Bilastina Tecnigen

Trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell'orticaria. Bilastina TecniGen è indicato negli adulti e negli adolescenti (a partire dai 12 anni di età).

20 mg di Bilastina (1 compressa) una volta al giorno per alleviare i sintomi della rinocongiuntivite allergica (SAR e PAR) e dell'orticaria.

Bilastina TecniGen non è indicato nei bambini di età inferiore a 12 anni.

La compressa deve essere assunta un'ora prima o due ore dopo l'assunzione di cibo o succhi di frutta (vedere paragrafo 4.5).

Per la rinocongiuntivite allergica il trattamento deve essere limitato al periodo di esposizione agli allergeni. Per la rinite allergica stagionale il trattamento può essere interrotto dopo la scomparsa dei sintomi e ripreso alla loro ricomparsa. Nella rinite allergica perenne può essere proposto ai pazienti un trattamento continuato durante il periodo di esposizione agli allergeni. Nell'orticaria la durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal decorso dei disturbi.

Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti anziani (vedere paragrafi 5.1 e 5.2).

Studi condotti negli adulti in speciali gruppi di rischio (pazienti con compromissione renale) indicano che non è necessario un aggiustamento della dose di bilastina negli adulti (vedere paragrafo 5.2).

Non esiste esperienza clinica in pazienti adulti con compromissione epatica. Tuttavia, dato che la bilastina non viene metabolizzata e viene eliminata immodificata nell'urina e nelle feci, non si prevede che la compromissione epatica aumenti l'esposizione sistemica oltre il margine di sicurezza nei pazienti adulti. Pertanto, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti adulti con compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2).

La sicurezza e l'efficacia di bilastina nei bambini con compromissione renale ed epatica non sono state stabilite.

Uso orale

La compressa deve essere deglutita con acqua. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in un'unica somministrazione.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

L'efficacia e la sicurezza di Bilastina nei bambini al di sotto dei 2 anni di età non sono state stabilite ed esiste una limitata esperienza clinica nei bambini tra i 2 e i 5 anni di età, pertanto la bilastina non deve essere usata in queste fasce di età.

Nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave la cosomministrazione di bilastina con inibitori della glicoproteina-P, quali ad esempio chetoconazolo, eritromicina, ciclosporina, ritonavir o diltiazem, può aumentare i livelli plasmatici di bilastina e pertanto aumentare il rischio di effetti avversi. Pertanto, la co-somministrazione di bilastina con inibitori della glicoproteina-P deve essere evitata in pazienti con compromissione renale da moderata a grave.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, cioè essenzialmente “senza sodio”.

Gli studi di interazione sono stati condotti solo negli adulti e sono riepilogati di seguito.

Interazione con il cibo: il cibo riduce significativamente la biodisponibilità orale di bilastina del 30%.

Interazione con il succo di pompelmo: l'assunzione concomitante di bilastina 20 mg con il succo di pompelmo diminuisce la biodisponibilità di bilastina del 30%. Questo effetto può verificarsi anche con altri succhi di frutta. Il grado di diminuzione della biodisponibilità può variare a seconda dei diversi produttori e dei frutti. Il meccanismo di questa interazione è l'inibizione dell'OATP1A2, un trasportatore di uptake per il quale la bilastina è un substrato (vedere paragrafo 5.2). I medicinali che sono substrati o inibitori dell'OATP1A2, come ritonavir o rifampicina, possono potenzialmente diminuire la concentrazione plasmatica di bilastina allo stesso modo.

Interazione con chetoconazolo o eritromicina: l'assunzione concomitante di bilastina 20 mg una volta al giorno e chetoconazolo 400 mg una volta al giorno o eritromicina 500 mg tre volte al giorno ha aumentato l'AUC di bilastina di 2 volte e la C_max di 2-3 volte. Questi cambiamenti possono essere spiegati dall'interazione con le pompe di efflusso intestinali, in quanto la bilastina è un substrato per P-gp e non viene metabolizzata (vedere paragrafo 5.2). Questi cambiamenti non sembrano avere effetti sul profilo di sicurezza di bilastina e chetoconazolo o eritromicina, rispettivamente. Analogamente, altri medicinali che sono substrati o inibitori di P-gp, come la ciclosporina, possono potenzialmente aumentare la concentrazione plasmatica di bilastina.

Interazione con diltiazem: l'assunzione concomitante di bilastina 20 mg una volta al giorno e diltiazem 60 mg una volta al giorno ha aumentato la C_max di bilastina del 50%. Questo effetto può essere spiegato dall'interazione con le pompe di efflusso intestinali (vedere paragrafo 5.2) e non sembra avere effetti sul profilo di sicurezza di bilastina.

Interazione con alcool: la performance psicomotoria dopo l'assunzione concomitante di alcool e di bilastina 20 mg una volta al giorno è stata simile a quella osservata dopo l'assunzione di alcool e placebo.

Interazione con lorazepam: l'assunzione concomitante di bilastina 20 mg una volta al giorno e lorazepam 3 mg una volta al giorno per 8 giorni non ha potenziato gli effetti sedativi sul SNC del lorazepam.

Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. Poiché non c'è esperienza clinica riguardo all'interazione di bilastina con altri medicinali, cibo o succhi di frutta nei bambini, i risultati ottenuti negli studi di interazione nella popolazione adulta devono essere attualmente presi in considerazione quando la bilastina viene prescritta ai bambini. Non sono disponibili dati clinici nei bambini per dimostrare se cambiamenti nell'AUC o C_max dovuti ad interazioni influenzano il profilo di sicurezza di bilastina.

I dati relativi all'uso di Bilastina in donne in gravidanza non sono disponibili o sono in numero limitato. Studi condotti sugli animali non indicano la presenza di effetti negativi diretti o indiretti riguardanti la tossicità riproduttiva, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3). A scopo precauzionale, è preferibile evitare l'uso di Bilastina Tecnigen durante la gravidanza.

L'escrezione di bilastina nel latte non è stata studiata nell'uomo. I dati farmacocinetici disponibili sugli animali hanno confermato l'escrezione di bilastina nel latte (vedere paragrafo 5.3). La decisione in merito alla continuazione o all'interruzione dell'allattamento o all'interruzione/astinenza dalla terapia con Bilastina Tecnigen deve tenere in considerazione il beneficio dell'allattamento per il bambino e il beneficio della terapia con la bilastina per la madre.

I dati clinici non sono disponibili o sono in numero limitato. Uno studio condotto nei ratti non ha indicato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).

Uno studio condotto negli adulti per stabilire gli effetti di Bilastina sulla capacità di guidare ha dimostrato che il trattamento con dosi di 20 mg non influenza la capacità di guida. Tuttavia, dato che la risposta individuale al medicinale può essere differente, i pazienti devono essere avvertiti di non guidare o usare macchinari fino a quando non avranno stabilito la propria risposta alla bilastina.

L'incidenza di eventi avversi negli studi clinici condotti in pazienti adulti e adolescenti affetti da rinocongiuntivite allergica o da orticaria idiopatica cronica trattati con 20 mg di Bilastina è stata paragonabile all'incidenza in pazienti trattati con placebo (12,7% rispetto a 12,8%).

Durante lo sviluppo clinico, sono stati condotti studi di fase II e III che hanno incluso 2525 pazienti adulti ed adolescenti trattati con diversi dosaggi di bilastina, di cui 1697 sono stati trattati con bilastina 20 mg. In questi studi 1362 pazienti hanno ricevuto placebo. Le reazioni avverse più comunemente segnalate dai pazienti che hanno ricevuto 20 mg di bilastina per l'indicazione rinocongiuntivite allergica o orticaria idiopatica cronica sono state cefalea, sonnolenza, capogiri e stanchezza. Questi eventi avversi si sono verificati con una frequenza paragonabile nei pazienti trattati con placebo.

Nella tabella che segue sono riportate le reazioni avverse possibilmente correlate alla bilastina e segnalate in oltre lo 0,1% dei pazienti trattati con 20 mg di bilastina nel corso dello sviluppo clinico (N = 1697).

Le frequenze sono assegnate come segue:

Molto comune (≥1/10).

Comune (da ≥1/100 a <1/10).

Non comune (da ≥1/1.000 a <1/100).

Raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000).

Molto raro (<1/10.000).

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Le reazioni rare, molto rare e con frequenza non nota non sono state incluse nella tabella.

Classificazione per Sistemi e Organi		Bilastine 20 mg N=1697	Bilastina Tutte le dosi N=2525	Placebo N = 1362
Frequenza	Reazione avversa
Infezioni e infestazioni
Non comune	Herpes orale	2 (0.12%)	2 (0.08%)	0 (0.0%)
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non comune	Appetito aumentato	10 (0.59%)	11 (0.44%)	7 (0.51%)
Disturbi psichiatrici
Non comune	Ansia	6 (0.35%)	8 (0.32%)	0 (0.0%)
	Insonnia	2 (0.12%)	4 (0.16%)	0 (0.0%)
Patologie del sistema nervoso
Comune	Sonnolenza	52 (3.06%)	82 (3.25%)	39 (2.86%)
	Cefalea	68 (4.01%)	90 (3.56%)	46 (3.38%)
Non comune	Capogiri	14 (0.83%)	23 (0.91%)	8 (0.59%)
Patologie dell'orecchio e del labirinto
Non comune	Tinnito	2 (0.12%)	2 (0.08%)	0 (0.0%)
	Vertigini	3 (0.18%)	3 (0.12%)	0 (0.0%)
Patologie cardiache
Non comune	Blocco completo di branca destra	4 (0.24%)	5 (0.20%)	3 (0.22%)
	Aritmia sinusale	5 (0.30%)	5 (0.20%)	1 (0.07%)
	QT dell'elettrocardiogramma prolungato	9 (0.53%)	10 (0.40%)	5 (0.37%)
	Altre alterazioni all'ECG	7 (0.41%)	11 (0.44%)	2 (0.15%)
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comune	Dispnea	2 (0.12%)	2 (0.08%)	0 (0.0%)
	Fastidio nasale	2 (0.12%)	2 (0.08%)	0 (0.0%)
	Secchezza nasale	3 (0.18%)	6 (0.24%)	4 (0.29%)
Patologie gastrointestinali
Non comune	Dolore addominale alto	11 (0.65%)	14 (0.55%)	6 (0.44%)
	Dolore addominale	5 (0.30%)	5 (0.20%)	4 (0.29%)
	Nausea	7 (0.41%)	10 (0.40%)	14 (1.03%)
	Fastidio allo stomaco	3 (0.18%)	4 (0.16%)	0 (0.0%)
	Diarrea	4 (0.24%)	6 (0.24%)	3 (0.22%)
	Bocca secca	2 (0.12%)	6 (0.24%)	5 (0.37%)
	Dispepsia	2 (0.12%)	4 (0.16%)	4 (0.29%)
	Gastrite	4 (0.24%)	4 (0.16%)	0 (0.0%)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune	Prurito	2 (0.12%)	4 (0.16%)	2 (0.15%)
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune	Stanchezza	14 (0.83%)	19 (0.75%)	18 (1.32%)
	Sete	3 (0.18%)	4 (0.16%)	1 (0.07%)
	Condizione pre-esistente migliorata	2 (0.12%)	2 (0.08%)	1 (0.07%)
	Piressia	2 (0.12%)	3 (0.12%)	1 (0.07%)
	Astenia	3 (0.18%)	4 (0.16%)	5 (0.37%)
Esami diagnostici
Non comune	Aumento della gamma- glutamiltransferasi	7 (0.41%)	8 (0.32%)	2 (0.15%)
	Aumento dell'alanina amino transferasi	5 (0.30%)	5 (0.20%)	3 (0.22%)
	Aumento dell'aspartato aminotransferasi	3 (0.18%)	3 (0.12%)	3 (0.22%)
	Aumento della creatinina nel sangue	2 (0.12%)	2 (0.08%)	0 (0.0%)
	Aumento dei trigliceridi nel sangue	2 (0.12%)	2 (0.08%)	3 (0.22%)
	Peso aumentato	8 (0.47%)	12 (0.48%)	2 (0.15%)

Frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili): palpitazioni, tachicardia, reazioni di ipersensibilità (quali anafilassi, angioedema, dispnea, eruzione cutanea, edema localizzato/tumefazione locale ed eritema) e vomito sono state osservate nel periodo post-marketing.

Sono state osservate sonnolenza, cefalea, capogiri e stanchezza sia nei pazienti trattati con bilastina 20 mg che con il placebo. Le frequenze segnalate sono state 3,06% rispetto a 2,86% per sonnolenza; 4,01% rispetto a 3,38% per cefalea; 0,83% rispetto a 0,59% per capogiri e 0,83%

rispetto a 1,32% per stanchezza.

Le informazioni raccolte nel corso della vigilanza post-marketing hanno confermato il profilo di sicurezza osservato durante lo sviluppo clinico.

Durante lo sviluppo clinico, la frequenza, la tipologia e la severità delle reazioni avverse negli adolescenti (di età compresa tra 12 e 17 anni), sono state le stesse osservate negli adulti. Le informazioni raccolte in questa popolazione (adolescenti) durante la vigilanza post-marketing hanno confermato i risultati degli studi clinici.

In uno studio clinico controllato a 12 settimane, la percentuale di bambini (2-11 anni) che hanno riscontrato eventi avversi (EA) dopo il trattamento con bilastina 10 mg per la rinocongiuntivite allergica o per l'orticaria idiopatica cronica, era paragonabile con la percentuale del gruppo che riceveva il placebo (68,5% rispetto a 67,5%).

Gli eventi avversi associati al medicinale più comunemente riportati da 291 bambini (2-11 anni) che ricevevano bilastina (formulazione in compressa orodispersibile) durante gli studi clinici (#260 bambini esposti nello studio clinico di sicurezza, 31 bambini esposti nello studio farmacocinetico), erano cefalea, congiuntivite allergica, rinite e dolore addominale. Gli eventi avversi correlati al medicinale si sono verificati con una frequenza comparabile nei 249 pazienti che ricevevano il placebo.

Nella tabella che segue sono riportate le reazioni avverse possibilmente correlate alla bilastina e segnalate in oltre lo 0,1% dei bambini (2-11 anni) trattati con bilastina nel corso dello sviluppo clinico.

Le frequenze sono assegnate come segue:

Molto comune (≥ 1/10) Comune (da ≥1/100 a <1/10).

Non comune (da ≥ 1/1.000 a < 1/100) Raro (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000) Molto raro (< 1/10.000).

Non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

Le reazioni rare, molto rare e con frequenza non nota non sono state incluse nella tabella.

^# 260 bambini esposti nello studio clinico di sicurezza, 31 bambini esposti nello studio farmacocinetico

Cefalea, dolore addominale, congiuntivite allergica e rinite sono state osservate sia nei bambini trattati con bilastina 10 mg che con il placebo. La frequenza segnalata era 2,1% rispetto a 1,2% per cefalea; 1,0% rispetto a 1,2% per dolore addominale; 1,4% rispetto a 2,0% per congiuntivite allergica e 1,0% rispetto a 1,2% per rinite.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Le informazioni inerenti al sovradosaggio acuto di Bilastina derivano dall'esperienza di studi clinici condotti durante lo sviluppo e dalla vigilanza post-marketing. Nel corso degli studi clinici, dopo la somministrazione di bilastina a dosi superiori di 10 o 11 volte la dose terapeutica (220 mg come dose singola o 200 mg/die per 7 giorni) a 26 volontari sani adulti, la frequenza degli eventi avversi occorsi durante il trattamento è stata di due volte superiore rispetto al placebo. Le reazioni avverse segnalate con maggior frequenza sono state capogiri, cefalea e nausea. Non sono stati segnalati eventi avversi gravi e nessun prolungamento significativo nell'intervallo QTc. Le informazioni raccolte nel corso della vigilanza postmarketing sono in linea con quanto riportato negli studi clinici.

Una valutazione critica dell'effetto di dosi multiple di bilastina (100 mg x 4 giorni) sulla ripolarizzazione ventricolare mediante uno “studio cross-over approfondito sul QT/QTc” che ha coinvolto 30 volontari sani adulti, non ha evidenziato un prolungamento significativo del QTc.

Non ci sono dati per il sovradosaggio nei bambini.

In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto. Non esiste alcun antidoto noto alla bilastina.

3 anni.

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Cellulosa microcristallina (Grado-102).

Amido glicolato di sodio (tipo A).

Silice colloidale anidra.

Stearato di magnesio.