Sildenafil

Il sildenafil è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 efficace nel trattamento dell’impotenza.

Trattamento della disfunzione erettile, ovvero dell'incapacità a raggiungere o a mantenere un'erezione idonea per una attività sessuale soddisfacente. E' necessaria la stimolazione sessuale affinche il sildenafil possa essere efficace. Non è indicato l'uso di sildenafil nelle donne.
Classe C del PTN

Il dosaggio raccomandato per la maggior parte dei pazienti è di 50 mg 1 ora prima del rapporto sessuale. In caso di inefficacia, il dosaggio può essere aumentato a 100 mg se tollerato. In alcuni pazienti possono essere sufficienti 25 mg. Il farmaco non deve essere assunto più di una volta al giorno.

Come conseguenza del suo meccanismo d’azione che interviene sul ciclo metabolico NO/cGMP, il sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati e la sua somministrazione è controindicata nei pazienti che stanno assumendo nitrati in qualsiasi formulazione farmaceutica.
Nonostante da più parti se ne ipotizzi un possibile impiego nella donna, per una supposta similitudine nei meccanismi di erezione clitoridea, non risultano disponibili a tutt’oggi dati in tal senso.

Il farmaco non è stato valutato in combinazione con altri farmaci attualmente utilizzati nel trattamento dell’impotenza per cui associazioni di questo tipo vanno evitate. Non si sa se il farmaco possa indurre alterazioni permanenti della visione e, secondo alcuni oculisti, è necessario intraprendere studi a lungo termine per verificare questo aspetto, suggerendo che, nel frattempo, il farmaco venga utilizzato con cautela da pazienti affetti da problemi alla retina.
I pazienti a maggior rischio cardiovascolare devono essere informati dei rischi legati ad una ripresa "incondizionata" dell’attività sessuale

Il sildenafil è metabolizzato principalmente dal CYP3A4 e in minor misura dal CYP2C9 pertanto è possibile che gli inibitori e gli induttori di questi 2 isoenzimi interferiscano con la cinetica del farmaco. La somministrazione concomitante con eritromicina causa un aumento dei livelli plasmatici di sildenafil pari a circa 3 volte. Pertanto, a scopo precauzionale, occorre ridurre il dosaggio del sildenafil in caso il paziente debba assumere questo antibiotico. E' probabile che altri inibitori enzimatici potenti come itraconazolo e ketoconazolo causino un effetto simile.
L'assunzione di sildenafil in concomitanza con gli inibitori di proteasi indinavir, ritonavir e saquinavir causa un marcato incremento dei suoi livelli sierici. L'incremento è maggiore con ritonavir. Secondo quanto riportato nella scheda tecnica italiana della specialità Viagra, la cosomministrazione con questo farmaco è controindicata. In caso di associazione con indinavir e saquinavir, la raccomandazione è quella di somministrare inizialmente il dosaggio più basso di sildenafil (25 mg).

Il sildenafil sembra essere complessivamente ben tollerato. Gli effetti indesiderati più frequenti riportati nel corso degli studi sono stati, in ordine decrescente, mal di testa, vampate di calore al volto (da vasodilatazione), dispepsia, diarrea, congestione nasale e dolori muscolari. Si sono inoltre manifestate, soprattutto con i dosaggi più alti, alterazioni temporanee della visione (discriminazione dei colori blu/verde, sensibilità alla luce, visione offuscata e azzurrognola) che raggiungevano il loro culmine in concomitanza del picco plasmatico e si protraevano fino a 5 ore.
Il mal di testa, le vampate e la dispepsia sono strettamente connessi al meccanismo dell’azione farmacologica di inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5. Questo isoenzima infatti non è presente esclusivamente nei corpi cavernosi, pur essendo qui predominante, e interviene anche in altre vie metaboliche. Inoltre, nonostante studi in vitro indichino per il sildenafil una elevata specificità per la fosfodiesterasi di tipo 5, questa specificità è ridotta nei confronti della fosfodiesterasi di tipo 6 presente a livello della retina e a questo sono imputabili gli effetti sulla visione. Sono stati segnalati rash e priapismo.
Nel corso della sorveglianza post-marketing sono emersi diversi disturbi neurologici associati all'uso del farmaco. Essi comprendono: confusione, vertigini, ansia, agitazione, aggressività, euforia, allucinazioni. Una possibile spiegazione è che il farmaco, dopo aver attraversato la barriera ematoencefalica, vada ad interagire con la PDE di tipo 5 presente nel cervello, in particolar modo nelle aree che presiedono la sfera emozionale, sessuale e comportamentale.

Potrebbe notare un aumento degli effetti indesiderati e della gravità di questi effetti. Dosi maggiori di 100 mg non aumentano l'efficacia. Non prenda un numero di compresse superiore a quelle che le sono state prescritte dal suo medico. Se prende un numero di compresse superiore a quelle prescritte contatti il medico. Se ha qualsiasi dubbio sull'uso di questo medicinale, si rivolga al medico, al farmacista o all'infermiere.

Non è indicato l'uso di sildenafil nelle donne.