Contrathion

Trattamento delle intossicazioni da esteri organo-fosforici moderate o gravi.

Assicurare le funzioni vitali di base.

Nei casi di contaminazione cutanea, liberare il paziente dagli indumenti imbevuti di sostanza tossica e lavarlo con una grande quantità di acqua e sapone.

Nei casi di ingestione, eseguire una lavanda gastrica e somministrare al termine di questa una sospensione di carbone vegetale attivato.

Come in tutti i trattamenti antidotici, anche la terapia con pralidossima deve essere adattata alle particolari esigenze del singolo caso.

Somministrazione per infusione endovenosa lenta (1 ml/min per soluzione estemporanea, oppure in 30 minuti se la soluzione estemporanea viene diluita in soluzione fisiologica) di una dose bolo compresa fra 1000-2000 mg, in funzione della gravità dell'intossicazione e del peso dell'individuo, seguita da una dose di mantenimento di 500 mg/ora, mantenuta fino a quando necessario e secondo prescrizione dello specialista.

Somministrazione per via endovenosa lenta (0,5 ml/min per la soluzione estemporanea oppure infusione in 30 minuti se la soluzione viene diluita in soluzione fisiologica) di una dose bolo di 20-40 mg/kg (fino al massimo di 1 grammo), seguita da una dose di mantenimento di 10 mg/kg/ora, mantenuta fino a quanto necessario e secondo prescrizione dello specialista.

In questi pazienti le dosi indicate dovranno essere ridotte proporzionalmente alla funzione renale residua.

La soluzione di pralidossima va preparata al momento dell'uso tramite l'introduzione di 10 ml di solvente nel flacone della polvere.

La soluzione ottenuta può essere somministrata direttamente o dopo diluizione in soluzione fisiologica.

Va attentamente considerata la velocità dell'infusione della dose bolo di pralidossima, questo perché le reazioni avverse si verificano pressoché esclusivamente per infusione endovenosa troppo rapida della dose bolo (quando la concentrazione plasmatica è ai livelli più alti e la velocità di infusione maggiore). La prima dose deve quindi essere somministrata in 30 minuti se diluita, oppure a velocità non superiore a 1 ml/minuto per la soluzione estemporanea.

Nei casi di intossicazione accertata il trattamento antidotico va da un minimo di 48 ore a diversi giorni.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Nella maggior parte dei casi la pralidossima è stata molto ben tollerata, ma bisogna ricordare che in genere le gravissime condizioni generali del paziente avvelenato da composti organo-fosforici possono mascherare alcuni segni e sintomi minori correlabili all'uso del farmaco, specie se somministrato troppo velocemente o per periodi di tempo troppo prolungati.

La pralidossima per via endovenosa deve essere iniettata lentamente o, meglio ancora, per infusione, dato che effetti collaterali come tachicardia, laringospasmo e rigidità muscolare, sono stati in qualche caso attribuiti ad una eccessiva velocità di somministrazione.

Dato che la pralidossima viene eliminata con le urine, una ridotta funzionalità renale determina più elevati livelli ematici del farmaco; di conseguenza il dosaggio dovrà essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale.

La pralidossima deve essere usata con molta cautela in caso di sovradosaggio di composti organo-fosforici in soggetti affetti da miastenia grave, poiché può scatenare una crisi miastenica.

Sebbene non riguardino direttamente l'uso della pralidossima, nel trattamento degli avvelenamenti da anticolinesterasici dovranno essere tenute presenti le seguenti precauzioni: dato che i barbiturici sono potenziati dagli anticolinesterasici, essi dovranno essere usati con molta cautela nel trattamento di eventuali fenomeni convulsivi; inoltre si dovrà evitare l'uso di morfina, teofillina, aminofillina, succinilcolina, reserpina e tranquillanti fenotiazinici.

La pralidossima dovrà essere usata sotto il controllo del medico. La pralidossima non è efficace nel trattamento degli avvelenamenti da fosforo, fosfati inorganici e composti organo-fosforici privi di attività anticolinesterasica.

Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, non si consiglia l'uso della pralidossima nelle intossicazioni da antiparassitari della classe dei carbammati.

Nota - Tra gli antiparassitari organo-fosforici più frequentemente usati ricordiamo: parathion, metilparathion, dimetoato, diazinone, triclorfon, fentoato, TEPP, mevinphos, protoato, azinphosmetile, fosfamidone, fenthion, fenitrothion, malathion, ecc.

Sono antiparassitari di contatto o di ingestione, molto solubili nei grassi, che penetrano facilmente attraverso la pelle ed agiscono come veleni del sistema nervoso mediante inibizione della colinesterasi.

Questo medicinale contiene 35,4 mg di sodio in ogni fiala, equivalente all'1,77% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.

Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.

Si possono verificare interazioni tra pralidossima ed atropina quando usate in associazione.

In aggiunta si possono verificare interazioni con la tiamina.

Vedere capitoli "Effetti indesiderati" e "Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego".

In assenza di studi specifici nell'animale e nell'uomo, il rischio non è noto. Di conseguenza, in via prudenziale, si deve evitare la somministrazione del farmaco nella donna gravida a meno che l'intossicazione sia tale da minacciare la sopravvivenza.

Non è noto se il farmaco viene escreto nel latte materno. Non si può escludere un rischio per il bambino.

Deve essere presa la decisione se interrompere l'allattamento o astenersi dalla terapia con Contrathion tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento per il bambino e il beneficio della terapia per la donna.

Contrathion è un farmaco di emergenza. Il suo uso è pertanto legato a situazioni cliniche che non permettono l'uso di macchine o la guida di autoveicoli.

Dopo somministrazione di pralidossima, è stata segnalata comparsa di vertigini, offuscamento della vista, diplopia, disturbi dell'accomodazione, cefalea, sonnolenza, nausea, aritmie, tachicardia, iperventilazione, astenia.

Per somministrazione rapida: rigidità muscolare e possible blocco neuromuscolare.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.

La pralidossima, a dosi molto elevate, potrebbe aggravare il blocco neuromuscolare provocato dalle sostanze organo-fosforiche.

Nell'uso clinico è difficile distinguere gli effetti collaterali dovuti al farmaco da quelli dovuti alle sostanze velenose. L'intossicazione, sperimentale e umana da esteri organo-fosforici, si manifesta in due fasi che non sempre è possibile distinguere:

Le forme cliniche della intossicazione possono essere:

3 anni.

Per proteggere il medicinale dalla luce, tenere il flaconcino e la fiala nell'imballaggio esterno.

Fiala solvente: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.