Bysabel - Compressa Orodispersibile

Trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell'orticaria. Bysabel è indicato negli adulti e negli adolescenti (dai 12 anni di età ed oltre).

20 mg di Bilastina una volta al giorno per alleviare i sintomi della rinocongiuntivite allergica (RAS e RAP) e dell'orticaria.

La compressa deve essere assunta un'ora prima o due ore dopo l'assunzione di cibo o succo di frutta (vedere paragrafo 4.5).

Per la rinocongiuntivite allergica il trattamento deve essere limitato al periodo di esposizione agli allergeni. Per la rinite allergica stagionale il trattamento può essere interrotto dopo la scomparsa dei sintomi e ripreso alla loro ricomparsa. Nella rinite allergica perenne può essere proposto ai pazienti un trattamento continuativo durante i periodi di esposizione agli allergeni. Nell'orticaria la durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal decorso dei disturbi.

Non sono richiesti aggiustamenti del dosaggio nei pazienti anziani (vedere paragrafi 5.1 e 5.2).

Studi condotti negli adulti in speciali gruppi di rischio (pazienti con compromissione renale) indicano che non è necessario un aggiustamento della dose di bilastina negli adulti (vedere paragrafo 5.2).

Non esiste esperienza clinica in pazienti adulti con compromissione epatica. Tuttavia, dato che la bilastina non viene metabolizzata e viene eliminata come immodificata nelle urine e nelle feci, non si prevede che la compromissione epatica aumenti l'esposizione sistemica oltre il margine di sicurezza nei pazienti adulti. Pertanto, non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti adulti con compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2).

La sicurezza e l'efficacia della bilastina nei bambini con compromissione renale ed epatica non sono state ancora stabilite.

Uso orale

La compressa orodispersibile deve essere posta in bocca, dove si dissolve rapidamente nella saliva in modo da poter essere facilmente deglutita.

In alternativa, la compressa orodispersibile può essere dissolta in acqua prima della somministrazione. Non devono essere usati succo di pompelmo o altri succhi di frutta per la dispersione (vedere paragrafo 4.5).

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

L'efficacia e la sicurezza della Bilastina nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite ed esiste una limitata esperienza clinica nei bambini di età compresa tra i 2 e i 5 anni; pertanto, la bilastina non deve essere utilizzata in queste fasce di età.

Nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave la somministrazione concomitante di bilastina con inibitori della glicoproteina-P, quali ad esempio chetoconazolo, eritromicina, ciclosporina, ritonavir o diltiazem, può aumentare i livelli plasmatici di bilastina e quindi aumentare il rischio di effetti avversi della bilastina. Pertanto, la co-somministrazione di bilastina e di inibitori della glicoproteina-P deve essere evitata nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa orodispersibile, cioè essenzialmente "senza sodio".

Questo medicinale contiene 0,0030 mg di alcol (etanolo) in ciascuna compressa orodispersibile, equivalenti a 1,6 mg/100 g (0,0 016% p/p). La quantità in una compressa orodispersibile del peso di 185 mg equivale a meno di 1 ml di birra o 1 ml di vino.

La piccola quantità di alcol in questo medicinale non ha alcun effetto degno di nota.

Studi di interazione sono stati condotti solo negli adulti e vengono riepilogati qui di seguito.

Interazione con il cibo: il cibo riduce significativamente la biodisponibilità orale della bilastina del 30%.

Interazione con il succo di pompelmo: l'assunzione concomitante di bilastina 20 mg e succo di pompelmo ha ridotto la biodisponibilità della bilastina del 30%. Questo effetto può verificarsi anche con altri succhi di frutta. Il grado di diminuzione della biodisponibilità può variare a seconda dei diversi produttori e del tipo di frutta. Il meccanismo di questa interazione è l'inibizione dell'OATP1A2, un trasportatore di uptake per il quale la bilastina è un substrato (vedere paragrafo 5.2). Anche i medicinali che sono substrati o inibitori dell'OATP1A2, come ritonavir o rifampicina, possono avere il potenziale di ridurre le concentrazioni plasmatiche di bilastina.

Interazione con chetoconazolo o eritromicina: l'assunzione concomitante di bilastina 20 mg una volta al giorno e chetoconazolo 400 mg una volta al giorno o eritromicina 500 mg tre volte al giorno ha aumentato l'AUC della bilastina di 2 volte e la C_max di 2-3 volte. Questi cambiamenti possono essere spiegati dall'interazione con le pompe di efflusso intestinali, poiché la bilastina è un substrato della gp-P e non viene metabolizzata (vedere paragrafo 5.2). Questi cambiamenti non sembrano influenzare il profilo di sicurezza di bilastina, chetoconazolo o eritromicina, rispettivamente. Anche altri medicinali che sono substrati o inibitori della gp-P, come la ciclosporina, potrebbero potenzialmente aumentare le concentrazioni plasmatiche di bilastina.

Interazione con diltiazem: l'assunzione concomitante di bilastina 20 mg una volta al giorno e diltiazem 60 mg una volta al giorno ha aumentato la C_max della bilastina del 50%. Questo effetto può essere spiegato dall'interazione con le pompe di efflusso intestinali (vedere paragrafo 5.2) e non sembra influenzare il profilo di sicurezza della bilastina.

Interazione con l'alcol: la performance psicomotoria dopo l'assunzione concomitante di alcol e di bilastina 20 mg una volta al giorno è risultata simile a quella osservata dopo l'assunzione di alcol e placebo.

Interazione con lorazepam: l'assunzione concomitante di bilastina 20 mg una volta al giorno e lorazepam 3 mg una volta al giorno per 8 giorni non ha potenziato gli effetti sedativi sul SNC del lorazepam.

Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Poiché non c'è esperienza clinica riguardo l'interazione della bilastina con altri medicinali, alimenti o succhi di frutta nei bambini, quando si prescrive bilastina ai bambini devono essere al momento presi in considerazione i risultati ottenuti negli studi di interazione nella popolazione adulta. Non esistono dati clinici nei bambini per stabilire se le variazioni dell'AUC o della C_max dovute a interazioni influenzino il profilo di sicurezza della bilastina.

I dati relativi all'uso di Bilastina in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato.

Studi condotti sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva, ma questi effetti si sono verificati solo ad esposizioni considerate sufficientemente superiori all'esposizione massima umana, ad indicare scarsa rilevanza per l'uso clinico (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, è preferibile evitare l'uso di Bysabel durante la gravidanza.

L'escrezione di bilastina nel latte non è stata studiata nell'uomo. I dati di farmacocinetica disponibili sugli animali hanno mostrato l'escrezione di bilastina nel latte (vedere paragrafo 5.3). La decisione se continuare/interrompere l'allattamento al seno o interrompere/astenersi dalla terapia con Bysabel deve essere presa tenendo conto del beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e del beneficio della terapia con bilastina per la madre.

Non esistono dati clinici oppure sono limitati. Uno studio condotto sui ratti non ha indicato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).

Uno studio condotto negli adulti per stabilire gli effetti della Bilastina sulla capacità di guidare ha dimostrato che il trattamento con bilastina 20 mg non ha influenzato la capacità di guida. Tuttavia, poiché la risposta individuale al medicinale può variare, ai pazienti deve essere consigliato di non guidare veicoli o usare macchinari fino a quando non abbiano stabilito la propria risposta alla bilastina.

L'incidenza di eventi avversi in pazienti adulti e adolescenti affetti da rinocongiuntivite allergica o da orticaria cronica idiopatica trattati con Bilastina 20 mg negli studi clinici è stata paragonabile all'incidenza nei pazienti trattati con placebo (12,7% rispetto a 12,8%).

Gli studi clinici di fase II e III condotti durante lo sviluppo clinico hanno incluso 2525 pazienti adulti e adolescenti trattati con diversi dosaggi di bilastina, di cui 1697 hanno ricevuto bilastina 20 mg. In questi studi 1362 pazienti hanno ricevuto placebo. Le reazioni avverse più comunemente riportate dai pazienti che hanno ricevuto bilastina 20 mg per l'indicazione di rinocongiuntivite allergica od orticaria cronica idiopatica sono state cefalea, sonnolenza, capogiri e stanchezza. Questi eventi avversi si sono verificati con una frequenza comparabile nei pazienti trattati con placebo.

Nella tabella che segue sono riportate le reazioni avverse almeno potenzialmente correlate alla bilastina e riportate in più dello 0,1% dei pazienti trattati con bilastina 20 mg durante lo sviluppo clinico (N = 1697).

Le frequenze sono assegnate come segue:

Molto comune (≥1/10)

Comune (da ≥1/100 a <1/10)

Non comune (da ≥1/1.000 a <1/100)

Rara (da ≥1/10.000 a <1/1.000)

Molto rara (<1/10.000)

Non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili)

Le reazioni rare, molto rare e con frequenza non nota non sono state incluse nella tabella.

Frequenza non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili): durante il periodo post-marketing sono stati osservati palpitazioni, tachicardia, reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, eruzione cutanea, edema localizzato/gonfiore locale ed eritema) e vomito.

Sonnolenza, cefalea, capogiro e stanchezza sono stati osservati sia in pazienti trattati con bilastina 20 mg che in pazienti trattati con placebo. Le frequenze riportate per bilastina vs placebo sono state: 3,06% vs 2,86% per sonnolenza; 4,01% vs 3,38% per cefalea; 0,83% vs 0,59% per capogiri e 0,83% vs 1,32% per stanchezza.

Le informazioni raccolte durante la sorveglianza post-marketing hanno confermato il profilo di sicurezza osservato durante lo sviluppo clinico.

Durante lo sviluppo clinico la frequenza, il tipo e la gravità delle reazioni avverse negli adolescenti (di età compresa tra 12 e 17 anni) sono stati gli stessi osservati negli adulti. Le informazioni raccolte in questa popolazione (adolescenti) durante la sorveglianza post-marketing hanno confermato i risultati degli studi clinici.

In uno studio clinico controllato a 12 settimane la percentuale di bambini (2-11 anni) che hanno riscontrato eventi avversi (EA) dopo il trattamento con bilastina 10 mg per rinocongiuntivite allergica od orticaria cronica idiopatica è stata paragonabile alla percentuale relativa ai pazienti trattati con placebo (68,5% vs 67,5%).

Gli eventi avversi correlati al medicinale più comunemente riportati da 291 bambini (2-11 anni) che ricevevano bilastina (formulazione in compresse orodispersibili) durante gli studi clinici (^#260 bambini esposti nello studio di sicurezza clinica, 31 bambini esposti nello studio di farmacocinetica) sono stati cefalea, congiuntivite allergica, rinite e dolore addominale. Questi eventi avversi correlati al medicinale si sono verificati con una frequenza comparabile nei 249 pazienti trattati con placebo.

Nella tabella che segue sono riportati gli eventi avversi almeno potenzialmente correlati alla bilastina e riportati in più dello 0,1% dei bambini (2-11 anni) trattati con bilastina durante lo sviluppo clinico.

Le frequenze sono assegnate come segue:

Molto comune (≥ 1/10)

Comune (≥ 1/100 a < 1/10)

Non comune (≥ 1/1.000 a < 1/100)

Raro (≥ 1/10.000 a < 1/1.000)

Molto raro (< 1/10.000)

Non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili)

Le reazioni rare, molto rare e reazioni di frequenza non nota non sono state incluse nella tabella.

^# 260 bambini esposti nello studio di sicurezza clinica, 31 bambini esposti nello studio di farmacocinetica.

Cefalea, dolore addominale, congiuntivite allergica e rinite sono stati osservati nei bambini trattati sia con bilastina 10 mg che con placebo. Le frequenze riportate per la bilastina vs placebo sono state: 2,1% vs 1,2% per cefalea; 1,0% vs 1,2% per dolore addominale; 1,4% vs 2,0% per congiuntivite allergica e 1,0% vs 1,2% per rinite.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Le informazioni relative al sovradosaggio acuto di Bilastina provengono dalle esperienze raccolte in studi clinici condotti durante lo sviluppo negli adulti e dalla sorveglianza post-marketing. Negli studi clinici, dopo somministrazione di bilastina a dosi superiori di 10 o 11 volte la dose terapeutica (220 mg come dose singola o 200 mg/die per 7 giorni) a 26 volontari sani adulti, la frequenza degli eventi avversi occorsi durante il trattamento è stata di due volte superiore rispetto al placebo. Le reazioni avverse segnalate più frequentemente sono state capogiri, cefalea e nausea. Non sono stati riportati eventi avversi gravi e nessun prolungamento significativo dell'intervallo QTc. Le informazioni raccolte nel corso della sorveglianza post-marketing sono coerenti con quanto riportato negli studi clinici.

La valutazione critica dell'effetto di dosi multiple di bilastina (100 mg x 4 giorni) sulla ripolarizzazione ventricolare mediante un "approfondito studio cross-over sul QT/QTc" che ha coinvolto 30 volontari adulti sani non ha mostrato un prolungamento significativo del QTc.

Non esistono dati relativi al sovradosaggio nei bambini.

In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto.

Non esiste alcun antidoto specifico noto alla bilastina.

4 anni

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione

Mannitolo (E421)

Sodio croscaramelloso

Sodio stearil fumarato

Sucralosio (E955)

Aroma di uva rossa (componenti principali: gomma arabica, butirrato di etile, triacetina, antranilato di metile, etanolo, d-limonene, linalolo)