Bupivacaina Grindeks

Tabella 1 Dosi raccomandate negli adulti

¹⁾ Compresa la dose di prova

²⁾ La dose per i blocchi nervosi maggiori deve essere modificata in base alla sede di somministrazione e allo stato clinico del paziente.

³⁾ In totale massimo 400 mg di bupivacaina ogni 24 ore.

⁴⁾ Spesso in combinazione con un oppioide adatto. In totale massimo 400 mg di bupivacaina ogni 24 ore.

⁵⁾ Se la bupivacaina è usata anche mediante qualsiasi altra tecnica nello stesso paziente, la dose complessiva non deve superare 150 mg.

⁶⁾ Ci sono state segnalazioni post-marketing di manifestazioni di condrolisi in pazienti che hanno ricevuto infusione intra-articolare post-operatoria di anestetici locali. Questo medicinale non è approvato per questa indicazione (vedere anche paragrafo 4.4).

In generale l'anestesia chirurgica (ad es. somministrazione epidurale) richiede concentrazione e dose più alte di anestetico locale. Quando è necessario un blocco nervoso meno intenso (ad es. sollievo del dolore durante il travaglio), viene usata una concentrazione minore di anestetico. Il volume di anestetico somministrato influisce sul grado dell'anestesia.

Quando viene somministrato il medicinale, è necessario evitare l'applicazione intravascolare che è associata a reazione tossica acuta. Si raccomanda di svolgere un'aspirazione accurata prima e durante la somministrazione. In caso di somministrazione di dose elevata, ad es. blocco epidurale, si raccomanda l'applicazione della dose di prova di 3-5 ml di bupivacaina con adrenalina. La somministrazione intravascolare accidentale può essere ben riconosciuta mediante un aumento temporaneo della frequenza cardiaca. La somministrazione subaracnoidea accidentale si riflette nel blocco subaracnoideo. Prima della somministrazione della dose principale, è raccomandabile svolgere di nuovo l'aspirazione, la dose deve essere somministrata lentamente alla velocità di 25-50 mg/min o a dosi gradatamente incrementate accompagnate dalla stretta osservazione delle funzioni vitali e dal mantenimento del contatto verbale con il paziente. Se si verificano sintomi di tossicità, l'iniezione deve essere immediatamente interrotta.

L'esperienza attuale indica che 400 mg di bupivacaina somministrati in 24 ore rappresentano una dose ben tollerata nell'adulto medio.

Le tecniche di anestesia regionale in pazienti pediatrici devono essere eseguite da un medico specializzato che abbia esperienza in questa popolazione e con la tecnica.

Le dosi elencate nella Tabella 2 devono essere considerate raccomandate per l'uso nella popolazione pediatrica. Vi sono variazioni individuali. Nei bambini con un alto peso corporeo è spesso necessario ridurre gradualmente la dose, assumendo il peso corporeo ideale. I fattori che influiscono sui blocchi di nervi specifici sono descritti in libri di testo specializzati.

Deve essere usata la dose di più bassa necessaria per un'analgesia adeguata.

La durata dell'effetto può essere prolungata usando soluzioni contenenti adrenalina.

Tabella 2 Dosaggio raccomandato per bambini di età compresa tra 1 e 12 anni

^a) Inizio e durata del blocco dei nervi periferici dipendono dal tipo di blocco e dalla dose somministrata

^b) I blocchi epidurali toracici devono essere eseguiti con dosaggi crescenti fino al raggiungimento del livello desiderato di anestesia.

La dose necessaria per i bambini deve essere calcolata sulla base del peso fino a una dose di 2 mg/kg.

Per prevenire un'applicazione intravascolare accidentale, si deve effettuare ripetutamente una aspirazione prima e durante la somministrazione della dose principale. Questa deve essere iniettata lentamente in dosi crescenti, in particolare nella via epidurale lombare e toracica, con attenta osservazione delle funzioni vitali del paziente.

In bambini sopra i 2 anni di età l'infiltrazione peritonsillare è stata effettuata con bupivacaina 2,5 mg/ml alla dose di 7,5-12,5 mg per tonsilla.

In bambini di almeno 1 anno i blocchi ileoinguinali-ileoipogastrici sono stati effettuati con bupivacaina 2,5 mg/ml alla dose di 0,1-0,5 ml/kg equivalente a 0,25-1,25 mg/kg. In bambini di 5 anni di età o più grandi è stata somministrata bupivacaina 5 mg/ml alla dose di 1,25-2 mg/kg

Per il blocco penieno è stata utilizzata bupivacaina 5 mg/ml con una dose totale di 0,2- 0,5 ml/kg equivalente a 1-2,5 mg/kg.

La sicurezza e l'efficacia di questo medicinale con o senza adrenalina nei bambini fino a 1 anno di età non sono state stabilite. Sono disponibili solo dati limitati.

La sicurezza e l'efficacia di iniezioni intermittenti in bolo a livello epidurale o dell'infusione epidurale continua non sono state stabilite. Sono disponibili solo dati limitati.

Per uso epidurale, perineurale, sottocutaneo, intrarticolare.

Sebbene l'anestesia regionale sia generalmente considerata la tecnica anestetica ottimale, alcuni gruppi di pazienti richiedono una speciale attenzione in modo da ridurre il rischio di effetti indesiderati seri:

Alcune tecniche di anestesia regionale possono essere associate a reazioni avverse serie, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato:

Iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali possono provocare disfunzione muscolare persistente a livello oculare. La causa primaria include trauma e/o effetto tossico locale a carico di muscoli e/o nervi. La gravità di tali reazioni a carico dei tessuti è correlata all'entità del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione. Per tale motivo devono essere usate la concentrazione e la dose di anestetico locale efficace più basse. I vasocostrittori e altri additivi possono aggravare reazioni a carico dei tessuti e devono pertanto essere utilizzati solo quando indicato. Iniezioni intra-arteriose accidentali di anestetico locale nella regione cranica e cervicale possono provocare sintomi cerebrali immediati anche a basse dosi.

L'anestesia epidurale può provocare ipotensione e bradicardia. Il rischio di queste complicanze può essere ridotto mediante l'iniezione di agenti vasocostrittori. Se necessario l'ipotensione deve essere trattata immediatamente con la somministrazione, eventualmente ripetuta, di un simpaticomimetico per via endovenosa. 

Quando bupivacaina viene somministrata mediante iniezione intra-articolare, si raccomanda cautela nel caso si sospetti un recente trauma intra-articolare, e più precisamente quando si sospetta che l'intervento chirurgico abbia prodotto un'ampia esposizione dell'articolazione. Ciò può accelerare l'assorbimento e determinare concentrazioni plasmatiche più elevate.

La sicurezza e l'efficacia di questo medicinale nei bambini fino a 1 anno di età non sono state stabilite. Sono disponibili solo dati limitati.

L'uso di bupivacaina per il blocco intra-articolare nei bambini da 1 a 12 anni di età non è stato documentato.

L'uso di bupivacaina per il blocco dei nervi maggiori nei bambini da 1 a 12 anni di età non è stato documentato.

Per l'anestesia epidurale nei bambini deve essere somministrata una dose crescente commisurata alla loro età e al loro peso dato che specialmente l'anestesia epidurale al livello toracico potrebbe portare a grave ipotensione o compromissione respiratoria.

Questo medicinale contiene 31,48 mg di sodio per fiala (10 ml), equivalenti all'1,57% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS pari a 2 g di sodio per un adulto.

I sintomi tossici sistemici interessano il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare. Tali reazioni sono provocate da elevate concentrazioni plasmatiche di un anestetico locale che possono essere dovute a somministrazione intravasale accidentale, sovradosaggio o assorbimento eccezionalmente rapido da zone molto vascolarizzate (vedere paragrafo 4.4). Le reazioni a carico del sistema nervoso centrale sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico mentre le reazioni a livello cardiaco dipendono, sia a livello quantitativo che qualitativo, in maggior misura dal tipo di farmaco. Le manifestazioni di tossicità a carico del sistema nervoso centrale di solito precedono quelle cardiovascolari. Le eccezioni sono i pazienti in anestesia generale o i pazienti sedati con barbiturici o benzodiazepine.

I segni di tossicità provocati dall'effetto dell'anestetico sul sistema nervoso centrale comprendono segni di gravità crescente. I primi sintomi comprendono disturbi visivi e iperacusia, diminuzione della sensibilità nella regione circumorale, capogiro, sensazione di intossicazione e parestesia. In alcuni casi un paziente ha manifestato ronzio delle orecchie. I sintomi più gravi che precedono l'insorgere di convulsioni generalizzate comprendono disartria, tremiti e contrazioni muscolari. Questi segni non devono mai essere sottovalutati. Generalmente sono seguiti da una grave perdita di conoscenza con convulsioni tonico-cloniche che durano da pochi secondi a vari minuti. Durante le convulsioni si sviluppano rapidamente ipossia e ipercapnia come conseguenza di un aumento dell'attività muscolare e insufficiente ventilazione polmonare. In casi gravi si può verificare apnea. Si sviluppano acidosi metabolica e respiratoria, ipocalcemia e ipossia e si amplifica l'effetto tossico dell'anestetico locale.

Tuttavia, il ritorno del paziente alle funzioni vitali può verificarsi rapidamente in conseguenza alla rapida ridistribuzione del medicinale dal sistema nervoso centrale e al successivo metabolismo ed escrezione (salvo che fossero state somministrate alte dosi di anestetico locale).

Nei casi gravi si possono manifestare effetti a carico del sistema cardiovascolare, generalmente preceduti da sintomi di tossicità del sistema nervoso centrale. Nei pazienti sedati o sottoposti contemporaneamente ad anestesia generale, i sintomi di tossicità del sistema nervoso centrale possono mancare. A seguito di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmia e anche arresto cardiaco. Raramente l'arresto cardiaco si verifica ad alte concentrazioni di anestetico locale anche senza sintomi prodromici di tossicità del sistema nervoso centrale.

In caso di tossicità acuta, la somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente.

Se si verificano convulsioni, deve essere iniziata la terapia anticonvulsiva. I principi essenziali comprendono: terapia con ossigeno, soppressione delle convulsioni e supporto della circolazione sistemica. Quando necessario, deve essere introdotta la ventilazione controllata. Agenti anticonvulsivi (ad es. tiopental, diazepam e midazolam) sono somministrati per via endovenosa se le convulsioni durano più di 15-20 secondi. La somministrazione di rilassanti muscolari è possibile solo dopo l'introduzione di anticonvulsivi dopo l'induzione di sufficiente perdita di conoscenza (ad es. suxametonio ioduro, vercuronio, rocuronio ecc.). La possibilità di intubazione tracheale e ventilazione polmonare artificiale è un prerequisito del loro utilizzo.

Se si verificasse alterazione del sistema circolatorio (ipotensione, bradicardia), dovrebbe essere preso in considerazione un trattamento adeguato con somministrazione di soluzioni per via endovenosa, vasopressori, agenti inotropi e/o emulsioni lipidiche.

In caso di arresto circolatorio, si deve procedere con la rianimazione urgente in base alle linee guida correnti. I disturbi del ritmo cardiaco sono trattati in modo sintomatico in base ai principi abituali.

L'ottimizzazione della ventilazione, cioè profilassi dell'ipossia e/o ipercapnia, la modifica del contenuto del sistema circolatorio (instaurazione di euvolemia) e il trattamento dell'acidosi sono di fondamentale importanza nel trattamento della tossicità, poiché l'ipossia e l'acidosi aumentano la tossicità sistemica degli anestetici locali. Quando si verifica arresto cardiaco, può essere necessaria la rianimazione prolungata.

Le reazioni avverse nei bambini sono simili a quelle degli adulti, tuttavia i segni precoci di tossicità possono essere difficili da rilevare nei bambini in casi in cui il blocco regionale venga eseguito durante l'anestesia generale.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Questo permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse