Bicalutamide

La bicalutamide è un farmaco sintetico antiandrogeno non steroideo. La bicalutamide è disponibile per la somministrazione orale. Si trova sotto forma di compresse rivestite con film. La bicalutamide può essere prescritto con ricetta RR. Il suo utilizzo è stato promosso per il trattamento del cancro prostatico avanzato in una terapia di combinazione alla castrazione chirurgica.

L'uso di bicalutamide è indicato per il trattamento delle seguenti patologie:

• Cancro alla prostata in stadio avanzato;
• Cancro alla prostata non metastatico;
• Altre patologie androgeno-dipendenti.

La bicalutamide è disponibile per la somministrazione orale. Si trova sotto forma di compresse rivestite con film. Le compresse devono essere assunte intere con un bicchiere d'acqua, una volta al giorno.
La posologia di bicalutamide deve essere stabilita dal medico oncologo in base al tipo di tumore da trattare e in base alle condizioni del paziente. Di seguito sono riportate le dosi abituali di farmaco.
Monoterapia
La dose abituale di bicalutamide in monoterapia è di tre compresse - contenenti 50 mg di principio attivo - da assumersi una volta al giorno. Il trattamento con bicalutamide può durare anche anni.
Terapia di associazione
Quando la bicalutamide viene somministrata in associazione a farmaci analoghi dell'LHRH, la dose abituale di farmaco è di una compressa - contenente 50 mg di principio attivo - da assumersi una volta al giorno. La terapia con bicalutamide deve essere cominciata almeno tre giorni prima dell'inizio del trattamento con l'analogo dell'LHRH.
La bicalutamide, inoltre, può anche essere somministrata in associazione a terapia radiante.
In caso ci si dimentichi di assumere una compressa, non si deve assolutamente raddoppiare la dose successiva per compensare la dimenticanza.
In pazienti affetti da grave disfunzione renale, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di farmaco somministrato.
Se il paziente da trattare è affetto da una lieve disfunzione epatica, invece, non dovrebbe essere necessario un aggiustamento della posologia.

L'utilizzo di bicalutamide è controindicato nei seguenti casi:

• Ipersensibilità nota alla bicalutamide;
• Nelle donne;
• Negli adolescenti e nei bambini;
• Se si stanno assumendo farmaci quali terfenadina, astemizolo o cisapride (vedi paragrafo "Interazioni con altri farmaci");

Il trattamento con bicalutamide deve essere effettuato sotto lo stretto controllo di un medico specializzato nella somministrazione di farmaci antitumorali.
Poiché la bicalutamide è metabolizzata principalmente nel fegato, è necessario usare cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti con preesistenti patologie epatiche gravi, in modo da evitare un accumulo di farmaco che potrebbe risultare dannoso. È, comunque, necessario monitorare costantemente la funzionalità epatica per tutta la durata della terapia.
Va prestata molta attenzione anche alla somministrazione di bicalutamide in pazienti con preesistenti disfunzioni renali.
A causa della possibile insorgenza di effetti collaterali a livello cardiaco - durante la terapia con bicalutamide in pazienti cardiopatici è consigliato il continuo monitoraggio della funzionalità cardiaca.
La bicalutamide non dovrebbe essere utilizzata nelle donne, negli adolescenti e nei bambini.

Nei pazienti trattati in terapia di combinazione con bicalutamide e analoghi dell'LHRH, è stata osservata la comparsa di una riduzione della tolleranza al glucosio. Questo fenomeno può portare alla comparsa di diabete o alla perdita del controllo glicemico in pazienti con diabete preesistente.
La bicalutamide è in grado di inibire alcuni degli enzimi epatici deputati al metabolismo di farmaci antistaminici - come terfenadina e astemizolo - e di farmaci procinetici, come la cisapride. Il ridotto metabolismo di tali farmaci, può provocare un accumulo degli stessi producendo effetti tossici. Pertanto, la somministrazione concomitante di questa tipologia di farmaci e di bicalutamide è da evitare.
Bisogna prestare attenzione alla somministrazione contemporanea di bicalutamide e farmaci come cimetidina (un farmaco impiegato nel trattamento dell'ulcera gastrica) e ketoconazolo (un antifungino). Questi farmaci, infatti, sono in grado di ridurre il metabolismo della bicalutamide, determinandone un accumulo nell'organismo con conseguente aumento della sua tossicità.
La bicalutamide può interferire, inoltre, con farmaci quali:

• Anticoagulanti orali, ad esempio il warfarin;
• Ciclosporina, un farmaco ad azione immunosoppressiva impiegato nella prevenzione del rigetto nei trapianti;
• Farmaci ad azione bloccante dei canali del calcio, questi farmaci sono impiegati nel trattamento dell'ipertensione.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati di bicalutamide, organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.

Patologie gastrointestinali	Nausea e vomito.
Patologie respiratorie	Grave affanno seguito da tosse e febbre, malattia polmonare interstiziale, in alcuni casi, con esito fatale.
Patologie cardiache	Insufficienza cardiaca e infarto del miocardio, con esiti anche fatali.
Patologie epatobiliari	Epatotossicità, ittero, ipertransaminasemia, insufficienza epatica.
Patologie del sistema nervoso	Capogiri, sonnolenza.
Disturbi psichiatrici	Diminiuzione della libido, depressione.
Reazioni allergiche	Gonfiore localizzato a viso, labbra, gola e/o lingua e conseguente difficoltà a parlare e respirare, oppure con grave prurito e gonfiore della pelle.
Patologie della cute	Eruzioni cutanee - simili all'acne - associate a prurito, secchezza della pelle.
Altri effetti collaterali	Capogiri, malessere generalizzato, dolore addominale e/o toracico, presenza di sangue nelle urine (ematuria), stipsi, edema, diminuzione o perdita dell'appetito, depressione, sonnolenza, diarrea, flatulenza, sudorazione, aumento ponderale, fiato corto.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio negli esseri umani. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio e il trattamento dovrà essere sintomatico. La dialisi può non essere d’aiuto in quanto la bicalutamide è altamente legata alle proteine plasmatiche e non si recupera immodificata nelle urine. È indicato un trattamento generale di sostegno, comprendente un frequente monitoraggio delle funzioni vitali.

La bicalutamide non dovrebbe essere utilizzata nelle donne e comunque non deve assolutamente essere utilizzata in gravidanza e durante l'allattamento.