Sereprile

Sereprile è indicato:

Sereprile è indicato per il trattamento a breve termine degli stati di agitazione ed aggressività nei pazienti anziani.

La durata del trattamento non deve superare i 28 giorni.

La posologia e la via di somministrazione vanno adattate in base al tipo e alla gravità del quadro clinico, sotto il diretto controllo del Medico.

Nell'adulto, nelle forme di etilismo acuto: sino a 4-8 fiale al giorno (una fiala ogni 4-6 ore), nelle manifestazioni dell'etilismo cronico 1-2 compresse al giorno.

La dose iniziale è di 100 mg al giorno. La dose può essere aumentata progressivamente fino a un massimo di 300 mg al giorno, come necessario.

Corea Grave nella malattia di Huntington: 3 compresse o 3 fiale al giorno a seconda della gravità della sintomatologia. Tale posologia può essere aumentata fino a 6 compresse o 6 fiale al giorno.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Insufficienza renale. La dose deve venire ridotta in funzione della clearance della creatinina:

Come con altri neurolettici può insorgere la Sindrome Neurolettica Maligna (S.N.M.) complicazione potenzialmente fatale, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmia); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma.

Sono stati osservati casi con caratteristiche atipiche come perdita della rigidità muscolare o ipertonia e febbre bassa. In caso di S.N.M. o di ipertermia di origine sconosciuta, il trattamento con tiapride deve essere sospeso e si deve istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione).

Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento, il paziente deve essere attentamente monitorato.

Particolare precauzione dovrebbe essere osservata quando il farmaco è somministrato ad alte dosi, per esempio nel trattamento dell'alcoolismo.

Durante la somministrazione parenterale, specie se endovenosa, tenersi pronti a fronteggiare eventuali casi di ipovolemia od ipotensione ortostatica.

Tiapride non deve venire utilizzato, se non in casi eccezionali, in pazienti con morbo di Parkinson.

I neurolettici possono abbassare la soglia epilettogena benchè tale effetto non sia stato valutato con tiapride. Pertanto i pazienti epilettici devono essere attentamente monitorati durante la terapia con tiapride.

In caso di insufficienza renale la dose di tiapride deve essere ridotta a causa di un possibile rischio di coma dovuto a sovradosaggio (vedere paragrafo 4.2 e 4.9).

Somministrare con cautela in pazienti con affezioni cardiovascolari gravi (alterazioni emodinamiche, particolarmente ipotensione).

Nei pazienti anziani, tiapride, come gli altri neurolettici deve essere utilizzata con particolare cautela, per il possibile rischio di ipotensione, di diminuzione del livello di coscienza e coma.

Con gli antipsicotici, compreso tiapride, sono state segnalate leucopenia, neutropenia e agranulocitosi. Infezioni inspiegabili o febbre possono indicare discrasia ematica (vedere paragrafo4.8), che richiedono un'immediata indagine ematologica.

I pazienti con neutropenia grave (conta assoluta dei neutrofili <1000/mmc) devono sospendere tiapride ed essere monitorati fino al ripristino dei normali valori della conta leucocitaria.

Tiapride può indurre il prolungamento dell'intervallo QT. Com'è noto questo effetto potenzia il rischio di aritmia ventricolare grave come la torsione di punta (vedere paragrafo 4.8). Prima della somministrazione e se possibile, in accordo con il quadro clinico del paziente, è raccomandato monitorare i fattori che possono favorire l'insorgenza di disordini del ritmo come ad esempio:

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia famigliare di prolungamento del QT.

In studi clinici randomizzati versus placebo condotti in una popolazione di pazienti anziani con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Tiapride deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.

Aumento del rischio di morte in pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza, trattata con farmaci antipsicotici.

Le analisi di diciassette studi clinici controllati verso placebo (durata modale 10 settimane), su pazienti che, in gran parte, assumevano farmaci antipsicotici atipici, hanno rivelato un rischio di morte, nei pazienti trattati con il farmaco, da 1,6 a 1,7 volte rispetto a quello rilevato nei pazienti trattati con placebo. Nel corso di uno studio controllato, di 10 settimane, la percentuale dei decessi nei pazienti trattati con il farmaco è stata di circa il 4,5%, rispetto al 2,6% di quella del gruppo trattato con placebo.

Sebbene le cause di morte durante gli studi clinici con antipsicotici atipici siano state varie, la maggior parte è sembrata essere o di natura cardiovascolare (ad es. insufficienza cardiaca, morte improvvisa) o infettiva (ad es. polmonite).

Studi osservazionali suggeriscono che, come con i farmaci antipsicotici atipici, anche il trattamento con farmaci antipsicotici convenzionali possa incrementare la mortalità. La misura in cui il rilievo di una maggiore mortalità negli studi osservazionali può essere attribuita ai farmaci antipsicotici piuttosto che ad alcune caratteristiche peculiari dei pazienti non è chiara.

Casi di tromboembolia venosa (TEV) sono stati riportati con farmaci antipsicotici.

Dal momento che i pazienti trattati con antipsicotici presentano spesso fattori di rischio acquisiti per la TEV, tutti i possibili fattori di rischio per la TEV devono essere identificati, prima e durante il trattamento con tiapride e devono essere adottate delle misure preventive.

Tiapride può aumentare i livelli di prolattina. È necessario prestare attenzione e monitorare frequentemente i pazienti con una storia personale o familiare di tumore al seno, durante la terapia con tiapride.

L'utilizzo di tiapride non è stato completamente studiato nei bambini. Tiapride deve essere pertanto prescritto con cautela ai bambini.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Sereprile 100 mg/2 ml soluzione iniettabile contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose massima giornaliera (corrispondente ad 8 fiale), cioè è praticamente “senza sodio”.

Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, il rischio di insorgenza di aritmie aumenta.

Levodopa: antagonismo reciproco tra levodopa e neurolettici. Non somministrare levodopa in pazienti con sintomi extrapiramidali da neurolettici. Qualora fosse necessario impiegare un neurolettico in pazienti parkinsoniani trattati con levodopa, somministrare clopromazina o levopromazina.

Agonisti dopaminergici, esclusi i pazienti con malattia di Parkinson (cabergolina, quinagolide), a causa dell'antagonismo reciproco tra agonisti dopaminergici e neurolettici.

Alcool: l'alcool potenzia l'effetto sedativo dei neurolettici. Evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di farmaci contenenti alcool. L'alterazione dello stato di vigilanza può rendere pericoloso guidare veicoli o usare macchinari.

Associazione con i seguenti farmaci che possono indurre torsione di punta o prolungamento dell'intervallo QT:

Se possibile interrompere il trattamento con il farmaco che può dare torsione di punta, ad eccezione degli agenti antinfettivi. Se non è possibile evitare la terapia di associazione verificare l'intervallo QT prima di iniziare il trattamento e monitorare l'ECG.

Agonisti dopaminergici ad esclusione di levodopa (amantadina, apomorfina, bromocriptina, entacapone, lisuride, pergolide, piribedil, pramipexolo, ropinirolo, selegilina) nei pazienti con malattia di Parkinson.

Antagonismo reciproco degli effetti tra agonisti dopaminergici e neurolettici.

Gli agonisti dopaminergici possono indurre o accentuare i disturbi psicotici.

Quando non è possibile evitare la terapia neurolettica nei pazienti con malattia di Parkinson trattati con agonisti dopaminergici, questi devono essere diminuiti gradualmente e interrotti (la sospensione improvvisa di agonisti dopaminergici può indurre la sindrome neurolettica maligna).

Metadone

Aumento del rischio di aritmia ventricolare, in particolare torsione di punta.

L'uso di tiapride non è raccomandato durante la gravidanza e nelle donne in età fertile che non usino un metodo contraccettivo efficace.

Durante la gravidanza il farmaco deve essere utilizzato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.

Se è necessaria una terapia farmacologica per mantenere un buon equilibrio mentale e per evitare scompensi, essa deve essere iniziata e continuata alla dose efficace durante l'intera gravidanza.

I dati relativi all'uso di tiapride in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato. Tiapride attraversa la placenta. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

I neurolettici iniettabili usati in situazioni di emergenza possono causare ipotensione materna.

Nei nati da madri trattate per lunghi periodi con alte dosi di neurolettici, sono stati descritti rari casi di sindromi extrapiramidali (ipertonia, tremore).

Tiapride usato nell'ultimo periodo di gravidanza, in particolare ad alte dosi, potrebbe in teoria indurre:

Di conseguenza, si può considerare l'uso di tiapride indipendentemente dal termine della gravidanza. Il monitoraggio del neonato dovrà tenere conto degli effetti sopra menzionati.

È consigliabile monitorare la funzionalità neurologica e gastrointestinale in caso di trattamento associato con farmaci antiparkinson. Tale monitoraggio dovrà essere esteso anche al neonato.

Se possibile, al termine della gravidanza è preferibile ridurre il dosaggio giornaliero sia dei neurolettici che dei farmaci antiparkinson a causa degli effetti atropino-simili di questi ultimi.

Pertanto si deve usare cautela in caso di prescrizione durante la gravidanza.

I neonati esposti agli antipsicotici convenzionali o atipici incluso tiapride durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali e/o di astinenza che possono variare per gravità e durata dopo la nascita (vedere paragrafo 4.8). Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, stress respiratorio, disturbi dell'assunzione di cibo. Pertanto i neonati dovrebbero essere attentamente monitorati.

Negli animali è stata osservata una diminuzione della fertilità, collegata agli effetti farmacologici del farmaco (effetto mediato dalla prolattina) (vedere paragrafo 5.3). Tiapride può in modo simile rendere insufficiente la fertilità umana (vedere paragrafo 4.8). A causa dell'interazione con i recettori della dopamina, tiapride può causare iperprolattinemia che può essere associata ad amenorrea, anovulazione e fertilità compromessa (vedere 4.8. Patologie endocrine).

Studi condotti sull'animale hanno dimostrato il passaggio di tiapride nel latte materno. Non è noto se tiapride venga escreto anche nel latte materno umano. L'allattamento al seno è sconsigliato in corso di trattamento.

Anche se utilizzato come consigliato, tiapride può causare sedazione e quindi la capacità di guidare e di usare macchinari può essere compromessa (vedere paragrafo 4.8).

All'interno di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono presentati in ordine di gravità decrescente.

Gli effetti indesiderati di seguito riportati sono stati classificati secondo la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Raro: leucopenia, neutropenia e agranulocitosi (vedere paragrafo 4.4).

Comune: iperprolattinemia reversibile dopo la sospensione del farmaco. L'iperprolattinemia può in alcuni casi condurre a galattorrea, amenorrea, ginecomastia, aumento del seno e dolore al seno, disturbi mestruali o disfunzione erettile, disturbi dell'orgasmo.

Raro: iponatriemia, sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH).

Comune: sonnolenza, sedazione, insonnia, agitazione e indifferenza.

Non comune: confusione, allucinazioni.

Comune: capogiri/vertigini, mal di testa.

Parkinsonismo e sintomi correlati: tremore, ipertonia, ipocinesia e ipersalivazione. Questi sintomi sono generalmente reversibili dopo somministrazione di farmaci antiparkinson.

Non comune: acatisia, distonia (spasmo, torcicollo, crisi oculogire, trisma). Questi sintomi sono generalmente reversibili dopo somministrazione di farmaci antiparkinson.

Convulsioni, sincope.

Raro: discinesia acuta. Questo sintomo è generalmente reversibile con la somministrazione di farmaci antiparkinson.

Come per tutti i neurolettici, è stata segnalata discinesia tardiva (caratterizzata da movimenti ritmici, involontari principalmente della lingua e/o del viso), dopo somministrazione del neurolettico per più di tre mesi. I farmaci antiparkinson sono inefficaci o possono indurre un aggravamento dei sintomi.

Come con tutti i neurolettici, può presentarsi la Sindrome Neurolettica Maligna (vedere paragrafo 4.4), che è una complicazione potenzialmente fatale.

Perdita di coscienza.

Raro: prolungamento del QT, aritmie ventricolari, quali torsione di punta, tachicardia ventricolare, che possono portare a fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco e morte improvvisa (vedere paragrafo 4.4).

Non comune: tromboembolia venosa e trombosi venosa profonda (vedere paragrafo 4.4). Ipotensione, generalmente ortostatica.

Raro: embolia polmonare, qualche volta fatale.

Raro: polmonite da aspirazione, depressione respiratoria in associazione con altri depressori del SNC.

Non comune: stipsi.

Raro: ostruzione intestinale, ileo.

Raro: aumento degli enzimi epatici.

Non comune: rash compresi rash eritematoso, rash maculo-papulare

Raro: orticaria.

Raro: aumento della creatinfosfochinasi nel sangue, rabdomiolisi.

Frequenza non nota: sindrome da astinenza neonatale, sintomi extrapiramidali (vedere paragrafo 4.6).

Non comune: amenorrea, disfunzione dell'orgasmo.

Raro: galattorrea, ginecomastia, aumento del seno, dolore al seno, impotenza

Comune: astenia, affaticamento

Non comune: aumento di peso.

Frequenza non nota: cadute.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

L'esperienza in caso di sovradosaggio di tiapride è limitata. Sono stati osservati sonnolenza, sedazione, coma, ipotensione e sintomi extrapiramidali.

Sono stati riportati esiti fatali principalmente in associazione con altri psicotropi.

In caso di sovradosaggio si deve considerare la possibilità di una assunzione multipla di farmaci. Poiché tiapride è scarsamente dializzato non si deve far ricorso alla dialisi per la sua eliminazione.

Non esiste un antidoto specifico. Pertanto si devono istituire appropriate misure di sostegno: si raccomanda uno stretto controllo delle funzioni vitali e il monitoraggio cardiaco (rischio di prolungamento dell'intervallo QT e conseguente aritmia ventricolare) fintanto che il paziente non si ristabilisce. In caso di sintomi extrapiramidali gravi devono essere somministrati agenti anticolinergici.

3 anni

Conservare a temperatura inferiore a 30°C.

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Compresse: mannitolo, cellulosa microcristallina, povidone, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

Soluzione iniettabile: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.