Loperamide

Loperamide è un farmaco utilizzato nel trattamento della diarrea dovuta a cause non specifiche, assieme ad altri provvedimenti (es. assunzione di liquidi e sali). La loperamide agisce rallentando i movimenti dell'intestino. Questa azione permette un maggior riassorbimento di acqua dalla massa fecale che acquista una maggior consistenza.

La loperamide cloridrato è indicato nel trattamento sintomatico della diarrea acuta.

Posologia
Adulti e bambini di età compresa tra i 6 e i 17 anni
Le compresse vanno assunte con un pò di liquido
Diarrea acuta: la dose iniziale è di 2 compresse (4 mg) per gli adulti e di 1 compressa (2 mg) per i bambini; in seguito 1 compressa (2 mg) dopo ciascuna evacuazione successiva di feci non formate (molli).
Diarrea cronica: la dose iniziale è di 2 compresse (4 mg) per gli adulti e di 1 compressa (2 mg) per i bambini al giorno; questa dose iniziale deve essere adattata fino a che non si ottengono evacuazioni solide al giorno, che vengono generalmente raggiunte con una dose di mantenimento di 1-6 compresse (2 mg -12 mg) al giorno.
La dose massima giornaliera per la diarrea cronica ed acuta è di 8 compresse (16 mg) al giorno per gli adulti; nei bambini la dose deve essere correlata al peso corporeo (3 compresse/20 Kg) ma non deve superare un massimo di 8 compresse al giorno.
Bambini con età inferiore a 2 anni
LOPERAMIDE non deve essere usato nei bambini con età inferiore a 2 anni.
Anziani
Negli anziani non è necessario un aggiustamento della dose.
Compromissione renale
Nei pazienti con compromissione renale non è necessario un aggiustamento della dose.
Compromissione epatica
Nonostante non siano disponibili dati di farmacocinetica in pazienti con compromissione epatica, LOPERAMIDE deve essere usato con cautela in questi pazienti a causa di un ridotto metabolismo di primo passaggio (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze specìalì e precauzìonì dì ìmpìego).

Non prenda loperamide cloridrato se:

• è allergico al principio attivo
• è in gravidanza o se sta allattando;
• ha febbre alta e sangue nelle feci (segni di dissenteria acuta);
• soffre di un'infiammazione all'intestino chiamata colite ulcerosa;
• ha diarrea causata dall'uso di antibiotici (colite pseudomembranosa);
• ha un'infezione dell'intestino causata da batteri quali Salmonella, Shigella e Campilobacter;
• sta utilizzando farmaci che riducono i movimenti dell'intestino

Il trattamento della diarrea con loperamide cloridrato è solo sintomatico. Ogni volta che può essere determinata un’eziologia di base, deve essere somministrato un trattamento specifico quando opportuno. Nei pazienti con diarrea, specialmente nei bambini, può verificarsi deplezione di liquidi e di elettroliti. In questi casi la contromisura più importante è la somministrazione di un’adeguata terapia sostitutiva a base di liquidi e di elettroliti. Loperamide cloridrato non deve essere somministrata ai bambini dai 2 ai 6 anni di età senza prescrizione e supervisione medica.

Possibili interazioni si possono verificare con farmaci aventi proprietà farmacologiche simili a quelle della loperamide o farmaci che possono rallentare la peristalsi intestinale (ad esempio gli anticolinergici), in quanto gli effetti della loperamide potrebbero esserne potenziati. Le sostanze che accelerano il transito gastrointestinale ne possono diminuire l’effetto. Si sconsiglia l’uso concomitante di inibitori del citocromo CYP450 e di inibitori della P-glicoproteina. Dati di natura non-clinica hanno dimostrato che la loperamide è un substrato della P-glicoproteina. La somministrazione concomitante di loperamide (in singola dose di 16 mg) con chinidina, o ritonavir, entrambi inibitori della P-glicoproteina, ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide da 2 a 3 volte. La rilevanza clinica di questa interazione farmacocinetica con gli inibitori della P-glicoproteina, quando la loperamide è somministrata alle dosi raccomandate (da 2 ad un massimo di 16 mg al giorno), non è nota. La somministrazione concomitante della loperamide (in dose singola da 4 mg) e l’itraconazolo, un inibitore del CYP3A4 e della P-glicoproteina ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 3-4 volte. Nello stesso studio il gemfibrozil, un inibitore del CYP2C8 ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di circa 2 volte. La combinazione di itraconazolo e gemfibrozil ha mostrato un aumento del picco dei livelli plasmatici della loperamide di 4 volte e un aumento della esposizione plasmatica totale di 13 volte. Questi incrementi non erano associati agli effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) come rilevato dai test psicomotori (ad esempio vertigini soggettive e il Digit Symbol Substitution Test). La somministrazione concomitante di loperamide (in singola dose di 16 mg) e il ketoconazolo, un inibitore del CYP3A4 e della P-glicoproteina ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 5 volte. Questo aumento non era associato ad un aumento degli effetti farmacodinamici come rilevato dalla pupillometria. Il trattamento concomitante con la desmopressina orale risultava in un aumento delle concentrazioni plasmatiche di desmopressina plasmatica di 3 volte, dovuto presumibilmente ad una rallentata motilità gastrointestinale. Si prevede che farmaci con proprietà farmacologiche simili possano potenziare l’effetto della loperamide e che i medicinali che accelerano il transito gastrointestinale possano diminuire questo effetto.

Come tutti i medicinali, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li
manifestino.
Smetta di prendere loperamide consulti immediatamente il medico se nota:
reazioni allergiche gravi (reazioni anafilattiche o anafilattoidi) che possono manifestarsi con sfoghi della pelle, gonfiore delle mani, dei piedi, del viso, degli occhi, delle labbra, della gola, difficoltà respiratoria o brusco abbassamento della pressione del sangue; gonfiore dell associato a dolore, nausea, vomito, impossibilità ad evacuare, segni di ostruzione intestinale o di megacolon; gravi eruzioni cutanee con arrossamento, esfoliazione e/o formazione di vesciche (es. Sindrome di Steven-Johnson, necrolisi tossica epidermica).
Altri effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi sono:
Mal di testa (cefalea), capogiri, sonnolenza.
Difficoltà ad evacuare (stitichezza), nausea, flatulenza), (soprattutto localizzato nella parte superiore,
bocca secca,
vomito, cattiva digestione (dispepsia).
Eruzioni della cute, caratterizzate da bolle, macchie sulla pelle (orticaria) e/o prurito.
Dolore alla lingua (glossodinia).
Contrazione della pupilla (miosi).
Diminuzione della diuresi (ritenzione urinaria).
Arresto completo dei movimenti con distacco dalla realtà esterna (torpore), rallentamento delle funzioni mentali (riduzione del livello di coscienza), svenimento (perdita di coscienza), aumento del tono dei muscoli
(ipertonia), disturbi della coordinazione dei muscoli, affaticamento.

Sintomi
In caso di sovradosaggio (assoluto, per assunzione accidentale di dosi eccessive o relativo, per accumulo nel sangue di farmaco non metabolizzato, pur somministrato alle dosi corrette), incluso un sovradosaggio relativo da disfunzione epatica, possono manifestarsi depressione del SNC (torpore, movimenti scoordinati, sonnolenza, miosi, ipertonia muscolare, depressione respiratoria), occlusione intestinale e ritenzione urinaria.
In pazienti che hanno ingerito dosi eccessive di loperamide cloridrato sono stati osservati eventi cardiaci quali prolungamento dell’intervallo QT e del complesso QRS, torsione di punta, altre gravi aritmie ventricolari, arresto cardiaco e sincope (vedere paragrafo 4.4). Sono stati segnalati anche casi fatali.
I bambini sono più sensibili rispetto agli adulti agli effetti di un sovradosaggio da loperamide. Pertanto si raccomanda di tenere il prodotto al di fuori della loro portata perché un’ingestione accidentale, specialmente nei bambini al di sotto dei 4 anni, può causare stipsi e depressione del sistema nervoso centrale con sonnolenza e rallentamento del respiro.
Trattamento
In caso di sovradosaggio, deve essere avviato il monitoraggio ECG per il prolungamento dell’intervallo QT.

Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale
E’ sconsigliata la somministrazione di loperamide durante la gravidanza e l’allattamento. Le donne in gravidanza o in allattamento devono dunque consultare il medico per un trattamento appropriato. Non usare in gravidanza accertata o presunta né nell'allattamento, se non sotto il diretto controllo del medico e solo in casi di oggettiva necessità.