incremento medio della Cmax di olanzapina è stato del 54% nelle donne non fumatrici e del 77% nei maschi fumatori, mentre l'incremento medio dell'AUC di olanzapina è stato, rispettivamente, del 52% nelle donne non fumatrici e del 108% nei maschi fumatori. Nei pazienti che stanno usando fluvoxamina o un qualsiasi altro inibitore del CYP1A2, cosi' come ciprofloxacina, il trattamento con olanzapina dovrebbe iniziare a dosi più basse. Se si inizia un trattamento con un inibitore del CYP1A2, deve essere valutata una riduzione del dosaggio di olanzapina. Diminuita biodisponibilità Il carbone attivo riduce la biodisponibilità di olanzapina per via orale del 50-60% e deve essere preso almeno 2 ore prima o dopo olanzapina. La fluoxetina (un inibitore del CYP2D6), dosi singole di un antiacido (alluminio, magnesio) o di cimetidina non influenzano significativamente la farmacocinetica di olanzapina. Potenziale capacita' di olanzapina di influire su altri medicinali Olanzapina può opporsi agli effetti di agonisti dopaminergici diretti e indiretti. Olanzapina non inibisce in vitro i principali isoenzimi del CYP450 (ad esempio 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Pertanto non c’è da aspettarsi nessuna particolare interazione come verificato dagli studi in vivo in cui non fu trovata alcuna inibizione del metabolismo delle seguenti sostanze attive: antidepressivo triciclico (rappresentante per lo più la via CYP2D6), warfarin (CYP2C9), teofillina (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4e 2C19). Olanzapina non ha mostrato interazione farmacologica quando somministrata contemporaneamente a litio o a biperidene. Il monitoraggio terapeutico dei livelli plasmatici di valproato non ha indicato chesia richiesto un aggiustamento della dose di valproato dopo la contemporanea somministrazione di olanzapina. Attività generale del SNC Si deve usare cautela nei pazienti che consumano alcool o ricevono medicinali che possono causare depressione del SNC. In pazienti con malattia di Parkinson e demenza l'uso contemporaneo di olanzapina con medicinali anti-Parkinson non è raccomandato. Intervallo QT Si deve usare cautela se olanzapina viene somministrata contemporaneamente con medicinali noti per determinare un aumento dell'intervallo QT.
Effetti Indesiderati
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Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammaria |
Disfunzioni sessuali, diminuzione della libido e galattorrea (secrezione anomala di latte) in entrambi i sessi. Nelle donne, inoltre, il farmaco può causare l'ingrossamento del seno, ipomenorrea (cioè la riduzione del ciclo mestruale) o amenorrea (assenza del ciclo mestruale). Negli uomini, invece, l'olanzapina può causare disfunzione erettile, priapismo (cioè un'erezione lunga e dolorosa non accompagnata da eccitazione sessuale) e ginecomastia (cioè uno sviluppo anomalo delle mammelle). |
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Disturbi muscolari |
Perdita di forza, rigidità o spasmi muscolari. |
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Patologie cardiovascolari |
Ipotensione ortostatica (cioè un brusco calo della pressione sanguigna quando si passa da una posizione stesa o seduta a una posizione eretta), svenimenti, rallentamento del battito cardiaco e anomalie del ritmo cardiaco. Inoltre, si sono verificati casi di morte improvvisa e inspiegabile |
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Reazioni allergiche |
Può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di rash cutanei, prurito o gonfiore della bocca e della gola, reazioni di fotosensibilità, |
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Patologie del sistema nervoso |
Sedazione, sonnolenza, capogiri, irrequietezza, irritabilità;, comportamenti aggressivi, ansi, tremore, discinesia, movimenti insoliti, soprattutto del viso e della lingua, difficoltà a parlare, estrema stanchezza, stato confusionale, perdita di memoria o dimenticanze, convulsioni, spesso in pazienti affetti da precedenti disturbi convulsivi, crisi epilettiche, in pazienti affetti da epilessia, sintomi del morbo di Parkinson in pazienti affetti da questa patologia. |
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Diabete |
Potrebbe insorgere il diabete - o un peggioramento dello stesso in pazienti già ammalati - talvolta associato a chetoacidosi o coma. Inoltre, l'olanzapina può provocare un aumento dei livelli di zuccheri nel sangue e nelle urine. |
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Patologie gastrointestinali |
Pancreatiti (infiammazioni del pancreas) accompagnate da gravi dolori allo stomaco, sensazione di malessere e febbre, distensione addominale, aumento dell’appetito |
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Patologie epatobiliari |
disturbi epatici e ittero, aumento dei livelli ematici di acido urico, di creatinfosfochinasi e di enzimi epatici; |
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Patologie renali ed urinarie |
Incontinenza urinaria o incapacità di urinare. |
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Patologie endocrine |
Iperprolattinemia, cioè può provocare un aumento dei livelli ematici dell'ormone prolattina. |
Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio con olanzapina si possono manifestare sintomi quali miosi, disartia, confusione mentale e letargia; nei casi più gravi depressione respiratoria, insufficienza cardiaca, atassia, ipotonia, ipotensione, ipnosi, stati di coma I e III e, molto raramente, morte. L'intossicazione da benzodiazepine è quasi sempre un'urgenza, raramente un'emergenza, lo diventa in caso di intossicazioni miste. L'assunzione di una dose eccessiva di olanzapina può essere un rischio per la vita soprattutto in caso di somministrazione contemporanea con altri deprimenti del sistema nervoso centrale (alcool, barbiturici, oppioidi).
Trattamento
La somministrazione di flumazenil (antagonista specifico: 0,2 mg in 30 secondi seguiti da 0,3 mg dopo altri 30 secondi e, in assenza di risposta, 0,5 mg ogni 60 secondi fino a 5 mg), l'induzione del vomito, la lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivato (per ridurre l'assorbimento del olanzapina) devono essere effettuati nel più breve tempo possibile. È necessario inoltre istituire una terapia di supporto, monitorare i segni vitali e mantenere pervie le vie aeree. È consigliabile anche l'induzione della diuresi, che avviene somministrando per via endovenosa fluidi ed elettroliti (diuretici osmotici come il mannitolo) che accelerano la velocità di eliminazione delle benzodiazepine. In alcuni casi è necessario procedere ad una dialisi renale o ad una trasfusione di sangue.
Gravidanza e Allattamento
Il olanzapina non dovrebbe essere somministrato a donne in gravidanza, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente necessario.
I neonati le cui madri assumono olanzapina durante l'ultimo periodo della gravidanza possono manifestare i seguenti sintomi: Ipotonia; Difficoltà nella suzione; Depressione respiratoria; Apnea; Ipotermia. Sintomi di astinenza, quando il olanzapina è assunto dalla madre in dosi elevate. Poiché il olanzapina è escreto nel latte materno, le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.
