Gliclazide
A cosa serve
La gliclazide è un principio attivo appartenente alla classe delle sulfoniluree. Si tratta di un ipoglicemizzante orale impiegato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2.
Indicazioni
La gliclazide è indicata nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 quando gli interventi sulla dieta, l'attività fisica e gli eventuali interventi sul peso corporeo non sono sufficienti a controllare la malattia.
Posologia
La dose iniziale raccomandata è di 30 mg al giorno.
Se il controllo glicemico è soddisfacente, questa posologia può essere adottata come trattamento di mantenimento.
Se il controllo glicemico non è soddisfacente, la posologia può essere gradualmente aumentata a 60, 90 o 120 mg al giorno. L’intervallo tra ciascun aumento di dose deve essere di almeno un mese, salvo nei pazienti nei quali non si verifichi alcuna riduzione della glicemia dopo 2 settimane di trattamento. In questi casi è possibile aumentare la posologia alla fine della seconda settimana di trattamento.
La dose massima raccomandata è di 120 mg al giorno.
Se il controllo glicemico è soddisfacente, questa posologia può essere adottata come trattamento di mantenimento.
Se il controllo glicemico non è soddisfacente, la posologia può essere gradualmente aumentata a 60, 90 o 120 mg al giorno. L’intervallo tra ciascun aumento di dose deve essere di almeno un mese, salvo nei pazienti nei quali non si verifichi alcuna riduzione della glicemia dopo 2 settimane di trattamento. In questi casi è possibile aumentare la posologia alla fine della seconda settimana di trattamento.
La dose massima raccomandata è di 120 mg al giorno.
Medicinali che contengono il Principio Attivo Gliclazide
Controindicazioni
L’uso di gliclazide è controindicato in pazienti con:
- ipersensibilità alla gliclazide o a uno qualsiasi degli eccipienti; alle altre sulfaniluree o ai sulfamidici;
- diabete di tipo I;
- pre-coma e coma diabetico; chetoacidosi diabetica;
- grave insufficienza epatica o renale: in questi casi si raccomanda di ricorrere all’insulina; trattamento in corso con miconazolo
- allattamento
Avvertenze
Prima di iniziare il trattamento farmacologico, sarebbe utile e necessario, migliorare il proprio stile di vita aumentando ove è possibile il livello di attività fisica e curando in maniera adeguata la propria alimentazione.
Spesso già queste due misure non farmacologiche consentono al paziente diabetico di secondo tipo, di migliorare sensibilmente i valori glicemici, riportandoli entro un range di normalità.
Nei casi di insuccesso invece, si potrebbe quindi ricorrere all'uso di ipoglicemizzanti orali come il gliclazide da abbinare sempre ad una corretta alimentazione.
Una dieta equilibrata diviene l'unico metodo per garantire un buon mantenimento del controllo glicemico durante la terapia.
Tutti i pazienti diabetici dovrebbero monitorare periodicamente i livelli di glicemia, al fine di adattare la terapia farmacologica, sempre nell'ottica del mantenimento della corretta omeostasi glucidica.
L'uso di macchinari o la guida di autoveicoli potrebbero divenire pericolosi in caso di ipoglicemia associata ad una terapia o dieta inadeguata.
Spesso già queste due misure non farmacologiche consentono al paziente diabetico di secondo tipo, di migliorare sensibilmente i valori glicemici, riportandoli entro un range di normalità.
Nei casi di insuccesso invece, si potrebbe quindi ricorrere all'uso di ipoglicemizzanti orali come il gliclazide da abbinare sempre ad una corretta alimentazione.
Una dieta equilibrata diviene l'unico metodo per garantire un buon mantenimento del controllo glicemico durante la terapia.
Tutti i pazienti diabetici dovrebbero monitorare periodicamente i livelli di glicemia, al fine di adattare la terapia farmacologica, sempre nell'ottica del mantenimento della corretta omeostasi glucidica.
L'uso di macchinari o la guida di autoveicoli potrebbero divenire pericolosi in caso di ipoglicemia associata ad una terapia o dieta inadeguata.
Interazioni
I seguenti prodotti possono accrescere il rischio di ipoglicemia
Combinazione controindicata
Miconazolo (via sistemica, gel oromucosale): potenzia l’effetto ipoglicemizzante, con possibile insorgenza di sintomi ipoglicemici o, persino, di coma ipoglicemico.
Combinazioni sconsigliate
Fenilbutazone (via sistemica): potenzia l’effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree (spiazza il loro legame alle proteine plasmatiche e/o riduce la loro eliminazione).
È preferibile utilizzare un diverso agente antinfiammatorio oppure avvertire il paziente e sottolineare l’importanza dell’automonitoraggio. Ove necessario, modificare la dose durante e dopo il trattamento con l’agente antinfiammatorio.
Alcol: potenzia la reazione ipoglicemica (inibendo le reazioni compensatorie) che può portare al coma ipoglicemico.
L’alcol o i medicinali contenenti alcol devono essere evitati.
Combinazione controindicata
Miconazolo (via sistemica, gel oromucosale): potenzia l’effetto ipoglicemizzante, con possibile insorgenza di sintomi ipoglicemici o, persino, di coma ipoglicemico.
Combinazioni sconsigliate
Fenilbutazone (via sistemica): potenzia l’effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree (spiazza il loro legame alle proteine plasmatiche e/o riduce la loro eliminazione).
È preferibile utilizzare un diverso agente antinfiammatorio oppure avvertire il paziente e sottolineare l’importanza dell’automonitoraggio. Ove necessario, modificare la dose durante e dopo il trattamento con l’agente antinfiammatorio.
Alcol: potenzia la reazione ipoglicemica (inibendo le reazioni compensatorie) che può portare al coma ipoglicemico.
L’alcol o i medicinali contenenti alcol devono essere evitati.
Effetti Indesiderati
Sintomi
Una dose eccessiva di sulfoniluree può causare ipoglicemia.
Sintomi moderati di ipoglicemia, senza perdita di coscienza o di sintomi neurologici, devono essere corretti con assunzione di carboidrati, con la regolazione della dose e/o con una modifica della dieta. Il medico deve effettuare un rigoroso controllo fino a quando il paziente non sia fuori pericolo.
Sono possibili gravi reazioni ipoglicemiche, con coma, convulsioni o altri disturbi neurologici e devono essere trattate come un'emergenza medica, con l'ospedalizzazione immediata.
Trattamento
Se è diagnosticato o sospettato il coma ipoglicemico, il paziente deve essere trattato rapidamente con un'iniezione e.v. di 50 ml di soluzione di glucosio concentrata (dal 20 al 30%). Questa deve essere seguita dall'infusione continua di una soluzione di glucosio più diluita (10%) ad un tasso tale da mantenere il livello di glucosio nel sangue superiore a 1 g/l.
Tali pazienti devono essere controllati molto attentamente ed, in relazione alle loro condizioni dopo questa fase, il medico deciderà se sia necessario un ulteriore controllo.
La dialisi non è di nessun beneficio a causa del forte legame della gliclazide alle proteine.
Una dose eccessiva di sulfoniluree può causare ipoglicemia.
Sintomi moderati di ipoglicemia, senza perdita di coscienza o di sintomi neurologici, devono essere corretti con assunzione di carboidrati, con la regolazione della dose e/o con una modifica della dieta. Il medico deve effettuare un rigoroso controllo fino a quando il paziente non sia fuori pericolo.
Sono possibili gravi reazioni ipoglicemiche, con coma, convulsioni o altri disturbi neurologici e devono essere trattate come un'emergenza medica, con l'ospedalizzazione immediata.
Trattamento
Se è diagnosticato o sospettato il coma ipoglicemico, il paziente deve essere trattato rapidamente con un'iniezione e.v. di 50 ml di soluzione di glucosio concentrata (dal 20 al 30%). Questa deve essere seguita dall'infusione continua di una soluzione di glucosio più diluita (10%) ad un tasso tale da mantenere il livello di glucosio nel sangue superiore a 1 g/l.
Tali pazienti devono essere controllati molto attentamente ed, in relazione alle loro condizioni dopo questa fase, il medico deciderà se sia necessario un ulteriore controllo.
La dialisi non è di nessun beneficio a causa del forte legame della gliclazide alle proteine.
Sovradosaggio
Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
L’effetto indesiderato più comunemente osservato è un abbassamento del livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia). Per sintomi e segni vedere paragrafo “Avvertenze e precauzioni”.
Se non trattati, tali sintomi possono progredire in sonnolenza, perdita di coscienza e possibile coma.
Se un episodio di abbassamento dello zucchero nel sangue è grave o prolungato, anche se momentaneamente controllato con l’assunzione di zucchero, contatti immediatamente il medico.
Disturbi epatici
Si sono verificati casi isolati di anomalie della funzione epatica, che possono causare ingiallimento della pelle e degli occhi. Nel caso compaiano, contatti immediatamente il medico. Generalmente i sintomi scompaiono se il medicinale è sospeso. Il medico
deciderà se sospendere il trattamento.
Patologie della pelle
Sono state segnalate reazioni cutanee come eruzione cutanea, rossore, prurito e orticarie, angioedema (gonfiore rapido dei tessuti quali le palpebre, il volto, le labbra, la bocca, la gola o la lingua che possono causare difficoltà a respirare). Le eruzioni
cutanee possono progredire ad una diffusione delle vescicole su tutto il corpo o ad una desquamazione della pelle.
In casi eccezionali, sono stati segnalati segni di gravi reazioni di ipersensibilità (DRESS): inizialmente come sintomi simil-influenzali ed eruzioni cutanee sul volto, quindi eruzioni cutanee estese con febbre alta.
Disordini ematici
Sono stati riportati, in seguito a diminuzione del numero di cellule nel sangue (es. piastrine, globuli rossi e bianchi), sintomi quali pallore, emorragie prolungate, ecchimosi, infiammazione della gola e febbre. Questi sintomi di solito scompaiono quando il trattamento è sospeso.
Disturbi della digestione
Dolore addominale, nausea, vomito, cattiva digestione, diarrea e costipazione.
Questi effetti si riducono quando gliclazide 30 mg è assunto con un pasto, come raccomandato.
Disturbi della vista
La capacità visiva può essere disturbata per un breve periodo specialmente all’inizio del trattamento. Questo effetto è dovuto ai cambiamenti del livello di zucchero nel sangue.
Come con altre sulfaniluree, sono stati osservati i seguenti eventi avversi: gravi alterazioni nel numero di cellule del sangue e infiammazioni allergiche delle pareti dei vasi sanguigni, riduzione dei livelli di sodio nel sangue (iponatremia), sintomi di
insufficienza epatica (es. ittero) che nella maggior parte dei casi sono scomparsi in seguito a sospensione delle sulfaniluree, ma che in casi isolati possono portare ad insufficienza epatica pericolosa per la vita.
L’effetto indesiderato più comunemente osservato è un abbassamento del livello di zucchero nel sangue (ipoglicemia). Per sintomi e segni vedere paragrafo “Avvertenze e precauzioni”.
Se non trattati, tali sintomi possono progredire in sonnolenza, perdita di coscienza e possibile coma.
Se un episodio di abbassamento dello zucchero nel sangue è grave o prolungato, anche se momentaneamente controllato con l’assunzione di zucchero, contatti immediatamente il medico.
Disturbi epatici
Si sono verificati casi isolati di anomalie della funzione epatica, che possono causare ingiallimento della pelle e degli occhi. Nel caso compaiano, contatti immediatamente il medico. Generalmente i sintomi scompaiono se il medicinale è sospeso. Il medico
deciderà se sospendere il trattamento.
Patologie della pelle
Sono state segnalate reazioni cutanee come eruzione cutanea, rossore, prurito e orticarie, angioedema (gonfiore rapido dei tessuti quali le palpebre, il volto, le labbra, la bocca, la gola o la lingua che possono causare difficoltà a respirare). Le eruzioni
cutanee possono progredire ad una diffusione delle vescicole su tutto il corpo o ad una desquamazione della pelle.
In casi eccezionali, sono stati segnalati segni di gravi reazioni di ipersensibilità (DRESS): inizialmente come sintomi simil-influenzali ed eruzioni cutanee sul volto, quindi eruzioni cutanee estese con febbre alta.
Disordini ematici
Sono stati riportati, in seguito a diminuzione del numero di cellule nel sangue (es. piastrine, globuli rossi e bianchi), sintomi quali pallore, emorragie prolungate, ecchimosi, infiammazione della gola e febbre. Questi sintomi di solito scompaiono quando il trattamento è sospeso.
Disturbi della digestione
Dolore addominale, nausea, vomito, cattiva digestione, diarrea e costipazione.
Questi effetti si riducono quando gliclazide 30 mg è assunto con un pasto, come raccomandato.
Disturbi della vista
La capacità visiva può essere disturbata per un breve periodo specialmente all’inizio del trattamento. Questo effetto è dovuto ai cambiamenti del livello di zucchero nel sangue.
Come con altre sulfaniluree, sono stati osservati i seguenti eventi avversi: gravi alterazioni nel numero di cellule del sangue e infiammazioni allergiche delle pareti dei vasi sanguigni, riduzione dei livelli di sodio nel sangue (iponatremia), sintomi di
insufficienza epatica (es. ittero) che nella maggior parte dei casi sono scomparsi in seguito a sospensione delle sulfaniluree, ma che in casi isolati possono portare ad insufficienza epatica pericolosa per la vita.
Gravidanza e Allattamento
Gravidanza
Non sono disponibili dati in merito all’impiego della gliclazide durante la gravidanza negli esseri umani, sebbene esistano alcuni dati relativi ad altre sulfaniluree.
Il controllo del diabete deve essere ottenuto prima del concepimento, allo scopo di ridurre i rischi di anomalie congenite correlate ad un diabete non controllato.
Gli agenti ipoglicemizzanti orali non sono adatti; l’insulina è l’agente d’elezione per il trattamento del diabete durante la gravidanza. Prima di tentare un concepimento, o non appena si accerta una gravidanza in atto, si consiglia di passare dalla terapia con agenti ipoglicemizzanti orali alla terapia con insulina.
Allattamento
Non è noto se la gliclazide o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. Dato il rischio di ipoglicemia neonatale, il medicinale è controindicato durante l’allattamento.
Non sono disponibili dati in merito all’impiego della gliclazide durante la gravidanza negli esseri umani, sebbene esistano alcuni dati relativi ad altre sulfaniluree.
Il controllo del diabete deve essere ottenuto prima del concepimento, allo scopo di ridurre i rischi di anomalie congenite correlate ad un diabete non controllato.
Gli agenti ipoglicemizzanti orali non sono adatti; l’insulina è l’agente d’elezione per il trattamento del diabete durante la gravidanza. Prima di tentare un concepimento, o non appena si accerta una gravidanza in atto, si consiglia di passare dalla terapia con agenti ipoglicemizzanti orali alla terapia con insulina.
Allattamento
Non è noto se la gliclazide o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. Dato il rischio di ipoglicemia neonatale, il medicinale è controindicato durante l’allattamento.
