Triazolam

Il Triazolam è una benzodiazepina. Agisce riducendo l’attività cerebrale, favorendo il sonno.

Trattamento a breve termine dell'insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l'insonnia è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

Il trattamento deve essere il più breve possibile. La durata del trattamento generalmente varia da pochi giorni a due settimane fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo non deve avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Il trattamento deve essere iniziato con la dose consigliata più bassa.
La dose massima non deve essere superata.
Dosaggio
Adulti: 125-250 microgrammi
Anziani: 125 microgrammi
Pazienti con funzionalità epatica e/o renale alterata: 125 microgrammi
Halcion deve essere assunto appena prima di coricarsi.
Il trattamento deve essere iniziato alla minima dose raccomandata.

Triazolam è controindicato in pazienti con nota ipersensibilità al principio attivo, alle benzodiazepine.
Triazolam è controindicato anche in pazienti con miastenia grave, insufficienza respiratoria grave, sindrome da apnea notturna ed insufficienza epatica grave.
La somministrazione concomitante di Triazolam con ketoconazolo, itraconazolo, nefazodone, efavirenz ed inibitori delle proteasi dell'HIV è controindicata.

Il triazolam può influenzare notevolmente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. I pazienti devono essere avvisati di non guidare o utilizzare macchinari durante il trattamento fino a che sia stata esclusa la presenza di sonnolenza diurna o capogiri. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata.

Interazioni farmacocinetiche possono verificarsi quando triazolam viene somministrato con medicinali che interferiscono con il suo metabolismo. Le sostanze che inibiscono alcuni enzimi epatici (in particolare il citocromo P4503A4) possono aumentare la concentrazione di triazolam e potenziarne l’attività. Dati derivanti da studi clinici con triazolam, studi in vitro con triazolam e studi clinici con farmaci metabolizzati in modo simile al triazolam, hanno fornito prova di livelli di interazione variabile e possibili interazioni con triazolam in un gran numero di farmaci. Sulla base del livello di interazione, occorre seguire le seguenti raccomandazioni. • Oppioidi: l'uso concomitante di farmaci sedativi quali benzodiazepine o derivati come TRIAZOLAM con oppioidi aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte, a causa dell'effetto depressivo additivo sul SNC. La dose e la durata del trattamento concomitante devono essere limitati (vedere paragrafo 4.4). • La somministrazione concomitante di triazolam con ketoconazolo, itraconazolo e nefazodone è controindicato. • La somministrazione concomitante di triazolam con altri antifungini azolici non è raccomandato. • Si raccomanda di usare cautela e di considerare una riduzione della dose quando triazolam viene somministrato contemporaneamente a cimetidina o antibiotici macrolidi, quali eritromicina, claritromicina e troleandomicina. • Si raccomanda cautela quando triazolam viene somministrato contemporaneamente a isoniazide, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem e verapamil. • Contraccettivi orali e imatinib possono potenziare gli effetti clinici di triazolam a causa dell’inibizione dell’isoenzima CYP3A4. Si raccomanda di usare cautela in caso di uso concomitante con il triazolam. • Rifampicina e carbamazepina causano l’induzione del CYP3A4, pertanto gli effetti del triazolam possono diminuire significativamente durante la terapia con rifampicina o carbamazepina. I pazienti devono passare a farmaci ipnotici alternativi che vengono prevalentemente eliminati come glucuronidi. • Le interazioni che coinvolgono gli inibitori della proteasi HIV (es. ritonavir) e triazolam sono complesse e tempo-dipendente. Bassi dosaggi di ritonavir causano un indebolimento della clearance del triazolam, un prolungamento dell’emivita di eliminazione e un potenziamento degli effetti clinici. Tuttavia, dopo una lunga esposizione al ritonavir, l’induzione del CYP3A può compensare tale inibizione. Questa interazione richiederà una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia con triazolam. • Efavirenz inibisce il metabolismo ossidativo del triazolam e può causare effetti fatali pericolosi per la vita come una sedazione prolungata e una depressione respiratoria. Per precauzione, il trattamento concomitante è pertanto controindicato. • Aprepitant: un potenziamento degli effetti clinici può verificarsi in caso di uso concomitante con triazolam dovuto all’inibizione dell’enzima CYP3A4. Tale interazione può richiedere una riduzione della dose di triazolam. • Le benzodiazepine producono un effetto additivo se somministrate assieme a alcool o altre sostanze deprimenti il SNC. L’assunzione concomitante di alcool non è raccomandata. L'effetto sedativo può essere aumentato se il farmaco viene assunto in concomitanza con alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari. Triazolam deve essere usato con cautela quando assunto in combinazione con altre sostanze deprimenti il SNC. Il potenziamento degli effetti depressivi centrali può verificarsi nel caso di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, farmaci anti-epilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso di analgesici narcotici può verificarsi potenziamento dell’euforia che porta ad un aumento della dipendenza psichica. • È stato notato un aumento della biodisponibilità quando triazolam è assunto contemporaneamente a succo di pompelmo.

Se ci si sveglia troppo presto dopo aver assunto Triazolam è possibile riscontrare problemi di memoria.
Altri possibili effetti avversi sono:

• sonnolenza
• capogiri
• sensazione di avere la testa leggera
• mal di testa
• difficoltà di coordinazione
• nervosismo
• pizzicore cutaneo
• nausea
• vomito

È importante contattare subito il medico nel caso in cui il trattamento sia associato a:

• eruzione cutanea
• orticaria
• prurito
• gonfiore di occhi, volto, labbra, lingua o gola
• sensazione di soffocamento
• difficoltà respiratorie o di deglutizione
• raucedine

Sintomi da sovradosaggio con Triazolam sono amplificazioni della sua azione farmacologica e includono sonnolenza, disturbi del linguaggio, disturbi della coordinazione motoria, coma e depressione respiratoria. Le conseguenze gravi sono rare a meno che non siano stati ingeriti in concomitanza altri farmaci e/o etanolo.
Il trattamento del sovradosaggio consiste principalmente nel supportare le funzioni respiratoria e cardiovascolare. Il valore della dialisi non è stato determinato. Il Flumazenil può essere usato in aggiunta ai trattamenti di supporto delle funzioni cardiovascolare e respiratoria, associati al sovradosaggio.
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, deve essere indotto il vomito (entro un'ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza. Se non si osserva un miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, deve essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento.

Gravidanza e allattamento
Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.
I dati relativi alla teratogenicità e agli effetti sullo sviluppo e comportamento post natale a seguito del trattamento con benzodiazepine, sono inconsistenti. Da alcuni primi studi con altre benzodiazepine è risultato che una esposizione in utero può essere associata a malformazioni. Studi successivi con benzodiazepine non hanno fornito prove evidenti di malformazioni. I bambini esposti alle benzodiazepine durante l'ultimo trimestre di gravidanza o durante il travaglio hanno presentato sia la sindrome del bambino flaccido che i sintomi da astinenza neonatale. Se triazolam viene usato durante la gravidanza o la paziente rimane incinta mentre assume triazolam, occorre informare i pazienti del potenziale pericolo per il feto. Il triazolam non deve essere usato dalle madri che allattano al seno