Bilastina Aristo

Trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell'orticaria.

Bilastina Aristo è indicato negli adulti e negli adolescenti (12 anni di età ed oltre).

20 mg di Bilastina (1 compressa) una volta al giorno per alleviare i sintomi della rinocongiuntivite allergica (SAR e PAR) e dell'orticaria.

La compressa deve essere assunta un'ora prima o due ore dopo l'assunzione di cibo o succhi di frutta (vedere paragrafo 4.5).

Per la rinite allergica il trattamento deve essere limitato al periodo di esposizione agli allergeni. Per la rinite allergica stagionale il trattamento può essere interrotto dopo la scomparsa dei sintomi e ripreso alla loro ricomparsa. Nella rinite allergica perenne può essere proposto ai pazienti un trattamento continuato durante il periodo di esposizione agli allergeni. Nell'orticaria la durata del trattamento dipende dal tipo, dalla durata e dal decorso dei disturbi.

Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti anziani (vedere paragrafi 5.1 e 5.2).

Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti con compromissione renale. (vedere paragrafo 5.2).

Non esiste esperienza clinica in pazienti con compromissione epatica. Dato che la bilastina non viene metabolizzata e la clearance renale è la principale via di eliminazione, non si prevede che la compromissione epatica aumenti l'esposizione sistemica oltre il margine di sicurezza. Pertanto, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2).

Bilastina 10 mg di compresse orodispersibili e di bilastina 2,5 mg/mL soluzione orale sono appropriate per la somministrazione a questa popolazione.

I dati attualmente disponibili sono descritti nelle sezioni 4.4, 4.8, 5.1 e 5.2, ma non è possibile fare alcuna raccomandazione su una posologia. Pertanto, la bilastina non deve essere utilizzata in questa fascia di età.

La sicurezza e l'efficacia della bilastina nei bambini con insufficienza renale ed epatica non sono state stabilite.

Uso orale

La compressa deve essere deglutita con acqua. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in un'unica somministrazione.

L'efficacia e la sicurezza di Bilastina nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite e c'è poca esperienza clinica nei bambini di età compresa tra 2 e 5 anni, quindi bilastina non deve essere utilizzata in queste fasce di età.

Nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave la co-somministrazione della bilastina con inibitori della P-glicoproteina, quali ad esempio chetoconazolo, eritromicina, ciclosporina, ritonavir o diltiazem, può aumentare i livelli plasmatici della bilastina e pertanto aumentare il rischio di reazioni avverse. Pertanto, la cosomministrazione della bilastina ed inibitori della P-glicoproteina deve essere evitata in pazienti con compromissione renale da moderata a grave.

Bilastina Aristo contiene sodio:

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente ‘senza sodio'.

Studi di interazione sono stati effettuati negli adulti e sono riassunti di seguito.

Interazione con il cibo: il cibo riduce significativamente la biodisponibilità orale della

bilastina del 30%.

Interazione con il succo di pompelmo: l'assunzione concomitante della bilastina 20 mg con il succo di pompelmo diminuisce la biodisponibilità della bilastina del 30%. Questo effetto può verificarsi anche con altri succhi di frutta. Il grado di diminuzione della biodisponibilità può variare a seconda dei diversi produttori e dei frutti. Il meccanismo di questa interazione è l'inibizione dell'OATP1A2, un trasportatore di uptake per il quale la bilastina è un substrato (vedere paragrafo 5.2). I medicinali che sono substrati o inibitori dell'OATP1A2, come ritonavir o rifampicina, possono analogamente avere il potenziale di diminuire la concentrazione plasmatica della bilastina.

Interazione con chetoconazolo o eritromicina: l'assunzione concomitante della bilastina e chetoconazolo o eritromicina ha aumentato l'AUC della bilastina di 2 volte e la C_max di 2-3 volte. Questi cambiamenti possono essere spiegati dall'interazione con le proteine di trasporto intestinale, in quanto la bilastina è un substrato per P-gp e non viene metabolizzata (vedere paragrafo 5.2). Questi cambiamenti non sembrano avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina e chetoconazolo o eritromicina, rispettivamente. Analogamente altri medicinali che sono substrati o inibitori di P-gp, come la ciclosporina, possono potenzialmente aumentare la concentrazione plasmatica della bilastina.

Interazione con diltiazem: l'assunzione concomitante della bilastina 20 mg e diltiazem 60 mg ha aumentato la C_max della bilastina del 50%. Questo effetto può essere spiegato dall'interazione con le proteine di trasporto intestinale (vedere paragrafo 5.2) e non sembra avere effetti sul profilo di sicurezza della bilastina.

Interazione con alcool: la performance psicomotoria dopo l'assunzione concomitante di alcool e della bilastina 20 mg è stata simile a quella osservata dopo l'assunzione di alcool e placebo.

Interazione con lorazepam: l'assunzione concomitante della bilastina 20 mg e lorazepam 3 mg per 8 giorni non ha potenziato gli effetti sedativi sul SNC del lorazepam.

Gli studi di interazione sono stati eseguiti solo negli adulti. Poiché non esiste un'esperienza clinica per quanto riguarda l'interazione di bilastina con altri medicinali, alimenti o succhi di frutta nei bambini, i risultati ottenuti negli studi sulle interazioni tra adulti dovrebbero essere attualmente presi in considerazione quando si prescrive bilastina ai bambini. Non ci sono dati clinici nei bambini per indicare se le modifiche all'AUC o alla C_max a causa delle interazioni influenzano il profilo di sicurezza della bilastina.

Gravidanza: I dati relativi all'uso della Bilastina in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato.

Studi condotti sugli animali non indicano la presenza di effetti negativi diretti o indiretti riguardanti la tossicità riproduttiva, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3).

A scopo precauzionale, è preferibile evitare l'uso di bilastina durante la gravidanza.

Allattamento: L'escrezione della bilastina nel latte non è stata studiata nell'uomo. I dati farmacocinetici disponibili sugli animali hanno evidenziato escrezione della bilastina nel latte (vedere paragrafo 5.3). La decisione in merito ad interrompere/astenersi dalla terapia con OLISIR deve tenere in considerazione il beneficio dell'allattamento per il bambino e il beneficio della terapia con la bilastina per la madre.

Fertilità: Non esistono dati clinici oppure sono in numero limitato. Uno studio condotto nei ratti non ha indicato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3).

Uno studio eseguito per valutare gli effetti della Bilastina sulla capacità di guidare ha dimostrato che il trattamento con 20 mg non ha influenzato la capacità di guida. Tuttavia, poiché la risposta individuale al medicinale può variare, ai pazienti deve essere consigliato di non guidare veicoli o usare macchinari fino a quando non sia stata stabilita la propria risposta a bilastina.

L'incidenza di eventi avversi in pazienti affetti da rinocongiuntivite allergica o da orticaria idiopatica cronica trattati con 20 mg di Bilastina nei trial clinici è stato paragonabile all'incidenza in pazienti trattati con placebo (12,7% rispetto a 12,8%).

Durante lo sviluppo clinico, sono stati condotti studi di fase II e III che hanno incluso 2525 pazienti trattati con diversi dosaggi di bilastina, di cui 1697 sono stati trattati con bilastina 20 mg. In questi studi 1362 pazienti hanno ricevuto placebo. Le reazioni avverse più comunemente segnalate dai pazienti che hanno ricevuto 20 mg di bilastina per l'indicazione rinocongiuntivite allergica o orticaria idiopatica cronica sono state mal di testa, sonnolenza, capogiri e affaticamento. Questi eventi avversi si sono verificati con una frequenza paragonabile nei pazienti trattati con placebo.

Nella tabella che segue sono riportate le reazioni avverse possibilmente correlate alla bilastina e segnalate in oltre lo 0,1% dei pazienti trattati con 20 mg di bilastina nel corso dello sviluppo clinico (N = 1697).

Le categorie di frequenza sono definite come segue:

Molto comune (≥ 1/10);

Comune (≥ 1/100, < 1/10);

Non comune (≥1/1.000, < 1/100);

Raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000);

Molto raro (< 1/10.000)

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Reazioni rare, molto rare e con frequenza non nota non sono state incluse nella tabella.

Palpitazioni, tachicardia, reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, eruzione cutanea, edema localizzato / gonfiore locale ed eritema) e vomito sono stati osservati durante il periodo post-marketing.

Sonnolenza, mal di testa, vertigini e affaticamento sono stati osservati in pazienti trattati con bilastina 20 mg o con placebo. Le loro frequenze sono state 3.06% vs.2.86% per la sonnolenza; 4.01% vs. 3.38% per la cefalea; 0.83% vs. 0.59% per i capogiri; 0.83% vs. 1.32% per l'affaticamento.

Le informazioni raccolte nel corso della vigilanza post-marketing hanno confermato il profilo di sicurezza osservato durante lo sviluppo clinico.

La frequenza, la tipologia e la severità delle reazioni avverse negli adolescenti (di età compresa tra 12 e 17 anni) durante lo sviluppo clinico, sono state le stesse osservate negli adulti. Le informazioni raccolte in questa popolazione (adolescenti) durante la vigilanza post-marketing hanno confermato i risultati degli studi clinici.

La percentuale di bambini (2-11 anni) che hanno riportato eventi avversi (EA) dopo il trattamento con bilastina 10 mg per rinocongiuntivite allergica o orticaria idiopatica cronica in uno studio clinico controllato di 12 settimane era paragonabile a quella dei pazienti trattati con placebo (68,5% contro 67,5%). Gli EA correlati più comunemente riportati da 291 bambini (2-11 anni) che hanno ricevuto bilastina (formulazione di compresse orodispersibili) durante gli studi clinici (# 260 bambini esposti nello studio di sicurezza clinica, 31 bambini esposti nello studio farmacocinetico) erano mal di testa, congiuntivite allergica, rinite e dolore addominale. Questi eventi avversi correlati si sono verificati con una frequenza paragonabile in 249 pazienti che hanno ricevuto placebo.

Le categorie di frequenza sono definite come segue:

Molto comune (≥ 1/10);

Comune (≥ 1/100, < 1/10);

Non comune ( ≥1/1.000, < 1/100);

Raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000);

Molto raro (< 1/10.000)

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Le reazioni rare, molto rare e con frequenza non nota non sono incluse nella tabella. 

^# 260 bambini esposti nello studio clinico sulla sicurezza, 31 bambini esposti nello studio farmacocinetico

Descrizione di reazioni avverse selezionate nella popolazione pediatrica

Mal di testa, dolore addominale, congiuntivite allergica e rinite sono stati osservati nei bambini trattati con bilastina 10 mg o con placebo. La frequenza riportata è stata del 2,1% contro l'1,2% per il mal di testa; 1,0% contro 1,2% per dolore addominale; 1,4% contro 2,0% per congiuntivite allergica e 1,0% contro 1,2% per rinite.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Le informazioni inerenti il sovradosaggio acuto di Bilastina derivano dalle esperienze raccolte in trial clinici condotti durante lo sviluppo e la vigilanza post-marketing. Nel corso degli studi clinici, dopo la somministrazione di bilastina a dosi superiori di 10 o 11 volte la dose terapeutica (220 mg (dose singola); o 200 mg/die per 7 giorni) a volontari sani, la frequenza degli eventi avversi occorsi durante il trattamento è stata di due volte superiore rispetto al placebo. Le reazioni avverse segnalate con maggior frequenza sono state capogiri, cefalea e nausea. Non sono stati segnalati eventi avversi gravi e nessun prolungamento significativo nell'intervallo QTc. Le informazioni raccolte nel corso della vigilanza post-marketing sono in linea con quanto riportato negli studi clinici.

Una valutazione critica dell'effetto di dosi multiple di bilastina (100 mg x 4 giorni) sulla ripolarizzazione ventricolare mediante un “approfondito studio incrociato sul QT/QTc“ che ha coinvolto 30 volontari sani, non ha evidenziato un prolungamento significativo del QTc.

Non ci sono dati di sovradosaggio nei bambini.

In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto.

Non esiste alcun antidoto noto alla bilastina.

30 mesi

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Mannitolo (E 421)

Cellulosa microcristallina

Glicolato di amido di sodio

Alluminio magnesio metasilicato

Magnesio stearato

Silice colloidale anidro